木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备眼损伤药物的应用制造技术

本发明专利技术提供了木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷或木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷在制备眼损伤药物的应用，属于药物技术领域。木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和/或木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷在制备治疗蓝光导致眼损伤的药物中的应用。本发明专利技术通过蓝光诱导视网膜色素上皮细胞损伤的体外药效筛选模型实验，证实木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷具有保护蓝光导致网膜色素上皮细胞免受损伤的功效，因此木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷还可被应用于护眼保健品或食品中。

Application of luteolin-7-O-glucoside or luteolin-7-O-glucuronide in the preparation of eye injury drugs

【技术实现步骤摘要】
木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备眼损伤药物的应用
本专利技术属于药物
，具体涉及木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备眼损伤药物的应用。
技术介绍
眼睛是人体接收外界光线刺激并产生视觉的器官。眼晴的角膜及水晶体是透明的结构，光线利用这两个构造的聚光作用聚焦于视网膜上，刺激感光细胞而产生视觉。有害的光线也可以通过这条途径进入眼睛，容易引起眼干、眼疲劳、眼损伤、黑眼圈和眼部皱纹等问题。现代人生活在一个被各种各样的屏幕包围的环境里面，包括手机、平板、电视和各种各样的显示器等。这些屏幕的背景光源是通过强大的电子流激发产生的，屏幕光源中含有异常的高能蓝光，这类短波长光线可以穿透人眼的晶状体到达视网膜，视网膜的感光细胞具有构造特殊的细胞膜，该细胞膜富含脂肪酸，其在蓝光过度照射下，特别容易发生过氧化反应与累积自由基，促使视网膜色素上皮细胞(retinalpigmentepithelium,RPE)凋亡，损伤视力。目前，针对视网膜损伤的药物很多，例如公开号CN108938687A的专利公开了蒺藜在制备预防和治疗视网膜损伤性疾病药物中的应用，揭示了蒺藜提取物对过氧化氢(H2O2)诱导的氧化应激损伤人视网膜色素上皮细胞的保护作用。公开号CN106880626A的专利公开了山奈酚对于氧化应激状态下的视网膜色素上皮细胞的保护作用。CN106074585A专利公开了人参皂苷Rb1和Rd组合对视网膜光损伤小鼠模型的干预效应，结果表明该药物组合能拮抗视网膜色素上皮细胞氧化应激、有效抑制视网膜损伤相关免疫炎症反应、显著改善视网膜退行性病变。木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷均是现有技术中已知化合物，从东紫苏和抱茎苦荬菜中提取得到，木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷具有治疗心血管疾病、改善微循环、降血脂的作用，木犀草素-7-O-葡萄糖苷具有抗乙肝病毒和治疗痴呆疾病的作用。木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷原料易得，开发两种化合物的新用途具有重要意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的新用途，具体为化合物木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防及治疗眼损伤药物中的应用。本专利技术提供了如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷或如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防或治疗眼损伤药物、护眼保健品和食品中的应用；优选的，所述眼损伤为人视网膜损伤。优选的，所述人视网膜损伤为人视网膜色素上皮细胞。优选的，所述眼损伤由蓝光引起的眼损伤。优选的，所述蓝光为短波蓝光；所述短波蓝光的波长为400～500nm。优选的，所述蓝光包括手机、平板、电视和电脑显示器所发出的蓝光。优选的，所述药物包括口服制剂和外用眼用制剂；所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、膏剂或口服液；所述外用眼用制剂包括滴眼液、眼用凝胶剂或眼用膏剂。优选的，在口服制剂中，所述木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的质量百分含量为5％～50％；在外用眼用制剂中，所述木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的质量百分含量为0.1％～20％。本专利技术提供了如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷或如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在护眼保健品或食品中的应用；优选的，所述护眼保健品或食品中，所述木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的质量百分含量为0.1％～20％。本专利技术提供了如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷或如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防或治疗眼损伤药物的应用。经细胞毒活性实验表明木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷对于人视网膜色素上皮细胞ARPE-19无细胞毒活性，说明具有较好药物安全性。药效活性实验表明木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷具有预防及改善蓝光诱导ARPE-19细胞损伤的药效作用。木犀草素-7-O-葡萄糖苷预防及改善蓝光诱导人视网膜色素上皮细胞ARPE-19的损伤的药效作用机制之一为降低细胞活性氧水平和凋亡水平，从而改善蓝光导致的人视网膜色素上皮细胞损伤，改善受损的视力。附图说明图1-A为木犀草素-7-O-葡萄糖苷对人视网膜色素上皮细胞ARPE-19的细胞毒活性实验结果图图1-B为木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷对人视网膜色素上皮细胞ARPE-19的细胞毒活性实验结果图图2-A为木犀草素-7-O-葡萄糖苷对蓝光诱导人视网膜色素上皮细胞ARPE-19损伤的药效实验结果图图2-B为木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷对蓝光诱导人视网膜色素上皮细胞ARPE-19损伤的药效实验结果图##P<0.01vs对照组，**P<0.01，***P<0.001vs模型组；图3为木犀草素-7-O-葡萄糖苷对蓝光诱导人视网膜色素上皮细胞ARPE-19损伤的药效作用机制结果图；其中图3-A为DHE染色检测不同处理组细胞内ROS含量变化比较图；图3-B为DHE染色检测经蓝光照射后不同处理组细胞内荧光强度变化比较图。具体实施方式本专利技术提供了如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷和/或如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防或治疗眼损伤药物、护眼保健品和食品中的应用；本专利技术对如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷或如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷没有特殊限制，采用本领域所熟知的两种化合物即可。在本专利技术实施例中，所述木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷均购自中国药品生物制品检定所。在本专利技术中，所述眼损伤优选为人视网膜损伤。所述人视网膜损伤优选为人视网膜色素上皮细胞。所述眼损伤优选由蓝光引起的眼损伤。所述蓝光优选为短波蓝光；所述短波蓝光的波长优选为400～500nm。所述蓝光优选包括手机、平板、电视和电脑显示器所发出的蓝光。所述短波蓝光会使眼睛内的黄斑区毒素量增高，严重威胁人们眼底健康。而且蓝光诱发致盲眼病。在本专利技术中，所述药物优选包括口服制剂和外用眼用制剂。所述口服制剂优选包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、膏剂或口服液。在口服制剂中，所述木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的质量百分含量优选为5～50％，更优选为10～40％，最优选为15％。所述外用眼用制剂优选包括滴眼液、眼用凝胶剂或眼用膏剂。在外用眼用制剂中，所述木犀草素-7-O-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的质量百分含量优选为0.1～20％，更优选为1～15％，最优选为5％。所述口服制剂和外用眼用制剂还包括可接受的辅料和/或添加剂。本专利技术对所述口服制剂和外用眼用制剂的制备方法没有特殊限制，采用本领域所熟知的口服制剂和外用眼用制剂的常规方法制备即可。基于木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷对蓝光引起的人视网膜色素上皮细胞损伤具有保护作用，本专利技术还提供了如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷或/如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在护眼保健品或食品中的应用；在本专利技术中，所述护眼保健品或食品中，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如式I所示的木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷和/或如式Ⅱ所示的木犀草素‑7‑O‑葡萄糖醛酸苷在制备预防或治疗眼损伤药物的应用；

【技术特征摘要】
1.如式I所示的木犀草素-7-O-葡萄糖苷和/或如式Ⅱ所示的木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷在制备预防或治疗眼损伤药物的应用；2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述眼损伤为人视网膜损伤。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述人视网膜损伤为人视网膜色素上皮细胞。4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述眼损伤由蓝光引起的眼损伤。5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述蓝光为短波蓝光；所述短波蓝光的波长为400～500nm。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述蓝光包括手机、平板、电视和电脑显示器所发出的蓝光。7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物包括口服制剂和外用眼用制剂；所述口服制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪豪，程雪翔，
申请(专利权)人：北京诚毅投资股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11