一种复方凝血酸组合物及其制备方法、产品技术

本发明专利技术公开了一种复方凝血酸组合物，包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6‑4.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.4‑3.0%，羟基环糊精3.0‑49.0%，余量为水。另外，本发明专利技术还公开了其制备方法和产品。本发明专利技术所制得的复方凝血酸组合物可以有效提高凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠的经皮吸收效果，同时可提高抗坏血酸磷酸酯钠在液体中的稳定性，更好发挥淡斑的增效作用。

A compound coagulating acid composition, its preparation method and product

The invention discloses a compound coagulation acid composition, which comprises the following components of weight percentage: coagulation acid 0.6 4.0%, sodium ascorbate phosphate 0.4 3.0%, hydroxycyclodextrin 3.0 49.0%, and the remaining amount is water. In addition, the invention also discloses a preparation method and a product thereof. The compound coagulation acid composition prepared by the invention can effectively improve the transdermal absorption effect of coagulation acid and sodium ascorbate phosphate, at the same time can improve the stability of sodium ascorbate phosphate in liquid, and better play the synergistic role of light spots.

【技术实现步骤摘要】
一种复方凝血酸组合物及其制备方法、产品
本专利技术涉及日用化工及医药
，尤其涉及一种复方凝血酸组合物及其制备方法、产品。
技术介绍
自人类文明出现以来就有了对美化自身的追求，东方女性都向往与追求健康白皙的肌肤，在中国古代“爱美之心，人皆有之”，现代更有“一白遮三丑”的审美观。人类皮肤的颜色主要是根据皮肤细胞中含有黑色素的数量、大小和分布而决定。黑色素是存在于每个人皮肤基底层的一种蛋白质。紫外线的照射会令黑色素产生变化，生成一种保护皮肤的物质，然后黑色素又经由细胞代谢的层层移动，到了肌肤表皮层，形成了我们所看到的色斑和肤色不匀等皮肤问题。为了实现美白效果，我们应首先阻止黑色素合成，而目前针对抑制酪氨酸酶(TYR)活性的研究较多。酪氨酸酶是黑色素生物合成过程中起着关键作用的一种酶，它影响着黑色素的形成过程，其活性程度对黑色素的数量与沉积起着主要作用。市面上的美白剂种类很多，而其中一大类通过抑制酪氨酸酶活性或阻断从酪氨酸生成黑色素的氧化反应减少黑色素的生成达到皮肤美白的效果。凝血酸，又称传明酸、氨甲环酸，其美白机理在于能抑制酪氨酸酶的活性的同时通过抑制纤溶酶原转化为纤溶酶而干扰黑色素细胞和角化细胞之间的联系,从而减少黑色素细胞产生黑色素，从斑点边缘开始清除黑色素凝集的状况，这种双管齐下的作用机制使得凝血酸保证了美白的作用。凝血酸性质稳定，不易受温度环境破坏，无刺激性等多项优点，其退黑除斑的功效比维生素C高约50倍，是果酸的近10倍左右。但凝血酸透皮效果差，普通外用制剂局部用药经皮吸收有限，外用起效时间慢，美白效果也不理想。目前多数患者采用静脉滴注或口服凝血酸达到美白作用。也有文献报道韩国LeeJH采用局部皮内显微注射凝血酸治疗黄褐斑,取得一定的美白效果，但此法须应用局部麻醉剂,使用十分不便。吴亭妍则采用纳米微针导入法，促使凝血酸的经皮吸收，治疗面部皮肤暗沉，取得一定的疗效，但该方法需要专业人士使用，存在使用不方便问题。抗坏血酸磷酸酯钠又名为维生素C磷酸酯钠，是一种维生素C衍生物，已证实有较好的光保护作用和去色素沉着作用，其美白机理是将深色的黑色素还原成为浅色的黑色素，抑制中间体生成黑色素。经皮肤吸收后，抗坏血酸磷酸酯钠在皮肤里分解，释出活性维生素C，能有效地抵抗紫外线侵袭，并可捕获氧自由基，促进胶原蛋白生成，能有效防治色素沉着，祛除各种皮肤色斑，能使皮肤滋润光洁，白皙通透。抗坏血酸磷酸酯钠与维生素C相比性质相对稳定，但有实验表明，在一定条件下，抗坏血酸磷酸酯钠在水溶液中仍然存在不稳定性，可被氧化出现发黄现象，若直接添加到液体或半固体产品中会导致活性失活，从而影响其作用效果。目前市面上单一美白成分或多种美白成分组合的产品，然而在某些情况下，使用单一一种美白成分效果并不明显，另外各种美白组合物亦未能产生人们预期的效果并且在某些情况下出现皮肤副作用。
技术实现思路
为克服现有的美白产品效果不理想的问题，本专利技术实施例一方面提供了一种复方凝血酸组合物，包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6-4.0％，抗坏血酸磷酸酯钠0.4-3.0％，羟基环糊精3.0-49.0％，余量为水。本专利技术实施例另一方面提供了一种复方凝血酸组合物，包括如下重量百分比的组分：凝血酸1.0-3.0％，抗坏血酸磷酸酯钠0.6-2.4％，羟基环糊精4.8-32.4％，余量为水。本专利技术实施例另一方面提供了一种复方凝血酸组合物的制备方法，用于制备上述任一项所述的复方凝血酸组合物，所述方法包括：将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为20℃-40℃的水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时，获得搅拌状态溶液；将凝血酸加入所述搅拌状态溶液中，继续搅拌0.5-2小时，过滤，获得复方凝血酸组合物。本专利技术实施例另一方面提供了一种外用的复方凝血酸溶液制剂，由上述任一项所述的复方凝血酸组合物制备得到。进一步，上述复方凝血酸溶液制剂还包括保湿剂和防腐剂，所述保湿剂包括甘油、丙二醇、丁二醇或吡咯烷酮羧酸钠，所述防腐剂包括苯氧乙醇或尼泊金甲酯。最后，本专利技术实施例还提供了一种外用的复方凝血酸凝胶制剂，由上述任一项所述的复方凝血酸组合物制备得到。进一步，上述复方凝血酸凝胶制剂还包括保湿剂、增稠剂和防腐剂，所述保湿剂包括甘油、所述增稠剂包括透明质酸和羟丙甲基纤维素、丙二醇、丁二醇或吡咯烷酮羧酸钠，所述防腐剂包括苯氧乙醇或尼泊金甲酯。本专利技术实施例通过将凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠两者联合使用，对皮肤淡斑可以起到协同作用。针对凝血酸渗透性差，不易被皮肤直接吸收及抗坏血酸磷酸酯钠不稳定的缺点，本专利技术实施例利用羟丙基环糊精在一定条件下，对凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠分别进行包合，提高凝血酸的经皮吸收效果，克服了抗坏血酸磷酸酯钠稳定性差,易失活的缺陷,从而提高抗坏血酸磷酸酯钠在溶液及半固体制剂中的稳定性，易于发挥淡斑的增效作用。附图说明为了更清楚地说明本专利技术实施例中的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本专利技术的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。图1是本专利技术第一实施例的复方凝血酸组合物和比对实施例的复方凝血酸溶液剂随时间的药物透皮量的曲线图。具体实施方式为了使本专利技术所解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。第一实施例：本专利技术实施例的复方凝血酸溶液剂(以1000份质量计，每份含凝血酸3％)的组分：凝血酸15份，抗坏血酸磷酸酯钠7份，羟基环糊精70份，甘油20份，丙二醇20份，丁二醇30份，吡咯烷酮羧酸钠15份，苯氧乙醇6份，尼泊金甲酯5份和水812份。其制备方法是：(1)将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为40℃的408份水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时。(2)将凝血酸加入上述搅拌状态溶液中，继续搅拌1.5小时，再加入甘油、丙二醇、丁二醇、吡咯烷酮羧酸钠、苯氧乙醇和尼泊金甲酯，搅拌至溶解，即得。本专利技术实施例以凝血酸包合物成分为主，搭配抗坏血酸磷酸酯钠包合物，制备一种淡斑组合物以经皮吸收方式应用于肌肤美白。本专利技术所述的复方凝血酸溶液制剂包括但不限于洁面啫喱、洁面水、润体精华、精华素、原液、爽肤水、柔肤水、润泽柔肽水、沐浴露、喷雾和面膜。第二实施例：本专利技术实施例的复方凝血酸溶液剂(以1000份质量计，每份含凝血酸1％)的组分：凝血酸5份，抗坏血酸磷酸酯钠3份，羟基环糊精24份，甘油20份，丙二醇20份，丁二醇30份，吡咯烷酮羧酸钠15份，苯氧乙醇6份，尼泊金甲酯5份和水872份。其制备方法是：(1)将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为25℃的468份水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时。(2)将凝血酸加入上述搅拌状态溶液中，继续搅拌0.5小时，再分别加入甘油、丙二醇、丁二醇、吡咯烷酮羧酸钠、苯氧乙醇、尼泊金甲酯和剩余水，搅拌至溶解，即得。第三实施例：本专利技术实施例的复方凝血酸凝胶剂(以1000份质量计，每份含凝血酸1.5％)的组分：凝血酸7.5份，抗坏血酸磷酸酯钠12份，羟基环糊精160份，甘油20份，丙二醇20份，丁二醇30份，吡咯烷酮本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种复方凝血酸组合物，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6‑4.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.4‑3.0%，羟基环糊精3.0‑49.0%，余量为水。

【技术特征摘要】
1.一种复方凝血酸组合物，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6-4.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.4-3.0%，羟基环糊精3.0-49.0%，余量为水。2.一种复方凝血酸组合物，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：凝血酸1.0-3.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.6-2.4%，羟基环糊精4.8-32.4%，余量为水。3.根据权利要求1或2所述复方凝血酸组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为20℃-40℃的水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时，获得搅拌状态溶液；将凝血酸加入所述搅拌状态溶液中，继续搅拌0.5-2小时，过滤，获得复方凝血酸组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈彦彪，唐骢，陈莉诗，陈殿伟，房俊英，王锦涛，
申请(专利权)人：广州纳丽生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44