用于儿童早期应用的羧酸制造技术

本发明专利技术涉及包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用于改善皮肤的屏障功能，其中将药物组合物施用于婴儿。本发明专利技术还涉及治疗和/或预防患者的皮肤疾病的方法，所述方法包括向有需要的患者施用有效量的羧酸或其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于儿童早期应用的羧酸本专利技术涉及包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用于改善皮肤的屏障功能，其中将药物组合物施用于婴儿。本专利技术还涉及治疗和/或预防患者的皮肤疾病的方法，和/或涉及缓解与患者皮肤疾病相关的症状的方法，所述方法包括向有需要的患者施用有效量的羧酸或其药学上可接受的盐，其中患者是婴儿。屏障完整性的影响是显著的。当屏障完整性降低时，会发生感染和直接的化学和/或过敏原暴露。此外，已知身体的屏障表面例如皮肤在出生后继续发展其“屏障功能”。例如，流体穿过皮肤的能力从出生后经前几个月/第一年随着皮肤屏障的成熟而减少。这可以通过在出生后逐渐减少的经表皮水份丢失(TEWL)来测量。此外，已知在生命的早期的发育过程中存在关键的时间段-所谓的“机会之窗”，这对于免疫系统的发育是至关重要的，因此在以后的生命中对于受试者的一般健康是至关重要的。因此，希望在生命早期改善皮肤的屏障功能，以防止儿童早期的严重疾病。另外，期望在以后的生命中具有改善的屏障功能的长期效果。优选地，应该通过药剂改善屏障功能，所述药剂可以方便地施用，因此具有良好的受试者依从性。因此，本专利技术的技术问题是提供一种改善儿童早期屏障功能并对皮肤的屏障功能具有长期有益作用的药剂。通过权利要求中限定的实施方案解决了该技术问题。因此，本专利技术涉及羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用于改善皮肤的屏障功能，其中将药物组合物施用于婴儿。本专利技术还涉及治疗患者的皮肤疾病的方法，所述方法包括向有需要的患者施用有效量的羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，特别地其中所述患者是婴儿，特别是0-12岁、优选0-10、0-8、0-6、0-5、0-4岁的、更优选0-3岁的婴儿。在本专利技术的一个特定实施方案中，婴儿的年龄为0-3岁。在多个实施方案中，本专利技术涉及预防患者的皮肤疾病的方法，所述方法包括向有需要的患者施用有效量的羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，特别地其中所述患者是婴儿，特别是0-12岁、优选0-10、0-8、0-6、0-5、0-4岁的、更优选0-3岁的婴儿。在本专利技术的一个特定实施方案中，婴儿的年龄为0-3岁。在多个实施方案中，本专利技术涉及缓解与患者皮肤疾病相关的症状的方法，所述方法包括向有需要的患者施用有效量的羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，特别地其中所述患者是婴儿，特别是0-12岁、优选0-10、0-8、0-6、0-5、0-4岁的、更优选0-3岁的婴儿。在本专利技术的一个特定实施方案中，婴儿的年龄为0-3岁。在本专利技术的多个实施方案中，向婴儿施用羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的如本文多个实施方案中所述的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，保护婴儿免受通过皮肤传播的感染和疾病。在本专利技术的多个实施方案中，羧酸包含2至4个碳原子，特别地羧酸是乙酸、丙酸或丁酸或其药学上可接受的盐、优选丙酸或其药学上可接受的盐。在本专利技术的多个另外的实施方案中，将羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的如本文多个实施方案中所述的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物以液体形式施用，特别地，以喷雾剂、凝胶剂、乳膏剂或水溶液形式施用，或以固体形式施用，特别地以胶囊或片剂形式施用。在本专利技术的多个另外的实施方案中，将羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的如本文多个实施方案中所述的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物局部或口服施用。在本专利技术的一个具体实施方案中，根据本文所述的多个实施方案中的任一个使用的药物组合物包含羧酸作为唯一的活性成分。在多个实施方案中，本专利技术提供了预防患者的皮肤疾病的方法，所述方法包括向患者施用有效量的羧酸或其药学上可接受的盐或包含有效量的如本文在多个实施方案中所述的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物，其中患者是婴儿。