一种泽泻提取物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种泽泻提取物及其制备方法和用途。具体地，本发明专利技术公开了一种泽泻提取物，所述提取物含有活性成分：泽泻醇B和23‑乙酰泽泻醇B，以及杂质；其中，所述杂质包含泽泻醇A和24‑乙酰泽泻醇A；其中，泽泻醇B和23‑乙酰泽泻醇B的总含量≥5％。本发明专利技术还公开了上述提取物的制备方法。本发明专利技术的提取物具有很好的美白效果且对皮肤无毒。

A kind of Alisma orientalis extract and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种泽泻提取物及其制备方法和用途
本专利技术涉及化妆品和医疗领域，更具体而言，涉及一种泽泻提取物及其制备方法和用途。
技术介绍
泽泻(学名：Alismaplantago-aquaticaLinn.)，多年生水生或沼生草本。全株有毒，地下块茎毒性较大。文献检索发现，传统方法均采用水煮法，不能将该活性成分充分提出。虽有研究人员分别进行了乙醇回流法、甲醇超声法、微波提取法、超临界二氧化碳萃取等，然而，乙醇回流法、甲醇超声法、微波提取法对泽泻中总三萜类成分(泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A等)的提取率均不超过2％；超临界二氧化碳萃取法虽提取率略高(不超过4％)，但是该方法成本昂贵，而且其提取率仍然是比较低的。本专利技术仍然亟需开发一种高效率的泽泻活性成分的提取方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种性能优异的泽泻提取物。本专利技术的另一目的在于提供上述提取物的提取方法。本专利技术的目的在于提供上述提取物的应用。本专利技术第一方面提供了一种泽泻提取物，所述提取物含有活性成分：泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇B，以及杂质；其中，所述杂质包含泽泻醇A和24-乙酰泽泻醇A；且活性成分的质量百分比≥5％。在另一优选例中，所述活性成分的质量百分比为5％～50％；较佳地，为10％～50％；更佳地，为9％～20％。在另一优选例中，所述泽泻醇A和24-乙酰泽泻醇A的质量百分比≤5％；较佳地，≤2％；更佳地，≤1％。在另一优选例中，活性成分与杂质中的泽泻醇A和24-乙酰泽泻醇A的质量之比为20：1～400：1；较佳地，50：1～300：1；较佳地，为150：1～250：1；更佳地，为180：1～220：1。在另一优选例中，所述杂质还含有植物色素、萜类、植物甾醇、植物甾醇甙、脂肪酸氨基酸、无机盐离子中的一种或多种。在另一优选例中，所述泽泻醇B和和23-乙酰泽泻醇B的含量比例为1:0.2-5。在另一优选例中，所述泽泻醇B和和23-乙酰泽泻醇B的含量比例为1:0.3-2；更佳地，为1:0.4-1。本专利技术第二方面提供了一种组合物，所述组合物中含有成分(a)：泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇B，和杂质(b)：泽泻醇A和24-乙酰泽泻醇A；其中，成分(a)和杂质(b)的质量比为20：1～400：1。在另一优选例中，成分(a)和杂质(b)的质量比为50：1～300：1；较佳地，为150：1～250：1；更佳地，为180：1～220：1。在另一优选例中，成分(a)中，泽泻醇B和和23-乙酰泽泻醇B的含量比例为1:0.2-5；较佳地，为1:0.3-2；更佳地，为1:0.4-1。本专利技术第三方面提供了一种药物或化妆品组合物，所述组合物包含本专利技术第一方面所述的泽泻提取物或本专利技术第二方面所述的组合物。在另一优选例中，所述组合物为乳剂、液体、膏剂、霜剂、糊剂、饼、粉剂中的一种或多种。在另一优选例中，所述化妆品组合物为BB霜、防晒霜、引物、隔离霜、粉底霜、遮瑕膏中的一种或多种。在另一优选例中，所述组合物还含有其它美白或祛斑的成分。在另一优选例中，所述药物组合物还含有药学上可接受的载体或赋形剂；和/或所述化妆品组合物还含有可用于化妆品的载体或赋形剂。在另一优选例中，所述可用于化妆品的载体或赋形剂选自下组：保湿剂、抗氧化剂、抗紫外线剂、防腐剂、成膜剂、油溶性凝胶化剂、有机改性粘土矿物、树脂、抗菌剂、香精、盐类、抗氧化剂、pH调节剂、螯合剂、清凉剂、抗炎剂、皮肤美化用成分、维生素、氨基酸、核酸、激素、包合化合物或其组合。本专利技术第四方面提供了一种本专利技术第一方面所述的泽泻提取物或第二方面所述的组合物或第三方面所述的组合物的用途，用于：(1)制备用于美白、祛斑或皮肤护理的药物或化妆品；(2)抑制黑色素；(3)抑制酪氨酸。本专利技术第五方面提供了一种本专利技术第一方面所述的泽泻提取物的制备方法，所述方法包括步骤：(1)提取：取泽泻粉末，用有机溶剂提取；收集提取液，浓缩，得含有泽泻提取物的第一浸膏；(2)萃取：将步骤(1)得到的含有泽泻提取物的第一浸膏与水混悬，然后用有机溶剂萃取；收集有机相，浓缩，得含有泽泻提取物的第二浸膏；(3)纯化：将含有泽泻提取物的第二浸膏经凝胶柱色谱纯化，得泽泻提取物。