本申请公开了一种金钗石斛粉末，所述金钗石斛粉末的粒径为150～180μm。选择石斛碱作为检测对象，使用超高效液相色谱‑质谱联用(UPLC‑MS)技术检测大鼠血浆中石斛碱的含量，定量地评价不同粒径的金钗石斛粉末在体内的吸收情况。结合金钗石斛在大鼠体内的药代动力学研究方法，通过UPLC‑MS测得的血浆中石斛碱的含量，实验发现SD大鼠口服给药金钗石斛细粉(150～180μm)0.8g/kg和金钗石斛超微粉(45μm)0.8g/kg相比，金钗石斛细粉在大鼠体内的吸收率高，吸收效果好，吸收时间短。由此可知，和其他中药不同，金钗石斛粉的粉碎粒径并非越小越好，细粉(150μm～180μm)在体内的吸收效果远远强于超微粉(45μm)。
A kind of powder of Dendrobium nobile and its application
The present invention discloses a Dendrobium nobile powder. The diameter of Dendrobium nobile powder is 150~180 micron m. The content of dendronine in rat plasma was determined by ultrahigh performance liquid chromatography-mass spectrometry (UPLC-MS), and the absorption of different particle sizes of Dendrobium powder in vivo was quantitatively evaluated. Based on the pharmacokinetic study of Dendrobium nobile in rats, the content of Dendrobium nobile in plasma was determined by UPLC_MS. It was found that the absorption rate of Dendrobium nobile powder (150-180 micron) 0.8g/kg and the ultrafine Dendrobium nobile powder (45 micron) 0.8g/kg were higher in SD rats than in rats. The fruit is good and the absorption time is short. It can be concluded that, unlike other traditional Chinese medicines, the smaller the particle size of Dendrobium nobile powder, the better. The absorption effect of fine powder (150-180 micron) in vivo is much stronger than that of ultrafine powder (45 micron).
【技术实现步骤摘要】
一种金钗石斛粉末及其应用
本专利技术属于中药材制备
，具体涉及一种金钗石斛及其应用。
技术介绍
中药石斛具有滋阴清热、益胃生津、润肺止咳、明目强身等作用，在2015版中国药典中明确规定，石斛的药用植物来源之一是金钗石斛(DendrobiumnobileLindl.)，基于石斛的药效作用，其市场需求量日益扩大，如何更好地开发利用金钗石斛这一药用资源是现在药学研究重点之一。现有市场上的金钗石斛主要以鲜条、枫斗进行初级产品销售。次级产品的加工中，金钗石斛干品的粉碎粒径度没有明确的规定，具体什么粒径的粉末能更好地在人体吸收和分布，也还没有相关的文献报告。在中药制剂的生产和制备过程中，必须对原料药材进行微粉碎，才能达到制备工艺要求。一般而言，在含中药微粉的制剂中，微粉越细，其质量越高。微粉一般是指粒径在1～75μm范围的粉末，微粉平均粒径一般小于75μm(传统中药打粉在100μm以上)。在此细度下，90％以上的植物细胞被打破，有利于药物的吸收和疗效的提高，有利于药物的释放和吸收药物溶出速率与药物的表面积(S)成正比，等量的药物，粒子越小，S越大，越有利于药物的溶出和吸收。微米中药的粉粒很小，细胞破壁率高，有效成分在没有进入机体之前就暴露出来，进入体内后，可溶性成分迅速溶解，即使溶解度低的成分也因粉粒很小，具有较大的附着力而紧紧黏附在黏膜上，因而有利于药物的吸收。然而，对金钗石斛来说，是否粉碎程度越高，药物的生物利用度就越高呢？本专利技术从不同粒径的金钗石斛粉末的药代动力学研究出发，证实明确粒径的粉末的吸收情况，确定最佳利用率的粉末粒径。
技术实现思路
针对现有技术的中药材粒径越小，吸收效果越好的技术偏见，本专利技术提出了一种比金钗石斛超微粉吸收效果更好的金钗石斛细粉。一种金钗石斛粉末，所述金钗石斛粉末的粒径为150～180μm。本专利技术的工作原理及有益效果：金钗石斛化学成分多样，其中金钗石斛总生物碱是主要的活性物质，具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抗老年痴呆、抑制细胞凋亡、抗白内障、解热、止痛、解毒等现代药理作用。金钗石斛总生物碱主要为倍半萜类生物碱，目前分离得到石斛碱、石斛氨碱、石斛酮碱等总计14种。其中，石斛碱(dendrobine，C16H25O2N)是金钗石斛总生物碱中最主要的特征性成分，石斛碱占金钗石斛总生物碱含量的92％以上，化学结构如下所示。因此，选择石斛碱作为检测对象，使用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)技术能够快速、灵敏、准确地检测大鼠血浆中石斛碱的含量，定量地评价不同粒径的金钗石斛粉末在体内的吸收情况。