在一个具体实施方案中，羧酸是如本文在多个实施方案中所定义的羧酸，且药物组合物是如多个实施方案中所定义的组合物。在本专利技术的另一个具体实施方案中，将羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的如本文在多个实施方案中所述的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物以如本文多个实施方案中所定义的液体或固体形式施用。在本专利技术的又一个具体实施方案中，将羧酸或其药学上可接受的盐、特别是包含作为活性成分的如本文在多个实施方案中所述的羧酸或其药学上可接受的盐的药物组合物局部、鼻内或口服施用。本专利技术人惊奇地和出乎意料地发现，羧酸对皮肤的屏障功能具有有益效果，且能安全地应用于婴儿。此外，令人惊讶和出乎意料地发现，从儿童早期开始连续施用羧酸可通过改善终生的屏障功能而具有长期有益效果。因此，除了羧酸对改善屏障功能的直接效应之外，如果在生命早期将羧酸施用于屏障组织，如皮肤，它们可以改善屏障功能，并因此保护个体终生长期免受感染和疾病。该科学发现包括在生命早期局部暴露于如本文在多个实施方案中所述的本专利技术的羧酸，作为改善屏障功能并因此防止感染、化学诱导的病变和过敏的手段。在这方面，实验证据表明，生命早期(刚出生的几天至3年)的治疗可以对整个生命中的疾病发展产生深远的有益影响。此外，如本文在多个实施方案中所述的本专利技术的羧酸可以影响上皮细胞功能和相关的基质和免疫细胞，以影响组织屏障功能和对感染、化学品和过敏原暴露的保护。鉴于前述内容，本专利技术人令人惊讶且出乎意料地发现，羧酸可用于治疗皮肤，特别是通过局部施用，特别是通过使用含有丙酸盐的溶液。在这方面，人类志愿者可以在暴露于已知过敏原(例如镍)之后局部施用丙酸盐溶液；参见实施例2。可以观察到皮炎和/或湿疹的症状，即过敏反应。然而，在施用羧酸、特别是丙酸盐之后，症状可以显著降低，即临床评分可以显著降低。因此，如本文在多个实施方案或方面中描述的本专利技术的组合物和方法尤其是对接触镍后的超敏反应后有效。此外，本专利技术的组合物和方法可有效改善磨损后的皮肤修复。总之，用含有丙酸盐的溶液治疗皮肤可有效地抑制皮肤疾病如皮炎和/或湿疹，并通过改善皮肤的屏障功能来减少皮肤发红、皮肤损伤、皮肤皱纹、杂质和/或不规则。在这方面，本专利技术人已经证明使用本专利技术的组合物和方法对婴儿进行早期治疗以提供针对过敏性皮炎、皮肤炎症和/或皮肤屏障破坏的保护。此外，本专利技术人惊奇地发现，使用本专利技术的组合物和方法的皮肤治疗可防止过敏性气道炎症和粘液产生。如本文在多个实施方案或方面中描述的本专利技术的组合物尤其可以局部应用，并且与医疗保健和化妆品工业相关。用于本专利技术的羧酸没有特别限制，只要它是含有羧基(C(O)OH)并具有通式R–C(O)OH的有机化合物，其中R是与C(O)OH官能团相连的剩余部分。在本专利技术的具体实施方案中，R是烷基，任选地具有进一步的修饰。在更具体的实施方案中，R代表甲基、乙基或丙基侧链。在本专利技术的一个具体实施方案中，R是乙基侧链，因此羧酸是丙酸。在本专利技术的含义内，术语“烷基”本身是指具有1至10个、特别是1至3个碳原子的直链或支链的饱和脂族烃，其中烷基可以是未取代的或被取代的一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：羟基本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.药物组合物，包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐，其用于改善皮肤的屏障功能，其中将药物组合物施用于婴儿。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.17 EP 16169888.11.药物组合物，包含作为活性成分的羧酸或其药学上可接受的盐，其用于改善皮肤的屏障功能，其中将药物组合物施用于婴儿。2.根据权利要求1的药物组合物，其中所述婴儿的年龄为0至3岁。3.根据权利要求1或2的药物组合物，其中所述羧酸预防婴儿感染和通过皮肤传播的疾病。4.根据权利要求1至3中任一项的药物组合物，其中所述羧酸包含2至4个碳原子。5.根据权利要求1至4中任一项的药物组合物，其中所述羧酸是乙酸、丙酸或丁酸或其药学上可接受的盐，优选丙酸或其药学上可接受的盐。6.根据权利要求1至5中任一项的药物组合物，其中所述药物组合物为液体或固体形式。7.根据权利要求6的药物组合物，其中所述液体药物组合物为喷雾剂、凝胶剂、乳膏剂或水溶液形式。8.根据权利要求6的药物组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·厄恩斯特，
申请(专利权)人：拥护者生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH