农业化学品制造技术

本发明专利技术涉及作为杀真菌剂用于农业领域的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】农业化学品本专利技术涉及作为杀真菌剂用于农业领域的化合物。考虑到全球对食品需求的增加，国际上需要新的处理方案，以减少粮食作物因病害、昆虫和杂草引起的损失。世界上，作物在收获之前损失超过40％，并且在收获之后损失10％。实际上，自从20世纪90年代中期，损失逐渐增多。促成该损失的新威胁是出现了化学品抗性生物体，例如，美国的草甘膦抗性杂草和壳针孢属真菌物种的嗜球果伞素抗性菌株。最近的研究也提示了许多作物害虫和病害的地理分布的增加，这可能是由于全球变暖的结果。WO2012/136581和PCT/GB2015/052958(WO2016/055802)提供了一系列包含四唑的化合物，已经证实其具有作为杀真菌剂的活性。本专利技术的某些实施方式的目的是提供农药(pesticide)(例如杀线虫剂、杀螨剂、杀昆虫剂(insecticide)和杀真菌剂)，其具有非选择性的活性，即广谱活性，或其特异性针对选择的靶生物体有活性。本专利技术的某些实施方式的目的是提供相比现有技术化合物，使用之后在环境中持续时间较短的化合物。可替选地或另外地，本专利技术的化合物相比现有技术化合物，万一在食物链中，可不易于生物蓄积。本专利技术的某些实施方式的另一目的是提供相比现有技术化合物，对人的有害性较小的化合物。可替选地或另外地，本专利技术的化合物相比现有技术化合物，可对下述组的一种或多种的有害性较小：两栖动物、鱼、哺乳动物(包括家养的动物，比如狗、猫、奶牛、绵羊、猪、山羊等)、爬行动物、鸟和有益的无脊椎动物(例如蜜蜂和其他昆虫，或蠕虫)、有益的线虫、有益的真菌和固氮菌。本专利技术的某些化合物的活性与现有技术化合物相当或更好。它们可针对对于现有技术化合物已经形成抗性的生物体具有活性。但是，本专利技术的某些实施方式也可涉及相对于现有技术化合物，具有更低水平活性的化合物。这些更低活性的化合物作为杀真菌剂仍是有效的，但是相对于现存的化合物可具有其他优势，比如，例如降低的环境影响。本专利技术的某些化合物相比母体化合物选择性可能更强，即针对靶物种，它们相比母体化合物可具有更好、类似或甚至稍微更低的活性，但是针对非靶物种(例如被保护的作物)具有明显更低的活性。本专利技术的某些实施方式提供了实现一个或多个上述目的的化合物。所述化合物可自身有活性，或可在水性媒介中新陈代谢或反应而产生活性化合物。
技术实现思路
在本专利技术的第一方面中，提供了式(I)的化合物：其中环A独立地为在指示的位置具有氮的5元或6元杂芳基环，任选地进一步被1至3个R3基团取代；环B独立地为5元或6元杂芳基环，任选地进一步被一个或两个R4基团取代；环C独立地选自5元或6元杂芳基环和苯环，任选地进一步被1至4个R5基团取代；环D独立地选自5元或6元杂芳基和苯基，任选地进一步被1至5个R6基团取代；＝A1选自＝O和＝S；-L1-为-C1-C3-亚烷基-；-L2-不存在或独立地选自–O-、-S-和–NR9-；R1、R9和R10每次出现时各自独立地选自H和C1-C4-烷基；R2独立地选自：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基、苯基、-CR7R7L3R8和-C1-C3-亚烷基-R2a；其中R2a独立地选自C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基和苯基；-L3-独立地选自–O-、-S-和–NR9-；R3、R4、R5和R6每次出现时各自独立地选自：卤基、硝基、氰基、NR10R11、NR10S(O)2R10、NR10C(O)R10、NR10CONR10R10、NR10CO2R10、OR10、SR10、S(O)R10、S(O)2R10、S(O)2NR10R10、CO2R10、C(O)R10、CONR10R10、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、苯基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基和C1-C4-卤代烷基；R7每次出现时独立地选自F、H和C1-C4-烷基；R8独立地选自H、C1-C4-烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基、苯基和-C1-C3-亚烷基-R8a；其中R8a独立地选自C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基和苯基；R11每次出现时独立地选自H、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基、C(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基；其中任何R1-R11基团(包括R2a和R8a)包括烷基、亚烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基(例如苯基)或杂芳基，其可任选地，在化学上可能的情况下，被1至5个取代基取代，所述取代基每次出现时各自独立地选自：氧代、＝NRa、＝NORa、卤基、硝基、氰基、NRaRa、NRaS(O)2Ra、NRaC(O)Ra、NRaCONRaRa、NRaCO2Ra、ORa、SRa、S(O)Ra、S(O)2Ra、S(O)2NRaRa、CO2RaC(O)Ra、CONRaRa、未取代的C1-C4-烷基、未取代的C2-C4-烯基、未取代的C2-C4-炔基和未取代的C1-C4-卤代烷基；其中Ra每次出现时独立地选自H、未取代的C1-C4烷基和未取代的C1-C4-卤代烷基；或其农学上可接受的盐或N-氧化物。