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一种药用崩解剂的制备方法技术

技术编号:21355382 阅读:77 留言:0更新日期:2019-06-15 07:30
本发明专利技术涉及一种药用崩解剂的制备方法,属于药用添加剂技术领域。本发明专利技术首先以石榴皮、丁香及没食子作为原料,通过提取一方面获得其中的精油,增加香味,并且提高颗粒的浸润及颗粒快速分散性,二是获得其中的鞣质,随后再将通过聚谷氨酸、丙交酯进行交联,同时加入的添加剂形成离子,利用提取出的鞣质与其中的钙离子进行结合,沉积在交联聚合物,通过聚乙二醇形成嵌段式聚合物,再与辅助剂及表面活性剂进行复合,在使用时,通过嵌段式聚合物可以很好的溶于水,并且通过精油的作用,加快颗粒的分散,破坏崩解剂的结构,使其快速分散,同时利用其中的辅助剂增加产生孔隙,提高崩解效果,而且添加的表面活性剂可以增加分散效果,提高崩解性能。

Preparation of a Medicinal Disintegrating Agent

The invention relates to a preparation method of a medicinal disintegrating agent, belonging to the technical field of medicinal additives. The invention first takes pomegranate peel, clove and gall as raw materials, and on the one hand obtains essential oil from pomegranate peel, enhances fragrance, and improves particle infiltration and rapid particle dispersion; on the other hand, obtains tannin therein, and then crosslinks it with polyglutamic acid and lactide, and additives are added to form ions, using extracted tannin and calcium ions therein. Combining, depositing in crosslinked polymer, forming block polymer through polyethylene glycol, then compounding with auxiliary agent and surfactant, block polymer can dissolve in water very well in use, and through the role of essential oil, accelerate the dispersion of particles, destroy the structure of disintegrator, make it disperse quickly, at the same time, increase pore formation by using auxiliary agent. Gap, improve the disintegration effect, and the addition of surfactants can increase the dispersion effect, improve the disintegration performance.

