一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种抗肿瘤药物组合物，属于医药制剂技术领域。本发明专利技术通过限定具体的金荞麦粉碎后的粒径以及混悬工序热水的温度，使金荞麦中的鞣质和表儿茶素提取更加完全，提高了提取率，同时通过限定具体的相对密度，结合大孔吸附树脂专属纯化技术、喷雾干燥技术和干挤压制粒技术，喷雾干燥产物形态更细腻，分散性好，水分低，使得原十分膨松的喷雾干燥粉，易于胶囊填充，能够制成胶囊制剂，适合于药品规格；得到的总鞣质和表儿茶素的混合物稳定性好，转移率高，填充出的胶囊质量好，利于患者吸收，提供的抗肿瘤药物组合物活血化瘀，清热解毒，祛邪扶正。配合放、化疗治疗肿瘤有增效、减毒作用；单独使用可用于不适宜放、化疗的肺癌患者的治疗。

An antineoplastic drug composition, its preparation method and Application

The invention provides an antineoplastic drug composition, which belongs to the technical field of pharmaceutical preparations. The invention can extract the tannin and epicatechin from Fagopyrum echinoporum by improving the particle size of the buckwheat and the temperature of the hot water in the suspension process, and improves the extraction rate. At the same time, by limiting the specific relative density, combining with the macroporous resin exclusive purification technology, spray drying technology and dry extruding granulation technology, the spray drying products are more delicate and dispersed. With good sex and low moisture content, spray dried powder, which is very loose, is easy to be filled with capsules, and can be made into capsule preparations, and is suitable for drug specifications. The total tannin and epicatechin mixture obtained are stable in stability, high in transfer rate, good in quality and filled with capsules, which is beneficial for patients to absorb, and provide anti-tumor medicine compositions for activating blood circulation and removing blood stasis, clearing away heat and detoxicating, and eliminating evil and strengthening the body. The combination of radiotherapy and chemotherapy has synergistic and attenuating effects on tumors, and can be used alone in the treatment of lung cancer patients who are not suitable for radiotherapy and chemotherapy.

