鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物的制备方法与镇痛用途技术

本发明专利技术涉及鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物的制备方法与镇痛用途，属于中药、天然药物制药领域。以本发明专利技术提取物及其萃取物为活性成份的镇痛药物。本发明专利技术拓展了鞍叶羊蹄甲药材的适应症，提高了传统鞍叶羊蹄甲药材的药用价值。

Preparation and analgesic use of extracts and extracts from Saddleleaf Sheep's Foot Beetle

The invention relates to the preparation method and analgesic use of the extract and its extract of Sail Leaf Sheep's Foot Beetle, belonging to the pharmaceutical field of traditional Chinese medicine and natural medicine. An analgesic drug with the extract and its extract of the present invention as the active ingredient. The invention expands the indications of the medicinal material of Saddle Leaf Sheep's Foot Armor, and improves the medicinal value of the traditional Saddle Leaf Sheep's Foot Armor.

【技术实现步骤摘要】
鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物的制备方法与镇痛用途
本专利技术属于中药、天然药物制药领域，具体地，涉及鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物的制备方法和以该提取物及其萃取物为活性成份的药物组合，及其在镇痛剂中的应用。
技术介绍
鞍叶羊蹄甲（BauhiniabrachycarpaWall.）又称为马鞍叶羊蹄甲、夜关门、马鞍叶、大飞扬、蝴蝶风、羊蹄藤、夜合叶、柴米子等，为豆科羊蹄甲属多年生直立或攀援小灌木，产四川、云南、甘肃、湖北等地。生于海拔800–2200米的山地草坡和河溪旁灌丛中。《中华本草》等中医药典籍记载该植物的枝叶或根有药用，具祛湿通络、收敛解毒之功效；主治风湿痹痛、睾丸肿痛、久咳盗汗、遗精、尿频、腹泻、心悸失眠、瘰疬、湿疹、疥癣、烫伤、痈肿疮毒等。近几年，仅有一篇文献对鞍叶羊蹄甲茎皮中的10个化学成分进行了报道（张磊,赵琴,梁锐君,等.鞍叶羊蹄甲茎皮的化学成分研究[J].天然产物研究与开发,2012,24(6):754-756.）。目前，国内外未见鞍叶羊蹄甲提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在镇痛中应用的报道。
技术实现思路
本专利技术旨在提供鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物的制备方法和以其为活性成份的药物组合物，以及它们在制备镇痛剂中的应用。本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：鞍叶羊蹄甲提取物的制备方法，取鞍叶羊蹄甲植物的地上部分或全株，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇在室温条件下浸提2-5次，每次12-48h，合并提取液，提取液减压浓缩得浸膏。或将鞍叶羊蹄甲植物的根或全株，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇在50–120oC条件下回流提取2-5次，每次2-8h，合并提取液，提取液减压浓缩得浸膏。所得浸膏以适量水混悬后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分配数次，得相应萃取物和剩余水相。浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5–25倍。镇痛剂，含有鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物和常规辅剂。药物组合物，其中含有治疗有效量的鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物和药学上可接受的载体。鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物在制备镇痛剂中的应用。本专利技术用于镇痛的药物组合物，其中含有鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物和药学上可接受的载体。本专利技术药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本专利技术鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、粒剂、胶囊等，制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等；用于肠外给药时，可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。本专利技术药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成份与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。