The invention discloses a catalyst for synthesizing imatinib and a preparation method thereof. The steps are as follows: mixing the hydrochloric acid solution of nickel chloride and manganese chloride with the hydrochloric acid solution of substituted aniline at the volume ratio of 1:2 to 6, then adding the hydrogen peroxide aqueous solution of equal volume with the metal salt solution, stirring uniformly under air, then standing for 24 hours, neutralizing in 1 mol/L sodium hydroxide aqueous solution, the black green precipitation is dried at 100 degrees, and the catalyst is nickel. It can be used as a catalyst for the coupling reaction of pyrimidine and bromoaromatic hydrocarbon fragments in the synthesis of imatinib. The preparation process of the catalyst is simple, and the use of cheap metal as catalyst can significantly reduce the cost.
【技术实现步骤摘要】
一种用于合成伊马替尼的催化剂及其制备方法
本专利技术涉及一种用于合成伊马替尼的催化剂及其制备方法,属于催化材料制备领域。
技术介绍
伊马替尼是治疗慢性白血病的重要药物。已知的合成路线很多。其中,最常见的合成路线是由Loiseleur等人提出的方法。该方法通过易得的原料经过多步合成,得到芳基溴中间体4,再与取代嘧啶胺5,通过钯催化的偶联反应,可制备伊马替尼。该方法原料易得,路线较短。但是,最后一步偶联反应需要使用昂贵的钯催化剂,并且需要特殊配体和强碱,从而提高了反应成本。因此,开发廉价金属催化剂合成伊马替尼,可以显著降低生产成本,节约贵金属资源,有很好的实用价值。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种用于合成伊马替尼的催化剂及其制备方法。该材料可在温和条件下催化芳基溴中间体4与取代嘧啶胺5偶联反应合成伊马替尼。为解决上述技术问题,本专利技术提供的技术方案是:一种用于合成伊马替尼的催化剂及其制备方法,将氯化镍、氯化亚锰金属盐的盐酸溶液与取代苯胺的盐酸溶液按照体积比1:2~6的比例混合,再加入与金属盐溶液等体积的过氧化氢水溶液,空气下搅拌均匀,再静置24小时,用氢氧化钠水溶液中和,干燥后即得镍催化剂。本专利技术中,所述的取代苯胺包括对甲基苯胺、对甲氧基苯胺、对乙基苯胺、对苯二胺、2-甲氧基对苯二胺、2-乙氧基对苯二胺、2-异丙氧基对苯二胺。其中,优选2-异丙氧基对苯二胺,该苯胺中取代基优异的供电子性能和配位性能能够很好地提高催化剂活性。本专利技术中,氯化镍、氯化亚锰金属盐的盐酸溶液中,盐酸浓度为1mol/L,氯化镍浓度为0.01~0.1mol/L,氯化亚锰浓度为 ...
【技术保护点】
1.伊马替尼镍催化剂的制备方法,其特征在于,将氯化镍、氯化亚锰金属盐的盐酸溶液与取代苯胺的盐酸溶液按照体积比1:2~6的比例混合,再加入与金属盐的盐酸溶液等体积的过氧化氢水溶液,空气下搅拌均匀,再静置24小时以上,用氢氧化钠水溶液中和,干燥后即得镍催化剂。
【技术特征摘要】
1.伊马替尼镍催化剂的制备方法,其特征在于,将氯化镍、氯化亚锰金属盐的盐酸溶液与取代苯胺的盐酸溶液按照体积比1:2~6的比例混合,再加入与金属盐的盐酸溶液等体积的过氧化氢水溶液,空气下搅拌均匀,再静置24小时以上,用氢氧化钠水溶液中和,干燥后即得镍催化剂。2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,取代苯胺为对甲基苯胺、对甲氧基苯胺、对乙基苯胺、对苯二胺、2-甲氧基对苯二胺、2-乙氧基对苯二胺、2-异丙氧基对苯二胺中的任意一种。3.如权利要求1所述的方法,其特征在于,取代苯胺为2-异丙氧基对苯二胺。4.如权利要求1所述的方法,其特征在于,氯化镍、氯化亚锰金属盐的盐酸溶液中,氯化镍浓度为0.01~0.1mol/L。5.如权...
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