【技术实现步骤摘要】
一种药用崩解剂的制备方法
本专利技术涉及一种药用崩解剂的制备方法,属于药用添加剂

技术介绍
药物制剂是由主药、崩解剂及其它辅料制成的最终产品。崩解剂在制剂中是不可少的重要组分,崩解剂的质量、性能对药品质量起到至关重要的作用,崩解剂的发展更是新制剂和新剂型发展的基础。口服药物剂型较多,如片剂、颗粒剂、胶囊剂以及中成药中的丸剂、散剂等,其有效成分,在人体内发生疗效,要通过胃、肠等消化器官吸收后,再经血液循环分布在机体各部位,要想使药物有效成分被科学合理的体内地吸收,必须科学地使用崩解剂。如果药物组合物崩解性能较差,药物活性成分在消化器官中的溶出就不令人满意,并降低所述成分的吸收性能。为了增强所述组合物的崩解性能,可将一种水溶胀性崩解剂加入所述组合物。广泛应用的水溶胀性崩解剂的实例包括低取代度羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、羧甲纤维素和羧甲纤维素钙。该水溶胀性崩解剂是水不溶性的,但当这类物质吸湿或与水接触后,其体积会增加,并且它给药后常会在口腔中出现砂砾感,导致口服给药的不良感觉,同时崩解效果差。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题:针对目前传统的崩解剂易导致口服给药的不良感觉,同时崩解效果差的问题,本专利技术提供了一种药用崩解剂的制备方法。为解决上述技术问题,本专利技术采用如下所述的技术方案是:一种药用崩解剂的制备方法,该制备方法包括如下步骤:(1)将复合料、丁香及没食子按质量比3~5:4:2~7混合,干燥,粉碎,过筛,收集过筛颗粒,将过筛颗粒与混合溶剂按质量比4~6:11进行混合,超声震荡;(2)在超声震荡结束后,进行蒸汽爆破,收集蒸汽爆破物,过滤,收集滤液,按重量份数计,取70~80份水、40~45份滤液、14~17份改性聚谷氨酸、8~13份丙交酯、7~12份添加剂、4~6份助剂、2~4份辅助剂;(3)首先将水、滤液及改性聚谷氨酸放入反应釜中,使用氮气保护,预热,再加入丙交酯、聚乙二醇混合均匀,升温至100~105℃,且以5℃/min进行升温,保温,加入添加剂,搅拌;(4)在搅拌结束后,冷却,加入辅助剂,静置,出料,冷冻干燥,收集干燥物,将干燥物、表面活性剂按质量比8~10:1混合均匀,即得药用崩解剂。所述步骤(1)中复合料的制备方法为石榴皮、橘子皮按质量比4~9:1~3进行混合均匀,在40~45℃干燥,收集干燥物,即得复合料。所述步骤(1)中混合溶剂为乙酸乙酯和乙醇溶液按质量比3:5~7混合而成。所述添加剂的制备方法为:A.将氧化钙和乙醇溶液按质量比1:4~6进行混合均匀,加入乙醇溶液体积20~25%的硝酸溶液,搅拌混合,再加入氧化钙质量30~40%的磷酸三甲酯,加热搅拌;B.在加热搅拌结束后,调节pH至8.5~9.5,静置,加入氧化钙质量15~25%的增效剂,搅拌混合,旋转蒸发,收集剩余物,干燥,煅烧,即得添加剂。所述增效剂的制备方法为:将氯化钠、羟丙基壳聚糖及水按质量比4~7:1~4:20微波加热,冷却,再加入氯化钠质量7~9%的碳酸氢铵,混合均匀,冷冻干燥,即得增效剂。所述助剂为聚乙二醇、氨水按质量比3~7:6混合而成。所述辅助剂为碳酸氢钠、柠檬酸钠按质量比4~7:1混合而成。所述步骤(3)中改性聚谷氨酸的制备方法为:将聚谷氨酸、二甲基亚砜按质量比1:10~15进行混合,再加入聚谷氨酸质量7~9%的乙二胺及聚谷氨酸质量0.6~1.5%催化剂,搅拌混合,静置,过滤,洗涤,冷冻干燥,即得改性聚谷氨酸。所述催化剂为将碳酸氢钠、钛酸四丁酯按质量比7~9:2混合而成。所述步骤(4)中表面活性剂为卵磷脂、槐糖脂按质量比1~3:1混合而成。本专利技术与其他方法相比,有益技术效果是:(1)本专利技术以氧化钙作为钙源,通过利用与水、硝酸反应形成游离的钙离子,再通过与磷酸三甲酯进行混合,形成类似溶胶物质,并且通过加入增效剂,在进行煅烧过程中,通过增效剂的作用,增加了颗粒的孔隙度,同时使氯化钠沉积在多孔的羟基磷酸钙孔隙内,形成多孔高活性性改性羟基磷酸钙,同时利用对聚谷氨酸的改性,增加了对嵌段共聚物的性能提高;(2)本专利技术首先以复合料、丁香及没食子作为原料,通过提取一方面获得其中的精油,增加香味,并且提高颗粒的浸润及颗粒快速分散性,二是获得其中的鞣质,随后再将通过聚谷氨酸、丙交酯进行交联,同时加入的添加剂为多孔高活性颗粒,利用提取出的鞣质与其中的离子进行结合,沉积在交联聚合物,并且利用多孔性的颗粒可以增加聚合物的分散性能,最后再加入聚乙二醇,通过聚乙二醇形成嵌段式聚合物,再与辅助剂及表面活性剂进行复合,在使用时,通过嵌段式聚合物可以很好的溶于水,并且通过精油的作用,加快颗粒的分散,并且在人体中的作用下钙离子析出,对嵌段式聚合物分解,破坏崩解剂的结构,使其快速分散,并且在崩解过程中添加剂可以快速形成颗粒进行分散,而且利用人体作用对其进行分解,增加营养物质,同时利用其中的辅助剂增加产生孔隙,提高崩解效果,而且添加的表面活性剂可以进一步增加分散效果,提高崩解性能。具体实施方式复合料的制备方法为复合料、橘子皮按质量比4~9:1~3进行混合均匀,在40~45℃干燥,收集干燥物,即得复合料。混合溶剂为乙酸乙酯和1.2mol/L乙醇溶液按质量比3:5~7混合而成。添加剂的制备方法为:A.将氧化钙和乙醇溶液按质量比1:4~6进行混合均匀,加入乙醇溶液体积20~25%的硝酸溶液,搅拌混合40min,再加入氧化钙质量30~40%的磷酸三甲酯,加热至80~90℃,搅拌2h;B.在加热搅拌结束后,调节pH至8.5~9.5,静置2h,加入氧化钙质量15~25%的增效剂,搅拌混合3h,旋转蒸发去除乙醇溶液,收集剩余物,在100℃干燥,在900~1050℃煅烧2~4h,即得添加剂。增效剂的制备方法为:将氯化钠、羟丙基壳聚糖及水按质量比4~7:1~4:20微波加热至70℃,加热1h,冷却至室温,再加入氯化钠质量7~9%的碳酸氢铵,混合均匀,冷冻干燥,即得增效剂。助剂为聚乙二醇、氨水按质量比3~7:6混合而成。辅助剂为碳酸氢钠、柠檬酸钠按质量比4~7:1混合而成。催化剂为将碳酸氢钠、钛酸四丁酯按质量比7~9:2混合而成。改性聚谷氨酸的制备方法为:将聚谷氨酸、二甲基亚砜按质量比1:10~15进行混合,再加入聚谷氨酸质量7~9%的乙二胺及聚谷氨酸质量0.6~1.5%催化剂,以400r/min搅拌混合1h,静置3h,过滤,收集滤饼,使用pH为7.0的Tris缓冲液和水分别进行洗涤滤饼,冷冻干燥,即得改性聚谷氨酸。表面活性剂为卵磷脂、槐糖脂按质量比1~3:1混合而成。一种药用崩解剂的制备方法,该制备方法包括如下步骤:(1)将复合料、丁香及没食子按质量比3~5:4:2~7混合,在80℃下干燥30min,以500r/min粉碎20min,过100目筛,收集过筛颗粒,将过筛颗粒与混合溶剂按质量比4~6:11进行混合,超声震荡30min;(2)在超声震荡结束后,进行蒸汽爆破,设定压力为3.5~4.5MPa,维持压力70s,收集蒸汽爆破物,过滤,收集滤液,按重量份数计,取70~80份水、40~45份滤液、14~17份改性聚谷氨酸、8~13份丙交酯、7~12份添加剂、4~6份助剂、2~4份辅助剂;(3)首先将水、滤液及改性聚谷氨酸放入反应釜中,使用氮气保护,在45℃本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药用崩解剂的制备方法,其特征在于,该制备方法包括如下步骤:(1)将复合料、丁香及没食子按质量比3~5:4:2~7混合,干燥,粉碎,过筛,收集过筛颗粒,将过筛颗粒与混合溶剂按质量比4~6:11进行混合,超声震荡;(2)在超声震荡结束后,进行蒸汽爆破,收集蒸汽爆破物,过滤,收集滤液,按重量份数计,取70~80份水、40~45份滤液、14~17份改性聚谷氨酸、8~13份丙交酯、7~12份添加剂、4~6份助剂、2~4份辅助剂;(3)首先将水、滤液及改性聚谷氨酸放入反应釜中,使用氮气保护,预热,再加入丙交酯、聚乙二醇混合均匀,升温至100~105℃,且以5℃/min进行升温,保温,加入添加剂,搅拌;(4)在搅拌结束后,冷却,加入辅助剂,静置,出料,冷冻干燥,收集干燥物,将干燥物、表面活性剂按质量比8~10:1混合均匀,即得药用崩解剂。

