一种阿莫西林胶囊的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，本发明专利技术提供的方法通过将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊；其中，通过选择所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.0～5.0)，使得本发明专利技术得到的阿莫西林胶囊在仅仅使用一种辅剂的情况下，就能够使得到的胶囊中药物溶出与原研药一致，不仅处方简单，且制备工艺简单，易于实现工业化生产。

A preparation method of Amoxicillin Capsules

【技术实现步骤摘要】
一种阿莫西林胶囊的制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及阿莫西林胶囊的制备方法。
技术介绍
阿莫西林(Amoxicillin，Amixil，羟氨苄青霉素)为第2代青霉素的主要品种，系半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，具有很强的杀菌作用，其与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，通过降低细菌的细胞壁粘多肽合成酶活性，使细菌细胞壁产生缺损，菌体膨胀裂解。其在杀菌速度上优于青霉素和头孢菌素而广泛应用于临床，对敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胆道感染以及伤寒等均有很好的疗效，尤其对支气管分泌管具有极强的渗透性，是支气管炎患者最直接的治疗药物，且疗程结束后一般不易复发，对儿童肺炎具有很高疗效和吸收性。2016年国家食品药品监督管理总局发布关于落实《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》有关事项的公告(2016年第106号)，公布了289个需要进行仿制药质量与疗效一致性评价的品种，规格为0.25g(以C16H19N3O5S计)的阿莫西林胶囊恰在其中，国家要求药品生产企业对已经批准上市的仿制药，按与原研药品质量和疗效一致的原则，仿制药品进行质量一致性评价，不达标的进行生产工艺改进，以提高药品质量和疗效，造福老百姓。因此，为了造福老百姓和顺应国家要求，研究一种生产工艺从而制备出一种与其原研产品质量与疗效一致的阿莫西林胶囊刻不容缓。公布号CN108888606A的专利公开了一种阿莫西林胶囊的制备方法，该方法制备的阿莫西林胶囊主要由阿莫西林、酸化辛烷基琥珀酸淀粉酯、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯和硬脂酸镁组成，虽然能有效降低阿莫西林引发的过敏反应和其他副作用，但其处方组成及制备工艺较复杂，工艺中采用无水乙醇存在较大安全隐患。公布号CN104887645B的专利公开了一种阿莫西林胶囊的制备方法，其处方由阿莫西林、羧甲基淀粉钠、滑石粉和硬脂酸镁组成，通过干法制粒制粒后进行胶囊充填而制得的，此制备方法可以兼顾胶囊体积大小和药物溶出性，但存在处方组成较复杂的不足。因此，还需要对阿莫西林胶囊的处方、工艺等进行深入研究。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种阿莫西林胶囊的制备方法，本专利技术提供的制备方法简单且得到的阿莫西林胶囊体外释放度与原研产品一致。本专利技术提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括：将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊；其中，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.0～5.0)。优选的，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.5～4.5)。优选的，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.8～4.1)。优选的，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉和粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量总和与硬脂酸镁的质量比为(130～150)∶1。优选的，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉和粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量总和与硬脂酸镁的质量比为(143～145)∶1。优选的，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉以及粒径为20～60目的阿莫西林颗粒按照以下方法制备得到：将阿莫西林原料通过干法制粒机进行制粒得到，其中，干法制粒机的工作参数为：压力为3～20MPa，压辊速度为8～40r/min，水平进料速度50～140r/min，垂直进料速度15～35r/min，整粒速度10～90r/min，整粒20目，筛子目数分别为20目和60目。优选的，所述干法制粒机的工作参数为：压力为10～15MPa，压辊速度为15～25r/min，水平进料速度80～100r/min，垂直进料速度20～30r/min，整粒速度50～80r/min，整粒20目，筛子目数分别为20目和60目。优选的，所述混合的时间为5～15min，混合的混合机的转速为10～15r/min。优选的，所述述混合的时间为10～12min，混合的混合机的转速为12～13r/min。与现有技术相比，本专利技术提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，通过将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊；其中，通过选择所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1：(3.0～5.0)，使得本专利技术得到的阿莫西林胶囊在仅仅使用一种辅剂的情况下，就能够使得到的胶囊中药物溶出与原研药一致，不仅处方简单，且制备工艺简单，易于实现工业化生产。附图说明图1为自制阿莫西林胶囊与参比制剂的体外释放度结果图。具体实施方式本专利技术提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括：将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊；其中，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.0～5.0)。按照本专利技术，本专利技术将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊，其中，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比优选为1∶(3.5～4.5)，更优选为1∶(3.8～4.1)，更优选为1∶(3.9～4.0)；所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉和粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量总和与硬脂酸镁的质量比优选为(130～150)∶1，更优选为(134～145)∶1，更优选为(140～143)∶1。本专利技术中，本专利技术对混合的方法没有特殊要求，本领域公知的混合方式均可，本专利技术中，所述混合的时间优选为5～15min，更优选为10～12min，所述混合的混合机的转速优选为10～15r/min，更优选为12～13r/min。本专利技术中，本专利技术对药粉填入胶囊中的方法也没有特殊要求，本领域公知的方法均可，如采用胶囊充填机填充。本专利技术中，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉以及粒径为20～60目的阿莫西林颗粒按照以下方法制备得到：将阿莫西林原料通过干法制粒机进行制粒得到，其中，干法制粒机的工作参数为：压力为3～20MPa，压辊速度为8～40r/min，水平进料速度50～140r/min，垂直进料速度15～35r/min，整粒速度10～90r/min，整粒20目，筛子目数分别为20目和60目，更优选为：压力为10～15MPa，压辊速度为15～25r/min，水平进料速度80～100r/min，垂直进料速度20～30r/min，整粒速度50～80r/min，整粒20目，筛子目数分别为20目和60目。本专利技术提供的阿莫西林胶囊的制备方法，通过将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊；其中，通过选择所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括：将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊；其中，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.0～5.0)。

【技术特征摘要】
1.一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括：将粒径为60目以上的阿莫西林细粉、粒径为20～60目的阿莫西林颗粒和硬脂酸镁混合，将得到的混合后的药粉填充入胶囊，得到阿莫西林胶囊；其中，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.0～5.0)。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.5～4.5)。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉与粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量比为1∶(3.8～4.1)。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉和粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量总和与硬脂酸镁的质量比为(130～150)∶1。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述粒径为60目以上的阿莫西林细粉和粒径为20～60目的阿莫西林颗粒的质量总和与硬脂酸镁的质量比为(143～145)∶1。6....

【专利技术属性】
技术研发人员：邢福涛，
申请(专利权)人：吉林市吴太感康药业有限公司，吉林省吴太药业有限公司，
类型：发明
国别省市：吉林,22