如下面实施方式中阐释，并且，为了清楚，其中环B和环C包含至少一个氮，氮或氮原子可在环中的任何位置。因此，环B中与环D连接的原子可为碳或氮。同样地，形成环B和环C两者的一部分的任何原子可为碳或氮。在一个实施方式中，式(I)的化合物为式(II)的化合物：其中环B、环C、环D、A1、L1、L2、R1、R2和R3如上对于式(I)的化合物所描述；并且其中x为0至3的整数。–L2-可不存在。＝A1可为＝O。在一个实施方式中，式(I)的化合物为式(III)的化合物：其中环B、环C、环D、A1、L1、L2、R1和R2如上对于式(I)的化合物所描述；并且其中R3a选自H和R3。–L2-可不存在。＝A1可为＝O。在一个实施方式中，式I的化合物为式(IV)的化合物：其中环A、环D、A1、L1、L2、R1、R2和R5如上对于式(I)的化合物所描述；并且其中Z1选自N、CR4a和NR4b，Z2选自碳和氮；y为0至4的整数。为了清楚，在Z2为氮的情况下，Z1和Z2之间的碳与Z2之间的键为单键，Z1和Z2之间的碳与Z1之间的键为双键，并且Z1选自N和CR4a。Z1和Z2中的至少一个为氮、N或NR4b。同样地，在Z2为碳的情况下，Z1和Z2之间的碳与Z2之间的键为双键，Z1和Z2之间的碳与Z1之间的键为单键，并且Z1为NR4b。R4a独立地选自：H、卤基、硝基、氰基、NR10R11、NR10S(O)2R10、NR10C(O)R10、NR10CONR10R10、NR10CO2R10、OR10、SR10、S(O)R10、S(O)2R10、S(O)2NR10R10、CO2R10、C(O)R10、CONR10R10、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、苯基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基和C1-C4-卤代烷基。R4b独立地选自H、C1-C4-烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、苯基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.04.13 GB 1606316.6;2016.06.14 GB 1610348.3;201.一种式(I)的化合物：其中环A独立地为在指示的位置具有氮的5元或6元杂芳基环，任选地进一步被1至3个R3基团取代；环B独立地为5元或6元杂芳基环，任选地进一步被一个或两个R4基团取代；环C独立地选自5元或6元杂芳基环和苯环，任选地进一步被1至4个R5基团取代；环D独立地选自5元或6元杂芳基和苯基，任选地进一步被1至5个R6基团取代；＝A1选自＝O和＝S；-L1-为-C1-C3-亚烷基-；-L2-不存在或独立地选自–O-、-S-和–NR9-；R1、R9和R10每次出现时各自独立地选自H和C1-C4-烷基；R2独立地选自：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基、苯基、-CR7R7L3R8和-C1-C3-亚烷基-R2a；其中R2a独立地选自C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基和苯基；-L3-独立地选自–O-、-S-和–NR9-；R3、R4、R5和R6每次出现时各自独立地选自：卤基、硝基、氰基、NR10R11、NR10S(O)2R10、NR10C(O)R10、NR10CONR10R10、NR10CO2R10、OR10、SR10、S(O)R10、S(O)2R10、S(O)2NR10R10、CO2R10、C(O)R10、CONR10R10、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、苯基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基和C1-C4-卤代烷基；R7每次出现时独立地选自F、H和C1-C4-烷基；R8独立地选自H、C1-C4-烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基、C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基、苯基和-C1-C3-亚烷基-R8a；其中R8a独立地选自C3-C6-环烷基、3-6-杂环烷基、5元或6元杂芳基和苯基；R11每次出现时独立地选自H、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基、C(O)-C1-C4-烷基和S(O)2-C1-C4-烷基；其中任何R1-R11基团(包括R2a和R8a)包括烷基、亚烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基(例如苯基)或杂芳基，其可任选地，在化学上可能的情况下，被1至5个取代基取代，所述取代基每次出现时各自独立地选自：氧代、＝NRa、＝NORa、卤基、硝基、氰基、NRaRa、NRaS(O)2Ra、NRaC(O)Ra、NRaCONRaRa、NRaCO2Ra、ORa、SRa、S(O)Ra、S(O)2Ra、S(O)2NRaRa、CO2Ra、C(O)Ra、CONRaRa、未取代...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·J·乌尔奇，R·J·布特林，R·K·布斯，S·克里斯托，V·塞班，V·E·杰克逊，
申请(专利权)人：瑞戴格作物保护公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB