赋形剂和片剂制造技术

本发明专利技术提供一种赋形剂，其能够用于可使粉末状洗涤剂、粉末状药物等功能性粉末在水或体内快速崩解的片剂。本发明专利技术的赋形剂是用于将粉末片剂化的赋形剂，上述赋形剂含有选自麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖和乳糖中的一种以上的固化剂，并含有淀粉、结晶纤维素，因此可以容易地以常规方式将粉末片剂化，并且所获得的片剂在水中具有优异的溶解性，在投入水中后快速溶解，并且该片剂具有优异的硬度，几乎不会因为在储存或运输期间施加的外力而导致缺损等损坏，从而可以基本上保持预定的形状。

Excipients and tablets

The invention provides an excipient which can be used for tablets that can rapidly disintegrate functional powders such as powdered detergents and powdered medicines in water or in vivo. The excipient of the invention is an excipient for powder tablet formulation. The excipient contains more than one curing agent selected from maltitol, isomaltitol, maltose and lactose, and contains starch and crystalline cellulose. Therefore, the powder tablet can be easily formulated in a conventional way, and the obtained tablet has excellent solubility in water, and after being put into water, the excipient contains more than one curing agent selected from maltitol, isomaltitol, maltitol, maltose and lactose. Rapid dissolution, and excellent hardness of the tablet, almost no damage caused by external forces applied during storage or transportation, so that the tablet can basically maintain its predetermined shape.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】赋形剂和片剂
本专利技术涉及一种赋形剂和片剂，
技术介绍
以往，将洗涤剂制成片剂的形态，提供在使用时将其溶于水来使用的洗涤片剂。作为这样的洗涤片剂，例如专利文献1公开了一种多相洗涤片剂，该片剂包含：a)其中具有至少一个形态的成形体形态的第一相；和b)接合并包含在上述形态中的压缩体形态的第二相，该片剂组合物主要包含浓缩在第二相中的一种或一种以上的洗涤剂活性成分，并且第二相还包含粘合剂，该片剂适用于洗衣机。此外，在医学领域，就粉末状的药物而言，当患者服用药物时可能出现撒落，并且为了确保患者服用处方中预定量的药物，从而对药物进行片剂化。现有技术文献专利文献专利文献1：WO00/04115
技术实现思路
专利技术所解决的技术问题然而，专利文献1的多相洗涤片剂具有下述问题：在水中的溶解不充分，并且需要花费时间来溶于水。本专利技术提供一种赋形剂，其能够将粉末状洗涤剂、粉末状药物等粉末制成在水或体内快速崩解并且具有优异硬度的片剂；以及使用上述赋形剂进行片剂化而得到的片剂。解决问题的技术手段本专利技术的赋形剂含有：选自麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖和乳糖中的一种以上的固化剂；并含有淀粉和结晶纤维素。专利技术效果根据本专利技术的赋形剂，可以容易地以常规方式对粉末进行片剂化。此外，所得的片剂在水中具有优异的溶解性，在投入水中后快速溶解。此外，所得的片剂具有优异的硬度，几乎不会因为在储存或运输期间施加的外力而导致缺损等损坏，从而可以基本上保持预定的形状。具体实施方式本专利技术的赋形剂含有淀粉、结晶纤维素以及选自麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖和乳糖中的一种以上的固化剂。本专利技术的赋形剂用于粉末的片剂化，其含有淀粉、结晶纤维素以及选自麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖和乳糖中的一种以上的固化剂。赋形剂中包含淀粉。作为淀粉没有特别限制，例如可举出：马铃薯淀粉、甘薯淀粉、玉米淀粉、木薯淀粉、小麦粉淀粉、大米淀粉、豆淀粉、葛淀粉、蕨淀粉、猪芽花淀粉(片栗粉でんぷん)等，优选木薯淀粉。需要说明的是，淀粉可以单独使用，也可以组合使用两种以上。赋形剂含有结晶纤维素作为粘合剂。“结晶纤维素”是指，用酸对天然纤维素类物质进行部分解聚并纯化得到的产物，例如METOLOSE(羟丙甲纤维素)、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙甲纤维素(hypromellose，ヒプロメロ一ス)、羧甲基纤维素钠等。作为天然纤维素物质，例如可举出：木材、竹子、麦秆、稻草、棉花、苎麻、甘蔗渣、洋麻、甜菜等从植物获得的纤维素、从海鞘获得的纤维素、从乙酸菌等细菌获得的纤维素等。天然纤维素类物质作为原料可以单独使用，也可以组合使用两种以上。结晶纤维素可以单独使用，也可以组合使用两种以上。结晶纤维素的平均聚合度优选为500以下。结晶纤维素的平均聚合度，可以通过“第14修订版日本药典”(广川书店出版)的结晶纤维素确认试验(3)中规定的利用铜乙二胺溶液的还原比粘度法来测定。结晶纤维素的平均聚合度优选为10～500，更优选为10～300。当结晶纤维素的平均聚合度落入上述范围内时，使用赋形剂而得的片剂在水中或体内具有优异的崩解性。作为控制结晶纤维素的平均聚合度的方法，例如可举出天然纤维素类物质的水解处理。通过水解处理，天然纤维素类物质内部的无定形纤维素发生解聚，平均聚合度降低。同时，通过水解处理，除了上述无定形纤维素之外，还除去半纤维素和木质素等杂质，从而获得天然纤维素类物质内部发生了多孔质化而得到的结晶纤维素。水解方法没有特别限制，可举出：酸水解、热水解、蒸汽爆破、微波分解等。结晶纤维素的粒子形状(L/D)优选为20以下，更优选为15以下，进一步优选为10以下，更进一步优选为5以下，特别优选小于5，最优选为4以下。根据其定义，结晶纤维素的粒子形状(L/D)的下限为1。结晶纤维素的粒子形状(L/D)是指以下述方式测得的值。首先，将结晶纤维素制成1质量％浓度的纯水悬浊液，使用高剪切均化器(例如日本精机社制造的商品名“EXCELAUTOHOMOGENIZERED-7”)，在15000rpm下搅拌5分钟，制备水分散体。用纯水将水分散体稀释为0.1～0.5质量％的分散液。将该分散液流延到云母上，通过高分辨率扫描型显微镜(SEM)、或原子力显微镜(AFM)观察风干了的分散液中的结晶纤维素。从观察的结晶纤维素中任选100个，测定各结晶纤维素在观察方向上的长径(L)和短径(D)，来计算长径(L)/短径(D)，将100个结晶纤维素的长径(L)/短径(D)的算术平均值作为结晶纤维素的粒子形状(L/D)。需要说明的是，结晶纤维素的长径(L)和短径(D)以下述方式测定。绘制一个能够包围结晶纤维素的具有最小直径的正圆。绘制一个以该正圆的直径作为长径，并且能够包围结晶纤维素的具有最小面积的椭圆，将该椭圆的长径和短径分别作为结晶纤维素的长径(L)和短径(D)。赋形剂中结晶纤维素相对于淀粉100质量份的含量，优选为5～20质量份，更优选为6～18质量份，进一步优选为7～16质量份，特别优选为8～15质量份，最优选为8～12质量份。当结晶纤维素的含量为5质量份以上时，使用赋形剂而得的片剂的硬度得到改善。当结晶纤维素的含量为20质量份以下时，使用赋形剂而得的片剂的崩解性得到改善。赋形剂含有选自麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖和乳糖中的至少一种作为固化剂。固化剂优选包含异麦芽酮糖醇。需要说明的是，固化剂可以单独使用，也可以组合使用两种以上。在组合使用两种以上固化剂的情况下，优选包含选自麦芽糖醇、麦芽糖和乳糖中的一种以上的化合物、和异麦芽酮糖醇。赋形剂中固化剂相对于淀粉100质量份的含量，优选为0.2～10质量份，更优选为0.3～8质量份，进一步优选为0.5～5质量份，特别优选为0.6～3质量份，最优选为0.7～2质量份。当固化剂的含量为0.2质量份以上时，使用赋形剂而得的片剂的硬度得到改善。当固化剂的含量为10质量份以下时，使用赋形剂而得的片剂的崩解性得到改善。需要说明的是，在不损害其物理性质的范围内，赋形剂中可以含有润滑剂、酶等添加剂。作为润滑剂，可举出硬脂酸钙、硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸镁等。赋形剂的制造方法没有特别限制，只要将构成成分均匀混合即可，例如使用常用的混合装置将淀粉、结晶纤维素以及固化剂均匀混合来制造。赋形剂用于对粉末进行片剂化。作为粉末没有特别限制，例如可举出粉末状洗涤剂、粉末状药物、粉末状调味料、粉末状食品、粉末状保健食品和粉末状保健品(补充剂)等。作为使用赋形剂对粉末进行片剂化的方法，例如，可以在将作为原料的粉末和赋形剂混合后，对其进行片剂化(压片)。作为使用赋形剂将粉末片剂化的方法，可以使用公知的方法，例如可举出直接压片法、干式颗粒压片法等。具体而言，可举出：(1)将作为原料的粉末、赋形剂以及必要的添加剂混合，然后压片的方法(直接压片法)；(2)将作为原料的粉末、赋形剂以及必要的添加剂混合制成颗粒，将该颗粒压片(干式颗粒压片法)等。由此，利用上述赋形剂，可以通过公知的方法容易地将各种粉末片剂化。在使用赋形剂将粉末片剂化而得的片剂中，作为原料的粉末的含量与赋形剂的含量之比(粉末的含量/赋形剂的含量)优选为6.4以下。在使用赋形剂将粉末片剂化而得的片剂中，作为原料的粉末的含量与赋形剂的含量之比(粉末本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种赋形剂，其含有：选自麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖和乳糖中的一种以上的固化剂，并含有淀粉和结晶纤维素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.28 JP 2016-1281501.一种赋形剂，其含有：选自麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖和乳糖中的一种以上的固化剂，并含有淀粉和结晶纤维素。2.根据权利要求1所述的赋形剂，其含有：淀粉100质量份、结晶纤维素5～20质量份和固化剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：富士野彰宏，
申请(专利权)人：株式会社日本抗菌总和研究所，
类型：发明
国别省市：日本,JP