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药制剂
，尤其涉及一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
肿瘤(Tumor)是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症(cancer)。金荞麦(RhizomaFagopyriCymosi)为蓼科植物，别名苦荞麦、野桥荞麦、天荞麦。其性凉，味辛、苦，有清热解毒、活血化瘀、健脾利湿的作用。该药物的提取物具有减轻肿瘤放、化疗毒副作用的药物和对肿瘤放、化疗有增效作用，现有技术中还没有将金荞麦提取物用于治疗肿瘤的相关报道。
技术实现思路
鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种抗肿瘤药物组合物及其制备方法和应用。本专利技术提供的抗肿瘤药物组合物活血化瘀，清热解毒，祛邪扶正，对肿瘤有增效、减毒作用。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：一种抗肿瘤药物组合物，包括以下质量份数的组分：从金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物180～210份、微晶纤维素100～140份、羧甲基淀粉钠10～30份和淀粉40～50份；所述金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物由包括以下步骤提取得到：将金荞麦粉碎至粒径2～3mm，得到金荞麦颗粒；将所述金荞麦颗粒用乙醇回流提取，得到提取液；将所述提取液过滤后所得滤液减压浓缩至相对密度为1.06～1.09，得到浸膏；将所述浸膏与热水混合后所得上清液经过滤后，用大孔吸附树脂柱层析分离，先用水洗脱至流出液无色，再用80％乙醇洗脱至流出液与三氯化铁试液无反应为止，再收集80％乙醇流出液，得到洗脱液，所述热水的温度为60～80℃；将所述洗脱液浓缩至相对密度为1.02～1.04，喷雾干燥，即得金荞麦中总鞣质和表儿茶素的混合物。优选地，所述乙醇回流提取的次数为4次，所述乙醇回流提取时乙醇与金荞麦颗粒的质量比分别为4:1、4:1、3:1和1～2:1，所述乙醇回流提取的时间依次为60、30、30和10min。优选地，所述浸膏与热水的体积比为1：10～20。优选地，所述大孔吸附树脂为D101或AB-8。优选地，所述所述大孔吸附树脂的粒径为0.3～1.25mm，比表面积为600～700m2/g，平均孔径为8.5～9.5nm。优选地，所述大孔吸附树脂的吸附流速为200～400L/h。优选地，所述喷雾干燥的进风温度为160℃～200℃，出风温度为70℃～100℃，所述喷雾干燥的时间为6～8h。优选地，所述抗肿瘤药物组合物的剂型为胶囊制剂。本专利技术还提供了上述技术方案所述抗肿瘤药物组合物的制备方法，包括以下步骤：将金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和淀粉混合，得到所述抗肿瘤药物组合物。本专利技术还提供了上述技术方案所述抗肿瘤药物组合物或上述技术方案所述的制备方法制得的抗肿瘤药物组合物在制备抗肺癌药物中的应用。本专利技术提供了一种抗肿瘤药物组合物，包括以下质量份数的组分：从金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物180～210份、微晶纤维素100～140份、羧甲基淀粉钠10～30份和淀粉40～50份；所述金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物由包括以下步骤提取得到：将金荞麦粉碎至粒径2～3mm，得到金荞麦颗粒；将所述金荞麦颗粒用乙醇回流提取，得到提取液；将所述提取液过滤后所得滤液减压浓缩至相对密度为1.06～1.09，得到浸膏；将所述浸膏与热水混合后所得上清液经过滤后，用大孔吸附树脂柱层析分离，先用水洗脱至流出液无色，再用80％乙醇洗脱至流出液与三氯化铁试液无反应为止，再收集80％乙醇流出液，得到洗脱液，所述热水的温度为60～80℃；将所述洗脱液浓缩至相对密度为1.02～1.04，喷雾干燥，即得金荞麦中总鞣质和表儿茶素的混合物。本专利技术通过限定具体的金荞麦粉碎后的粒径以及混悬工序中热水的温度，使金荞麦中的鞣质和表儿茶素提取更加完全，提高了提取率，同时通过限定具体的相对密度，结合大孔吸附树脂专属纯化技术、喷雾干燥技术和干挤压制粒技术，喷雾干燥产物形态更细腻，分散性好，水分低，使得原十分膨松的喷雾干燥粉，易于胶囊填充，能够制成胶囊制剂，适合于药品规格；得到的总鞣质和表儿茶素的混合物稳定性好，转移率高，填充出的胶囊质量好，利于患者吸收，提供的抗肿瘤药物组合物活血化瘀，清热解毒，祛邪扶正。配合放、化疗治疗肿瘤有增效、减毒作用；单独使用可用于不适宜放、化疗的肺癌患者的治疗。具体实施方式本专利技术提供了一种抗肿瘤药物组合物，包括以下质量份数的组分：从金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物180～210份、微晶纤维素100～140份、羧甲基淀粉钠10～30份和淀粉40～50份；所述金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物由包括以下步骤提取得到：将金荞麦粉碎至粒径2～3mm，得到金荞麦颗粒；将所述金荞麦颗粒用乙醇回流提取，得到提取液；将所述提取液过滤后所得滤液减压浓缩至相对密度为1.06～1.09，得到浸膏；将所述浸膏与热水混合后所得上清液经过滤后，用大孔吸附树脂柱层析分离，先用水洗脱至流出液无色，再用80％乙醇洗脱至流出液与三氯化铁试液无反应为止，再收集80％乙醇流出液，得到洗脱液，所述热水的温度为60～80℃；将所述洗脱液浓缩至相对密度为1.02～1.04，喷雾干燥，即得金荞麦中总鞣质和表儿茶素的混合物。在本专利技术中，如无特殊说明，原料均选自市售商品。在本专利技术中，所述抗肿瘤药物组合物为胶囊制剂。在本专利技术中，每粒所述胶囊制粒中抗肿瘤药物组合物的质量优选为0.4g。在本专利技术中，所述抗肿瘤药物组合物优选包括以下质量份数的组分：从金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物200份、微晶纤维素120份、羧甲基淀粉钠20份和淀粉60份。本专利技术将金荞麦粉碎至粒径2～3mm，得到金荞麦颗粒。本专利技术对所述粉碎的具体方式没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的粉碎方式即可。得到金荞麦颗粒后，本专利技术将所述金荞麦颗粒用乙醇回流提取，得到提取液。在本专利技术中，所述乙醇回流提取的次数优选为4次，所述乙醇回流提取时乙醇与金荞麦颗粒的质量比分别优选为4:1、4:1、3:1和1～2:1，所述乙醇回流提取的时间依次优选为60、30、30和10min。在本专利技术中，所述乙醇的体积浓度优选为93～95％。得到提取液后，本专利技术将所述提取液过滤后所得滤液减压浓缩至相对密度为1.06～1.09(55℃)，得到浸膏。本专利技术对所述过滤的具体方式没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的过滤方式即可。本专利技术对所述减压浓缩的压力、温度和时间没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的方式即可。得到浸膏后，本专利技术将所述浸膏与热水混合后所得上清液经过滤后，用大孔吸附树脂柱层析分离，先用水洗脱至流出液无色，再用80％乙醇洗脱至流出液与三氯化铁试液无反应为止，再收集80％乙醇流出液，得到洗脱液，所述热水的温度为60～80℃。本专利技术对所述混合的具体方式没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的混合方式即可。在本专利技术中，所述浸膏与热水的体积比优选为1：10～20，更优选为1：15～18。混合后，本专利技术优选将混合粗产物静置过夜，得到上清液。本专利技术对所述过滤的具体方式没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，包括以下质量份数的组分：从金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物180～210份、微晶纤维素100～140份、羧甲基淀粉钠10～30份和淀粉40～50份；所述金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物由包括以下步骤提取得到：将金荞麦粉碎至粒径2～3mm，得到金荞麦颗粒；将所述金荞麦颗粒用乙醇回流提取，得到提取液；将所述提取液过滤后所得滤液减压浓缩至相对密度为1.06～1.09，得到浸膏；将所述浸膏与热水混合后所得上清液经过滤后，用大孔吸附树脂柱层析分离，先用水洗脱至流出液无色，再用80％乙醇洗脱至流出液与三氯化铁试液无反应为止，再收集80％乙醇流出液，得到洗脱液，所述热水的温度为60～80℃；将所述洗脱液浓缩至相对密度为1.02～1.04，喷雾干燥，即得金荞麦中总鞣质和表儿茶素的混合物。

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，包括以下质量份数的组分：从金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物180～210份、微晶纤维素100～140份、羧甲基淀粉钠10～30份和淀粉40～50份；所述金荞麦中提取的总鞣质和表儿茶素的混合物由包括以下步骤提取得到：将金荞麦粉碎至粒径2～3mm，得到金荞麦颗粒；将所述金荞麦颗粒用乙醇回流提取，得到提取液；将所述提取液过滤后所得滤液减压浓缩至相对密度为1.06～1.09，得到浸膏；将所述浸膏与热水混合后所得上清液经过滤后，用大孔吸附树脂柱层析分离，先用水洗脱至流出液无色，再用80％乙醇洗脱至流出液与三氯化铁试液无反应为止，再收集80％乙醇流出液，得到洗脱液，所述热水的温度为60～80℃；将所述洗脱液浓缩至相对密度为1.02～1.04，喷雾干燥，即得金荞麦中总鞣质和表儿茶素的混合物。2.根据权利要求1所述的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述乙醇回流提取的次数为4次，所述乙醇回流提取时乙醇与金荞麦颗粒的质量比分别为4:1、4:1、3:1和1～2:1，所述乙醇回流提取的时间依次为60、30、30和10min。3.根据权利要求1所述的抗肿瘤...

【专利技术属性】
技术研发人员：李昌福，商国懋，吴德海，董建华，
申请(专利权)人：华颐药业有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11