本发明专利技术是涉及皮肤美白及皮肤保护的组合物，其包含自石斛属植物（如铁皮石斛及金钗石斛等）中获得之芪类及/或含芪类的提取物，并在管理黑色素生成、皮肤变黑及皮肤老化中的应用。更具体而言，本发明专利技术涉及石斛属成分及芪类用于减少黑色素细胞中黑色素形成之用途。本发明专利技术亦涉及石斛属成分及芪类用于减少活性氧物种及氧化自由基产生之用途。本发明专利技术亦涉及石斛属衍生之提取物或成分或芪类用于调配皮肤保护、皮肤美白及/或抗皮肤老化产品之用途。本发明专利技术亦提供用于制备供治疗、预防及/或延迟皮肤变黑进展或用于皮肤美白及皮肤保护之组合物的化合物，该等化合物是自二氢‑白藜芦醇合成。本发明专利技术亦提供相关的合成方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】基于石斛属成分的皮肤保护组合物专利技术人张宏杰、曾少慧、朱宇相关申请的交叉引用本申请案要求的权利在于：(1)2016年11月15日提交的美国非临时专利申请序列号15/351,636；(2)2016年11月16日提交的美国非临时专利申请序列号15/352,903；以及(3)2017年6月27日提交的美国非临时专利申请序列号15/633,780,其中美国非临时专利申请序列号15/351,636,是2015年6月16日提交的申请序列号14/740,410的美国非临时专利申请的部分延续,美国非临时专利申请序列号15/352,903,是2015年6月16日提交的申请序列号14/740,410的美国非临时专利申请的部分延续,美国非临时专利申请序列号15/633,780,是2016年11月15日提交的申请序列号15/351,636的美国非临时专利申请的分案申请,所有上述专利申请的披露均以引用方式并入本文中。
本专利技术涉及皮肤保护组合物，其包含自石斛属植物(如铁皮石斛(Dendrobiumofficinale)及金钗石斛(Dendrobiumnobile))中获得之芪类及/或含芪类的提取物，并在管理黑色素生成、皮肤变黑及皮肤老化中的应用。更具体而言，本专利技术涉及石斛属成分用于减少黑色素细胞中黑色素形成之用途。其亦涉及石斛属成分用于减少黑色素细胞中活性氧物种及氧化自由基产生之用途。本专利技术进一步涉及石斛属衍生之提取物或成分调配皮肤保护、皮肤美白及/或抗皮肤老化产品之用途。
技术介绍
一般来说，浅色皮肤在暴露于日光时可变黑，日光是日常生活中紫外(UV)辐射之主要来源。在暴露于紫外线时，会引起活性氧(reactiveoxygenspecies，ROS)及高挥发性自由基的产生。于是皮肤表皮中产生的黑色素细胞会相应产生更多黑色素，将身体细胞之间接损伤降至最低，因此导致皮肤变黑，[SklarLR,AlmutawaF,LimHW,HamzaviI.《紫外辐射、可见光及红外辐射对红斑及色素沉着之作用：评述(Effectsofultravioletradiation,visiblelight,andinfraredradiationonerythemaandpigmentation:areview.)《光化学与光生物学(Photochemical&PhotobiologicalSciences)》2013；12:54-64]。换言之，黑色素之增多实际上是针对UV辐射之防御机制；然而，黑色素之累积可能产生有害的生物学效应，包括异常色素沉着、皮肤变黑以及美观问题，例如雀斑或黄褐斑[MishimaY,ImokawaG.《活体外藉由糖基化抑制剂使恶性黑色素瘤细胞之黑素体选择性失常及色素损失：前黑色素小体作为糖蛋白(Selectiveaberrationandpigmentlossinmelanosomesofmalignantmelanomacellsinvitrobyglycosylationinhibitors:premelanosomesasglycoprotein.)》《皮肤病学研究杂志(JournalofInvestigativeDermatology)》1983；81:106-114]。在此方面，ROS及自由基之形成是引起皮肤变黑及皮肤老化的关键机制。清除ROS及自由基可保护皮肤细胞免受氧化性损伤。目前，维生素A、维生素C、维生素E、抗坏血酸(ascorbicacid，AC)、丁基化羟基大茴香醚(butylatedhydroxyanisole，BHA)及/或其衍生物等外用抗氧化剂已广泛用于非处方皮肤护理的产品中。然而，此等产品并非同时具有去色素与抗氧化有效皮肤保护的双重特性。因此，这些物质对皮肤保护之效力非常有限而受到限制。大众存在一个概念，亦即黑色及暗淡皮肤使人看上去老、阴郁及变丑；因此，人们，尤其是东方国家中人们更渴望保持肤色白皙及其表观合意。实际上，黑色素是指一组内源性色素，能产生多种皮肤颜色，会造成肤色产生雀斑、胎记和老年斑，其亦存在于眼睛及头发中。在人体中，黑色素由黑色素细胞产生且分为三个主要类型：真黑色素、假黑色素及神经黑色素。它们的差别在于化学结构及物理特性，这些黑色素会由外部刺激引起的不同生物反应而产生。真黑色素及假黑色素在皮肤中存在之两种类型黑色素。真黑色素主要提供深褐色至黑色，而假黑色素产生淡红色[MarescaV,FloriE,PicardoM.《肤色：一个新视角(Skinphototype:anewperspective.)《色素细胞与黑色素瘤研究(PigmentCell&MelanomaResearch)》2015；28:378-389]。在黑色素生成中，酪胺酸酶是调节表皮黑色素细胞中黑色素产生之主要速率限制酶，而酪胺酸酶相关蛋白(tyrosinase-relatedprotein，TRP)是控制黑色素生物聚合物中羧化次单元之比例的黑色素产生酶。当暴露于日光时，因为黑色素细胞释放更多α-黑色素细胞刺激激素(alpha-melanocyte-stimulatinghormone，α-MSH)，黑色素沉积加速。除明显皮肤变黑之外，此类加速实际上是皮肤针对UV诱发之ROS及/或自由基产生的防御机制，因此引起面部产生皱纹、雀斑、皮疹及老年斑。总体而言，持续或过度日照或UV暴露造成的有害效应包括皮肤老化、皮肤损伤甚至皮肤癌。本专利技术提供一种有效减弱黑色素以及氧化物质合成的组合物。藉由任何机制方式，本专利技术能够限制皮肤中之黑色素累积及/或氧化性损伤，因此可实现皮肤保护。本专利技术之组合物包含自石斛属(兰科(Orchidaceae)，通称为“石斛”)植物，尤其自铁皮石斛及金钗石斛中获得之芪类及/或提取物。因其有效减少ROS及氧化自由基产生，及/或减少黑色素细胞中之细胞黑色素含量，所述芪类，尤其是反式-白藜芦醇及二氢-白藜芦醇，及提取物可调配成用于人类皮肤之保护、美白及/或抗皮肤老化产品的化妆用掺合物。色素产生酶，亦即酪胺酸酶、TRP-1及TRP-2，之活性之抑制可以抑制黑色素形成。
技术实现思路
因此，本专利技术涉及皮肤保护组合物，其包含自石斛属植物(如铁皮石斛及金钗石斛)之提取芪类及/或含芪类的提取物。本专利技术亦涉及石斛属衍生之提取物或成分用于减少黑色素细胞中黑色素形成以管理黑色素生成及皮肤变黑之用途。特定言之，本专利技术亦涉及石斛属衍生之提取物或成分调配皮肤保护、皮肤美白及/或抗皮肤老化产品之用途。在本专利技术之第一方面之第一实施例中是提供一种用于遏制有需要之个体之内脏器官中存在的星形细胞纤维化介体之化合物，或该化合物制备用于遏制该个体之内脏器官中存在之星形细胞纤维化介体的组合物的用途。该化合物具有下式：其中，R2及R4各独立地选自-OR11及-OC(O)R11；R1、R3、R5、R6、R7、R8、R9及R10各自独立地选自氢、卤素、三氟甲基、-OR11及-OC(O)R11；或R2及R3或R7及R8可连同其附接之碳原子一起形成环状基团；R11独立地为氢或选自烃基及杂环基，其任一者视情况经1个、2个、3个、4个或5个R12取代；R12独立地选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、侧氧基、-OR13、-C(O)R14、-C(O)N(本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种式(4)化合物，
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.15 US 15/351636;2016.11.16 US 15/352903;201.一种式(4)化合物，其特征在于，R2、R4及R8各自独立地选自-OR11、-OCH2R12、-OC(O)R11、-OCH2C(O)OR12及-OC(O)CH2R12；R1、R3、R5、R6、R7、R9及R10各自独立地选自氢、卤素、三氟甲基、-OR12及-OC(O)R12；或R2及R3或R7及R8连同其附接之碳原子一起形成环状基团；R11独立地选自-(CH2)-烃基、C2-10烷基、烯基、环烷基、芳基及杂环基，此等基团中之每一者视情况经1个、2个、3个、4个或5个R13取代；R12独立地选自烃基及杂环基，其任一者视情况经1个、2个、3个、4个或5个R13取代；R13独立地选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、侧氧基、-OR14、-C(O)R15、-C(O)N(R14)R15、-C(O)OR14、-OC(O)R15、-S(O)2R14、-S(O)2N(R14)R15、-N(R14)R15；R14及R15各自独立地为氢或选自烃基及杂环基，其任一者视情况经1个、2个、3个、4个或5个独立地选自卤素、氰基、胺基、羟基、C1-6烷基及C1-6烷氧基之取代基取代；或其医药学上可接受之盐或前药。2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，该化合物为光学纯立体异构体、对映异构体、外消旋体或其非对映异构体。3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，该化合物为选自分别具有以下各式之DR1、DR2、DR3、DR4、DR5、DR6、DR7、DR8、DR9、DR10或DR11：或其医药学上可接受之盐或前药。4.一种用于治疗、预防及/或延迟皮肤变黑的组合物，其特征在于，包含有效量之如权利要求1项至第3项中任一项所述之化合物及其医药学上可接受之载剂。5.一种如权利要求1至3中任一项所述的化合物及/或其衍生物或化学变异体的用途，其单独及/或与一或多种其他医药学上可接受之皮肤增白及皮肤保护剂组合，用于制备供治疗、预防或延迟有需要之一个体之皮肤变黑进展的组合物。6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，该组合物外用地涂覆至该个体。7.如权利要求5或6所述的用途，其特征在于，该个体是人类。8.一种具有式(5)之针对UV暴露、皮肤损伤及老化之皮肤美白及皮肤保护化合物，其特征在于，R2、R4及R8各自独立地选自-OR11、-OCH2R11、-OC(O)R11、...
【专利技术属性】
技术研发人员：张宏杰，曾少慧，朱宇，
申请(专利权)人：香港浸会大学，
类型：发明
国别省市：中国香港,81
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