一种二甲硅油活化方法技术

本发明专利技术公开了一种二甲硅油活化方法，其特征在于包含：a）将二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚按照一定比例混合均匀；b）将混合物置于一定温度下活化；c）将活化物与其他辅料制成口服用剂型。本发明专利技术的二甲硅油活化方式工艺简单，能耗低，降低了活化成本，活化后的二甲硅油消泡能力不低于99%。

【技术实现步骤摘要】
一种二甲硅油活化方法
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种消除胃内有泡性粘液,驱除肠内气体的制剂中间产品，具体涉及一种二甲硅油活化方法。
技术介绍
二甲硅油为二甲基硅氧烷聚合物，是临床上常用的医学消泡剂，由于其表面张力小，能改变气泡表面张力，使其破裂，从而消除泡沫，单独的二甲硅油消泡能力弱。专利(申请号201210310151.8)公开了一种药用二甲硅油的生产方法，其包括如下步骤：将八甲基环四硅氧烷、六甲基二硅醚的混合物料按质量比6～7∶0.12～0.5充分搅拌混合，然后，放入计量罐，并将计量罐内的混合物料加热至90～95℃；再压入含催化剂的催化反应器中，反应温度90～100℃，循环反应1～1.5小时，得到粗品二甲硅油；将粗品二甲硅油压入精制蒸馏釜内，蒸馏釜内温度升至190～230℃，控制真空度≤-0.09MPa，脱除低聚物及低沸物，精制操作4～6小时，取样测试精制蒸馏釜内物料闪点等指标合格后，转入冷却釜，冷却至≤50℃，经加压过滤，即得药用二甲硅油。目前公开的二甲硅油活化的一般条件为：温度100-180℃，活化时间3-6小时。聚乙二醇十六十八醇醚已经作为口服制剂和注射用制剂的乳化剂，符合欧洲药典(Ph.Eur.)、美国药典(USP/NF)和日本药典(JP)药典的质量标准，其性质稳定，安全性均已得到了证实。本申请人在研究二甲硅油活化的过程中，意外的发现，通过加入乳化剂聚乙二醇十六十八醇醚，可明显的减少活化时间和活化温度，不仅能大大的降低活化成本，而且活化后的二甲硅油其消泡能力不低于99％，高于常规活化后的二甲硅油的消泡能力(70-78％)。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种二甲硅油活化方法，使其消泡能力不小于99％。本专利技术提供一种二甲硅油活化方法，二甲硅油和二氧化硅的重量比为20:1至12:1，二甲硅油与聚乙二醇十六十八醇醚的重量比率为30:1至20:1。本专利技术进一步提供一种二甲硅油活化的制备方法，包括以下步骤：(1)二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚混合均匀；(2)将混合物于温度50～60℃条件下活化30～60分钟；该工艺简单，能耗低，降低了活化成本，活化后的二甲硅油消泡能力显著提高。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的说明，但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。以下实施例中的辅料可以用药学上可接受的同类辅料替换，或者减少、增加。实施例11、处方：二甲硅油60g二氧化硅5g聚乙二醇十六十八醇醚3g2、工艺步骤：二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚混匀后，于温度50℃条件下活化55分钟，冷却至室温，即得；实施例21、处方：二甲硅油60g二氧化硅6g聚乙二醇十六十八醇醚2g2、工艺步骤：二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚混匀后，于温度55℃条件下活化60分钟，冷却至室温，即得；实施例31、处方：二甲硅油60g二氧化硅4g聚乙二醇十六十八醇醚2.5g2、工艺步骤：二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚混匀后，于温度52℃条件下活化40分钟，冷却至室温，即得；实施例41、处方：二甲硅油60g二氧化硅4g聚乙二醇十六十八醇醚3g2、工艺步骤：二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚混匀后，于温度58℃条件下活化35分钟，冷却至室温，即得；二甲硅油——消泡能力测定试验材料：特里通X-100(TritonX-100)测试样品：样品1：未活化二甲硅油；样品2：公开的活化方法活化的二甲硅油；样品3：采用实施例1所述方法制备得到样品4：采用实施例2所述方法制备得到；样品5：采用实施例3所述方法制备得到；样品6：采用实施例4所述方法制备得到；方法：取1％特里通X-100水溶液50ml七份，小心注入七个清洁的500ml量筒中，往前6个量筒中分别加入二甲硅油2ml，第七个量筒不加。封住七个量筒端口，同时置于振荡筛强烈振摇2分钟，取出，记录各量筒的泡沫高度。以无样品的第七个量筒的泡沫高度为100％，以各样品减少泡沫量百分比计算消泡能力。重复三次，取平均值。结果：六份样品的平均消泡能力见下表：样品号样品1样品2样品3样品4样品5样品6消泡能力0.5％78％100％99％100％100％数据显示本专利技术实施例1-4样品消泡能力相比未活化的二甲硅油或采用公开的二氧化硅活化后有显著提高，消泡能力增加了21％以上。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二甲硅油活化方法，其特征在于：1）二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚按照一定的比例混合均匀；2）将混合物置于温度30～80℃条件下，活化时间30～120分钟；3）将活化物与其他辅料如填充剂、粘合剂进行混合，制成口服用的乳剂、散剂或片剂等剂型。

【技术特征摘要】
1.一种二甲硅油活化方法，其特征在于：1）二甲硅油、二氧化硅和聚乙二醇十六十八醇醚按照一定的比例混合均匀；2）将混合物置于温度30～80℃条件下，活化时间30～120分钟；3）将活化物与其他辅料如填充剂、粘合剂进行混合，制成口服用的乳剂、散剂或片剂等剂型。2.根据权利要求1所述的活化方法中，所述的比例为：二甲硅油与二氧化硅的重量比率为50:1至5:1。3.根据权利要求1所述的活化方法中，所述的比例为：二甲硅油与二氧化硅的重量比率为30:1至10:1。4.根据权利要求1所述的活化方法中，所述的比例为：二甲硅油与二氧化硅的重量比率为20:1至12...

【专利技术属性】
技术研发人员：王祖焕，李于林，刘萍，
申请(专利权)人：四川健能制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51