一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂，其特征在于：所述的眼用制剂包括羊毛脂烷型四环三萜类化合物和赋形剂，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物和所述的赋形剂的质量比为1：9~30。本发明专利技术的眼用制剂质量稳定，制备工艺简单便捷，并进行了药效学评价。

An ophthalmic preparation for cataract prevention and treatment and its preparation method

The present invention relates to an eye preparation for preventing and treating cataract. The eye preparation is characterized in that the eye preparation includes lanolin alkane tetracyclic triterpenoids and excipients, and the mass ratio of lanolin alkane tetracyclic triterpenoids and excipients is 1:9-30. The ophthalmic preparation of the invention has stable quality, simple and convenient preparation process and pharmacodynamic evaluation.

【技术实现步骤摘要】
一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法本申请是申请日为2016/8/22，申请号为2016106969925，专利技术创造名称为一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法的专利技术专利的分案申请。
本专利技术涉及一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法。
技术介绍
能引起晶状体代谢紊乱，导致晶状体蛋白质变性而发生混浊，称为白内障。多数白内障为老年性疾病，但也有儿童天生患有此病，还有人在受伤、炎症或生病后出现白内障。据世界卫生组织不完全统计，全世界白内障盲人约有1600～2100万人。白内障一般病程缓慢，是眼科疾病中发病率最高的，也是最危险的，在不及时治疗或未注意预防的情况下很容易对眼睛造成损伤甚至失明。白内障的治疗包括两个方面，一是药物治疗，二是手术治疗。早期及中期白内障患者可通过药物治疗，但目前尚无完全治愈的可能性，常等到成熟期，通过手术摘除混浊晶状体来恢复视力，但由于术后晶状体自身的结构破坏，而使其自身的调节能力丧失，并存在着发生多种并发症的可能性，因此寻求疗效确切的防治药物乃是重中之重。(3β)-8,24-羊毛甾二烯-3-醇，俗称羊毛甾醇，是羊毛脂烷型四环三萜类化合物中的一种，英文名为lanosterol，CAS号为79-63-0，化学名为3β-Hydroxy-8,24-Lanostadiene，最近发现对患有白内障的狗施用含羊毛甾醇的眼药6周，可降低白内障的严重程度，提高晶状体的透明度，说明羊毛甾醇或具有相似活性分子的化合物，可以为治疗白内障提供另一种治疗手段，但是与羊毛甾醇相关的眼用制剂未见报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种有效预防和治疗白内障的眼用制剂及其制备方法。为了解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案：一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂，以重量百分比计，其由0.1％～10％的羊毛脂烷型四环三萜类化合物和90％～99.9％的辅料组成。优选地，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物的占比为0.1％～5％，更有选为0.1％～2％。优选地，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物为羊毛甾醇。优选地，所述的辅料为选自表面活性剂、等渗调节剂、防腐剂、抗氧化剂、基质、pH调节剂、促渗剂、赋形剂、稳定剂、有机溶剂、水中的一种或多种。其中，表面活性剂又称为增溶剂。进一步优选地，所述的表面活性剂为选自聚乙二醇-7-硬脂酸酯、二乙二醇单乙基醚、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚乙二醇40氢化蓖麻油、卵磷脂、吐温-80、乙醇、聚乙二醇、卡波姆、泊洛沙姆和羟丙基-β-环糊精中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的表面活性剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0.05％～25％，优选为0.1％～10％，最优选为0.1％～5％。进一步优选地，所述的等渗调节剂为选自氯化钠、氯化钾、葡萄糖、甘露醇、丙二醇、丙三醇、硼酸、硼砂中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的等渗调节剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0.05％～25％，优选为1％～15％，最优选为5％～12％。进一步优选地，所述的防腐剂为选自三乙醇胺、硼酸、硼砂、枸橼酸钠、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、羟苯乙酯、硝酸苯汞、氯化苯甲烃铵溶液、羟苯乙酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵、醋酸氯己定、聚季铵盐、三氯叔丁醇、苯乙醇、硫柳汞中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的防腐剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0.0001％～1％，优选为0.0001％～0.1％，最优选为0.0001％～0.02％。