【技术特征摘要】
1.一种药用崩解剂的制备方法,其特征在于,该制备方法包括如下步骤:(1)将复合料、丁香及没食子按质量比3~5:4:2~7混合,干燥,粉碎,过筛,收集过筛颗粒,将过筛颗粒与混合溶剂按质量比4~6:11进行混合,超声震荡;(2)在超声震荡结束后,进行蒸汽爆破,收集蒸汽爆破物,过滤,收集滤液,按重量份数计,取70~80份水、40~45份滤液、14~17份改性聚谷氨酸、8~13份丙交酯、7~12份添加剂、4~6份助剂、2~4份辅助剂;(3)首先将水、滤液及改性聚谷氨酸放入反应釜中,使用氮气保护,预热,再加入丙交酯、聚乙二醇混合均匀,升温至100~105℃,且以5℃/min进行升温,保温,加入添加剂,搅拌;(4)在搅拌结束后,冷却,加入辅助剂,静置,出料,冷冻干燥,收集干燥物,将干燥物、表面活性剂按质量比8~10:1混合均匀,即得药用崩解剂。2.根据权利要求1所述药用崩解剂的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中复合料的制备方法为石榴皮、橘子皮按质量比4~9:1~3进行混合均匀,在40~45℃干燥,收集干燥物,即得复合料。3.根据权利要求1所述药用崩解剂的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中混合溶剂为乙酸乙酯和乙醇溶液按质量比3:5~7混合而成。4.根据权利要求1所述药用崩解剂的制备方法,其特征在于,所述添加剂的制备方法为:A.将氧化钙和乙醇溶液按质量比1:4~6进行混合均匀,加入乙醇溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈毅忠
申请(专利权)人:陈毅忠
类型:发明
国别省市:江苏,32

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