本专利技术的药物组合物优选含有重量比为0.1%–99.5%的活性成份，最优选含有重量比为0.5%–95%的活性成份。本专利技术鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是0.1–100mg/kg体重，优选1–50mg/kg体重。可以一次或多次施用。本专利技术对鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物进行了镇痛活性筛选，鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物显示较好的镇痛活性。在镇痛活性应用中，鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物是以如下的量施用于基材或一种群上，所述量的范围0.2-1000mg/kg，优选在1-200mg/kg，任选地与载体和/或媒体相结合。具体实施方式：下面用本专利技术的实施例来进一步说明本专利技术的实质性内容，可以使本专业人员更全面地理解本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。实施例1：本专利技术鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物的制备：将鞍叶羊蹄甲植物的地上部分阴干（19.6kg），粉碎到30目，用95%乙醇在室温条件下浸提3次，每次100L、24h，提取液合并，减压浓缩提取液得浸膏（2.4kg）。所得浸膏用3.0kg水混悬，再依次用3L石油醚、乙酸乙酯和正丁醇各分配4次；得相应部位萃取物和剩余水相。实施例2：本专利技术提取物及其萃取物的镇痛活性检测：采用醋酸扭体实验测定本专利技术提取物及其萃取物的镇痛活性。昆明种小鼠雌雄各半，体重18–22g，实验前12小时禁食、不禁水，随机分为对照组、样品组、阳性药组，每组8只。以50–1000mg/kg的剂量灌胃给药，阴性对照组给予等量生理盐水，阳性药组给予阿司匹林，给药40min后，每只小鼠腹腔注射0.6%冰醋酸溶液0.2mL/10g，注射冰醋酸3–5min后观察并记录15min内小鼠的扭体次数，按下列公式计算受试物对小鼠醋酸扭体的抑制率，以此来评价受试物的镇痛作用。疼痛抑制率（%）=（阴性对照组扭体次数－给药组扭体次数）/阴性对照组扭体次数×100%活性数据见表1。表1鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物对醋酸致小鼠扭体次数的影响注：A为鞍叶羊蹄甲提取物，A1为鞍叶羊蹄甲提取物的石油醚萃取物，A2为鞍叶羊蹄甲提取物的乙酸乙酯萃取物，A3为鞍叶羊蹄甲提取物的正丁醇萃取物，A4为鞍叶羊蹄甲提取物的萃余水相。采用热板法实验测定本专利技术提取物及其萃取物的镇痛活性。昆明种小鼠雌雄各半，体重18–22g，实验前12小时禁食、不禁水，随机分为对照组、样品组、阳性药组，每组8只。灌胃给药前和给药60min后，智能热板仪55±0.1°C（恒温）下分别记录小鼠放入热板至小鼠出现跳跃或舔后足行为的时间，作为痛阈值，并采用痛阈值与对照组比较，组间痛阈有无显著性差异，判断药物是否具有镇痛作用。活性数据见表2。表2鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物对热致小鼠跳跃或舔后足行为时间的影响注：A为鞍叶羊蹄甲提取物，A1为鞍叶羊蹄甲提取物的石油醚萃取物，A2为鞍叶羊蹄甲提取物的乙酸乙酯萃取物，A3为鞍叶羊蹄甲提取物的正丁醇萃取物，A4为鞍叶羊蹄甲提取物的萃余水相。采用热水甩尾实验测定本专利技术提取物及其萃取物的镇痛活性。昆明种小鼠雌雄各半，体重18–22g，实验前12小时禁食、不禁水，随机分为对照组、样品组、阳性药组，每组8只。灌胃给药前和给药60min后，50±0.5°C（恒温）条件下分别对小鼠痛阈值进行测定，记录从鼠尾放入水中至甩尾发生的时间，作为痛阈值并与对照组比较，检验组间显著性差异。活性数据见表3。表3鞍叶羊蹄甲提取物及其萃取物对热水致小鼠甩尾次数的影响注：A为鞍叶羊蹄甲提取物，A1为鞍叶羊蹄甲提取物的石油醚萃取物，A2为鞍叶羊蹄甲提取物的乙酸乙酯萃取物，A3为鞍叶羊蹄甲提取物的正丁醇萃取物，A4为鞍叶羊蹄甲提取物的萃余水相。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.鞍叶羊蹄甲提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇直接冷浸或者热回流提取鞍叶羊蹄甲植物的地上部分或全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到鞍叶羊蹄甲提取物。

【技术特征摘要】
1.鞍叶羊蹄甲提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇直接冷浸或者热回流提取鞍叶羊蹄甲植物的地上部分或全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到鞍叶羊蹄甲提取物。2.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将鞍叶羊蹄甲植物的地上部分或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇在室温条件下冷浸提取，提取液减压浓缩得浸膏。3.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将鞍叶羊蹄甲植物的地上部分或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇热回流提取，提取液减压浓缩得浸膏。4.如权利要求2和3所述的制备方法，其特征在于，浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜北，肖朝江，单华，董相，沈怡，刘健，雷婷，刘晓波，
申请(专利权)人：大理大学，
类型：发明
国别省市：云南,53