应理解，在本专利技术范围内中，本专利技术的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。附图说明图1为实施例1步骤(1)得到的泽泻粗提取物、实施例1步骤(3)得到的泽泻精制提取物和标准品对比。图中，上图为混合标准品(从左至右依次是泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇B)，中图为粗提取物，下图为精制提取物。图2显示了泽泻精制提取物对melan-a黑色素细胞存活率没有明显毒性。图3显示了泽泻普通粗提物对melan-a黑色素细胞的细胞存活率有明显毒性。图4显示了泽泻精制提取物对melan-a黑色素细胞的黑色素合成抑制作用。图5显示了制备工艺去除的泽泻醇A或24-乙酰泽泻醇A对黑色素细胞的黑色素合成无抑制作用。图6显示了泽泻精制提取物对人造皮肤模型无显著毒性。图7显示了泽泻精制提取物对人造皮肤模型的美白作用。图8显示了泽泻精制提取物能够显著地抑制Melan-a细胞内酪氨酸酶的活性。具体实施方式本专利技术人通过广泛而深入的研究，首次意外地发现了一种安全、无毒且具有很好美白、祛斑等效果的泽泻提取物。在此基础上完成了本专利技术。泽泻提取物本专利技术的泽泻提取物可通过如下方法制备，所述方法包括步骤：(1)提取：取泽泻粉末，用有机溶剂提取；收集提取液，浓缩，得含有泽泻提取物的第一浸膏；在另一优选例中，步骤(1)中，所述泽泻粉末为泽泻样品过筛(如60目筛)后收集的细粉。在另一优选例中，步骤(1)中，泽泻粉末与有机溶剂的质量体积比为1：1～1：10；较佳地，为1：2～1：8。在另一优选例中，步骤(1)中，所述提取为提取1～5次；较佳地，为1～3次。在另一优选例中，步骤(1)中，所述提取为每次提取0.1～10小时；较佳地，为每次提取0.5～5小时或0.5～1.5小时。在另一优选例中，步骤(1)中，所述有机溶剂为丙酮。(2)萃取：将步骤(1)得到的含有泽泻提取物的第一浸膏与水混悬(如超声混悬)，然后用有机溶剂萃取；收集有机相，浓缩，得含有泽泻提取物的第二浸膏；在另一优选例中，步骤(2)中，所述水的添加量为泽泻粉末的1/10～1/1；较佳地，为1/5～1/2。在另一优选例中，步骤(2)中，所述有机溶剂的添加量为泽泻粉末的1/10～1/1；较佳地，为1/5～1/2。在另一优选例中，步骤(2)中，所述萃取进行1～5次；较佳地，为1～3次。在另一优选例中，步骤(2)中，所述有机溶剂为石油醚和二氯甲烷的混合溶剂。在另一优选例中，步骤(2)中，所述有机溶剂中，石油醚和二氯甲烷的体积比为2：1。(3)纯化：将含有泽泻提取物的第二浸膏经凝胶柱色谱纯化，得泽泻提取物。在另一优选例中，步骤(3)中，所述色谱纯化是用有机溶剂洗脱纯化。在另一优选例中，步骤(3)中，所述有机溶剂为石油醚、二氯甲烷和甲醇的混合溶剂。在另一优选例中，步骤(3)中，所述有机溶剂中，石油醚、二氯甲烷和甲醇的体积比1：2：1。在另一优选例中，步骤(3)中，纯化时，洗脱剂的流速为2-3ml/min。在另本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种泽泻提取物，其特征在于，所述提取物含有活性成分：泽泻醇B和23‑乙酰泽泻醇B，以及杂质；其中，所述杂质包含泽泻醇A和24‑乙酰泽泻醇A；且活性成分的质量百分比≥5％。

【技术特征摘要】
1.一种泽泻提取物，其特征在于，所述提取物含有活性成分：泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇B，以及杂质；其中，所述杂质包含泽泻醇A和24-乙酰泽泻醇A；且活性成分的质量百分比≥5％。2.如权利要求1所述的泽泻提取物，其特征在于，泽泻醇B和和23-乙酰泽泻醇B的含量比例为1:0.2-5。3.一种组合物，其特征在于，所述组合物中含有成分(a)：泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇B，和杂质(b)：泽泻醇A和24-乙酰泽泻醇A；其中，成分(a)和杂质(b)的质量比为20：1～400：1。4.一种药物或化妆品组合物，其特征在于，所述组合物包含权利要求1所述的泽泻提取物或如权利要求3所述的组合物。5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物为乳剂、液体、膏剂、霜剂、糊剂、饼、粉剂中的一种或多种。6.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述组合物还含有其它美白或祛斑的成分。7.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述药物组合物还含有药学上可接受的载体或赋形剂；和/或所述化妆品组合物还含有可用...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡舒婷，吴忆箴，
申请(专利权)人：深圳市前海博斐生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44