进一步优选地，所述的抗氧化剂为选自硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、依地酸二钠、丁羟茴醚、丁羟甲苯、α-生育酚、环己二胺四醋酸钠、N-羟基乙二胺三醋酸、二乙基三胺六醋酸、二巯乙基甘氨酸和乙二胺四乙酸、异抗坏血酸及其钠盐、硫脲中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的抗氧化剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0.0001％～1％，优选为0.001％～0.1％，最优选为0.01％～0.02％。进一步优选地，所述的基质为选自黄凡士林、白凡士林、羊毛脂、液体石蜡、透明质酸钠、聚乙烯醇、卡波姆、黄原胶、壳聚糖、木聚糖、聚丙烯酸、海藻酸钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的基质的添加量占所述的眼用制剂总质量的0.5％～90％，优选为1％～85％。进一步优选地，所述的pH调节剂为选自氢氧化钠、盐酸、醋酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、硼酸、枸橼酸、枸橼酸钠中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的pH调节剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0～15％。进一步优选地，所述的促渗剂为选自卵磷脂、透明质酸钠、十二烷基硫酸钠、N-甲基吡咯烷酮、去氧胆酸钠、羟丙基-环糊精、月桂氮卓酮、乙二胺四乙酸二钠、吐温-80、丙二醇中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的促渗剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0％～20％，优选为0.05％～20％，最优选为0.1％～0.5％。优选地，所述的稳定剂为胆固醇、大豆磷脂、卵磷脂、单油酸甘油酯、硬脂、聚乙烯醇、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的稳定剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0％～90％，优选为0.05％～10％，最优选为1％～5％。优选地，所述的赋形剂为甘露醇、右旋糖酐、乳糖、半乳糖、壳聚糖、精氨酸、葡甲胺、环糊精、明胶、葡萄糖、肌醇、蔗糖、海藻糖、山梨醇、木糖醇、白蛋白、蛋白胨、可溶性淀粉、糊精、阿拉伯胶、羟甲基纤维素、糖浆中的一种或几种的组合。本专利技术中，所述的赋形剂的添加量占所述的眼用制剂总质量的0％～95％，优选为0.1％～20％，最优选为1％～10％。优选地，所述的有机溶剂为氯仿、乙醇、丙酮、二甲亚砜、丙烯酸乙酯中的一种或几种的组合。优选地，所述的水为注射用水。优选地，所述的眼用制剂为滴眼液、眼膏、眼用凝胶、眼用冻干速溶片或眼用纳米脂质体。优选地，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：进一步优选地，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：本专利技术中，当所述的眼用制剂为滴眼液时，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：优选为，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：优选地，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：本专利技术中，当所述的眼用制剂为眼膏时，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：优选地，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：进一步优选地，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：本专利技术中，当所述的眼用制剂为眼用凝胶时，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：优选为，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：进一步优选为，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：优选地，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：本专利技术中，当所述的眼用制剂为眼用冻干速溶片时，所述的眼用制剂包括羊毛脂烷型四环三萜类化合物和赋形剂，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物和所述的赋形剂的质量比为1：9～30，优选为1：9～20，最优选为1：10～15。以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：本专利技术中，当所述的眼用制剂为眼用纳米脂质体时，以重量百分比计，所述的眼用制剂包括如下组分：优选地本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂，其特征在于：所述的眼用制剂包括羊毛脂烷型四环三萜类化合物和赋形剂，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物和所述的赋形剂的质量比为1：9~30。

【技术特征摘要】
2015.09.02 CN 20151055236261.一种用于预防和治疗白内障的眼用制剂，其特征在于：所述的眼用制剂包括羊毛脂烷型四环三萜类化合物和赋形剂，所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物和所述的赋形剂的质量比为1：9~30。2.根据权利要求1所述的用于预防和治疗白内障的眼用制剂，其特征在于：所述的羊毛脂烷型四环三萜类化合物为羊毛甾醇。3.根据权利要求1所述的用于预防和治疗白内障的眼用制剂，其特征在于：所述的赋形剂为甘露醇、右旋糖酐、乳糖、半乳糖、壳聚糖、精氨酸、葡甲胺、环糊精、明胶、葡萄糖、肌醇、蔗糖、海藻糖、山梨醇、木糖醇、白蛋白、蛋白胨、可溶性淀粉、糊精、阿拉伯胶、羟甲基纤维素、糖浆中的一种或...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘慧平，余强，丁炬平，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32