结合金钗石斛在大鼠体内的药代动力学研究方法，通过UPLC-MS测得的血浆中石斛碱的含量，可以定量确定不同粒径的金钗石斛粉末在体内的吸收效率，进而确定金钗石斛的粉碎度。通过实验发现SD大鼠口服给药金钗石斛细粉(150～180μm)0.8g/kg，以石斛碱为指标考察其药代动力学特征，血浆中石斛碱浓度平均达峰时间为11.71min，最大血药浓度平均值为212.17μg/L，平均半衰期为351.95min，药时曲线下面积AUC(0-∞)为17792.49μg·min/L，相同方法给药金钗石斛超微粉(45μm)0.8g/kg，血浆中石斛碱浓度平均达峰时间为27.50min，最大血药浓度平均值为42.58μg/L，平均半衰期为333.55min，药时曲线下面积AUC(0-∞)为372.61μg·min/L。从以上实验结果来看，相较于金钗石斛超微粉，金钗石斛细粉在大鼠体内的吸收率高，吸收效果好，吸收时间短。由此可知，和其他中药不同，金钗石斛粉的粉碎粒径并非越小越好，细粉(150μm～180μm)在体内的吸收效果远远强于超微粉(45μm)。金钗石斛粉末的应用，所述金钗石斛粉末口服或注射。直接使用金钗石斛粉末或者与一些其他的物质和溶液混合用作口服剂和注射剂。优选的，金钗石斛粉末的应用，所述金钗石斛粉末在降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抗老年痴呆、抑制细胞凋亡或者抗白内障的食物或者药物中的应用。金钗石斛粉末中主要的成分为石斛碱，石斛碱具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抗老年痴呆、抑制细胞凋亡、抗白内障、解热、止痛、解毒等现代药理作用，利用本专利技术的金钗石斛细粉，其治疗效果更好。附图说明图1为大鼠血浆中石斛碱和内标化合物的选择离子图；其中A：空白血浆；B：血浆样品；1：石斛碱；2：内标。图2为大鼠灌胃金钗石斛细粉(0.8g/kg)后石斛碱平均血药浓度-时间曲线(n＝7)图。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的解释说明，但具体实施例并不对本专利技术作任何限定。除非特别说明，实施例中所涉及的试剂、方法均为本领域常用的试剂和方法。1材料与方法1.1仪器ThermoScientificQExactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统，ThermoUltrmate3000超高效液相色谱系统(美国ThermoFisher公司)，Genius1022液氮发生器(英国PEAK公司)，Milli-Q超纯水系统(美国Millipore公司)，XS205电子天平(瑞士METTLERTOLEDO公司)，XW-80A漩涡混合仪(海门市其林贝尔仪器制造有限公司)，Microfuge20R高速离心机(美国贝克曼库尔特有限公司)，STW-FT24制冰机(日本三洋公司)。1.2实验动物雄性健康SPF级SD大鼠14只(生产合格证号：SCXK(渝)2012-0005)，由重庆第三军医大实验动物中心提供，体重200-240g，饲养温度21-22℃，湿度56％-65％，明暗交替时间12/12h。本实验符合遵义医学院实验动物伦理委员会的伦理学标准。1.3药品与试剂金钗石斛药材(批号：ZCXT20160503)购自贵州赤水市信天中药产业开发有限公司。取适量干燥药材粉碎，至全部通过五号筛，且至少95％通过六号筛，即得细粉(150-180μm)；全部通过300目筛，即得超微粉(45μm)。石斛碱(批号：D990100)，购自北京华迈科生物技术有限责任公司，质量分数≥99.0％。盐酸伪麻黄碱(批号：171237-201208)，购自中国食品药品检定研究院，质量分数≥99.9％。乙腈、甲醇、甲酸均为质谱级，购自Sigma-Aldrich化学制品有限公司。其它试剂均为分析纯，购自国药集团化学试剂公司。1.4方法1.4.1UPLC-MS的分析条件色谱条件：采用HypersilGoldC18(150×2.1mm，1.9μm)色谱柱分离；流动相组成为乙腈(A)-0.1％甲酸水溶液(B)，梯度洗脱条件为0-0.5min，5％A；0.5-15min，5％-95％A；15-17min，95％A；体积流量0.3mL/min；柱温40℃；进样量2μL。质谱条件：采用HESI离子化方式；雾化温度为300℃，离子传输管温度为350℃；鞘气流速为35arb，辅助气流速为15arb；喷雾电压3.5kV；m/z检测范围100-1500；扫描模式为FullScan/正离子扫描；分辨率采用MSFullScan70000FWHM。1.4.2对照品及内标工作液的配制精密称取石斛碱对照品约15mg，置于10mL容量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度线，混匀，即得对照品储备液，于4℃保存备用。待用时精密吸取对本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种金钗石斛粉末，其特征在于：所述金钗石斛粉末的粒径为150～180μm。
【技术特征摘要】
1.一种金钗石斛粉末，其特征在于：所述金钗石斛粉末的粒径为150～180μm。2.根据权利要求1所述的金钗石斛粉末的应用，其特征在于：所述金钗石斛粉末口服或注射...
【专利技术属性】
技术研发人员：鲁艳柳，何芋岐，吴迪，秦琳，杜艺玫，张一新，
申请(专利权)人：遵义医学院，
类型：发明
国别省市：贵州,52
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