一种药物防潮剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种药物防潮剂及其制备方法与应用，属于中药制剂的防潮技术领域。所述药物防潮剂包括以下原料：玉米朊、可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、蔗糖、微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精。本发明专利技术是经过溶解、改性、混合、搅拌等步骤制得的，本发明专利技术通过将微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精构成的补强体系运用在药物防潮剂中，进一步地降低药物防潮剂的粘性和吸湿率，提高药物稳定性。

A medicine moistureproof agent and its preparation method and Application

The invention discloses a drug moisture-proof agent, a preparation method and application thereof, belonging to the technical field of moisture-proof of traditional Chinese medicine preparation. The drug moisture-proof agent comprises the following raw materials: corn gluten, soluble starch, calcium hydrogen phosphate, lactose, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl cellulose, polyvinyl ketone, sucrose, silica gel, hydrophobic nano-silica and maltodextrin. The invention is prepared by dissolving, modifying, mixing, stirring and other steps. By applying the reinforcing system composed of micro-powder silica gel, hydrophobic nano-silica and maltodextrin to the drug damp-proof agent, the viscosity and moisture absorption of the drug damp-proof agent are further reduced, and the drug stability is improved.

【技术实现步骤摘要】
一种药物防潮剂及其制备方法与应用
本专利技术属于中药制剂的防潮
，具体涉及一种药物防潮剂及其制备方法与应用。
技术介绍
按照一定比例的中药饮片进行组方经过水提或醇提、浓缩、干燥等工艺制得的制剂原料即为中药提取物，与成分单一、理化性质明确的化学药相比，其成分十分复杂，并且大多数中药提取物呈现出吸湿性强、流动性差等不良物理特性。如中药提取物中富含的多糖、鞣质、果胶、黏液、树脂等组分极易吸湿，而一些小分子生物碱的吸湿性也较强。中药提取物作为中药制剂生产的重要中间体，其质量的优劣对中药制剂后续成型工艺及制剂成品的质量和疗效起着举足轻重的作用。但大多数中药提取物在生产制备过程中常因吸湿导致流动性变差、黏性增强，从而出现结块、团聚等现象。中药提取物吸湿后诱发出较强的勃性、形成块状物或戮附在制药设备表面，不仅造成制剂成型工艺极为困难，甚至影响中药制剂产品的有效性及安全性。中药提取物的吸湿性问题己成为长期以来困扰中药固体制剂的制备及质量稳定性的一大难题。目前，普遍认为中药提取物吸湿发生粘附的主要原因与水分在粉末之间形成的“液体桥”有关。吸湿是一个动态的过程，主要分为三个阶段:药物粉体通过表面或毛细管作用不断吸附空气中的水分子；进而是水分子向药物内部渗透的过程；当吸收的水分足够多时药物粉体表面发生溶解，粉体间形成液体桥从而导致粘连。在宏观上表现为药物的含水量和重量随着时间的延长而增加，或随着环境湿度的增大而增加。中国专利申请文献“药物片剂压片用防潮预混剂及制造方法(专利号：ZL201610914346.1)”公开了一种药物片剂压片用防潮预混剂及制造方法，所述防潮预混剂采用下列重量份数配比的物质制作而成：淀粉：二氧化硅：硬脂酸镁：微晶纤维素＝2：2-4：3-5：1.5:2.5，所述的淀粉为玉米淀粉或改性淀粉；所述的二氧化硅为药用级且粒度小于600目；所述的硬脂酸镁为药用级且粒度小于325目，进一步的，所述的防潮预混剂采用下列重量份数配比的物质制作而成：淀粉：二氧化硅：硬脂酸镁：微晶纤维素＝3：3：4：2。该防潮预混剂具有良好的防潮作用，但存在防潮效果不显著、应用领域受限的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种药物防潮剂及其制备方法，以解决在中国专利申请文献“药物片剂压片用防潮预混剂及制造方法(专利号：ZL201610914346.1)”公开的基础上，如何优化组份、用量、方法等，提高防潮剂的防潮性能的问题。为了解决以上技术问题，本专利技术采用以下技术方案：一种药物防潮剂，包括以下原料：玉米朊、可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、蔗糖、微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精；所述的微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)。优选地，所述微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为1.2:0.7:0.9。优选地，所述防潮剂以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊6-28份、可溶性淀粉5-15份、磷酸氢钙1-2份、乳糖0.5-0.9份、硬脂酸镁0.1-0.6份、微晶纤维素0.4-1.3份、羟丙基纤维素0.6-1.4份、聚维酮0.2-0.5份、蔗糖0.1-0.2份、微粉硅胶1.12-1.25份、疏水性纳米二氧化硅0.62-0.73份、麦芽糊精0.86-0.97份。本专利技术还提供一种药物防潮剂的制备方法，包括以下步骤：S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为90％-95％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用热水溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；S2：将蔗糖溶于去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置1-2h，得蔗糖微粉硅胶混合液；S3：分别在硬脂酸镁、羟丙基纤维素、聚维酮、微晶纤维素中加入蒸馏水，超声分散30min，再置于60℃恒温磁力搅拌器上分散均匀，静置除去气泡，得改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮、改性微晶纤维素；S4：将蔗糖微粉硅胶混合液、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精、改性硬脂酸镁、改性羟丙基纤维素、改性聚维酮充分混合后，再加入改性微晶纤维素和预混料充分混合均匀，再投入到高速搅拌机中充分搅拌均匀，即得防潮材料。优选地，所述步骤S1中热水的温度为85-95℃，用量为50-60ml。优选地，所述步骤S2中去离子水用量为20-30ml。优选地，所述步骤S4中搅拌机转速为2000-2500r/min，搅拌时间为15-20min。优选地，所述步骤S4中所述防潮材料的湿度为50％-70％。优选地，所述步骤S4中所述防潮材料的湿度为60％。优选地，本专利技术还提供一种药物防潮剂的应用，其可应用于片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、浸膏剂的制备过程中。本专利技术具有以下有益效果：(1)由实施例1-3和对比例5的数据可见，实施例1-3制得的药物防潮剂的吸湿率均显著低于对比例5制得的药物防潮剂的吸湿率；同时由实施例1-3的数据可见，实施例1为最优实施例。(2)由实施例1和对比例1-4的数据可见，微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精在制备药物防潮剂中起到了协同作用，协同提高了药物防潮剂的防潮性能；这是：微粉硅胶作为一种赋形剂,可改善药物的引湿性,并利于制备软材和制粒，特别是将蔗糖与微粉硅胶以适当比例配合使用,既可改善药物的引湿性,又能较好地克服制粒时易结块、粘附、搅拌不均、阻塞筛网等缺点。疏水性纳米二氧化硅作为表面改性剂，其粒径远小于药物浸膏粉体粒子的粒径，且比表面积大，可被浸膏粉体粒子的分子间作用力牢固结合在浸膏粉体粒子表面，形成壳-核型稳定结构，进一步提高浸膏粉体粒子的防潮性能；此外，疏水性纳米二氧化硅带有疏水基团，具有低吸湿性和很好的分散性，从而降低防潮剂的吸湿率。麦芽糊精是淀粉经酶水解的产物，吸湿性小，可均匀地分布于浸膏粉体内部,使内外受热均匀,有利于浸膏粉体内部水分蒸发及向外扩散迁移,减小了粉末之间的粘连,有助于浸膏粉体改善流动性，可以降低药物浸膏粉体的吸湿性，可使吸湿速度减慢，CRH增大，从而降低药物制剂的吸湿率，提高药物的防潮性能。(3)由对比例6-8的数据可见，微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比不在(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)范围内时，制得的药物防潮剂的吸湿率数值与实施例1-3的数值相差甚大，与现有技术(对比例5)的数值相当。本专利技术微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精作为补强体系，实施例1-3通过控制制备药物防潮剂时添加微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)，实现在补强体系中利用微粉硅胶本身具有的防潮性能，疏水性纳米二氧化硅与微粉硅胶颗粒形成壳-核型稳定结构，麦芽糊精吸湿性小且能均匀分布于浸膏粉体中等特点，使得微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精构成的补强体系在本专利技术的药物防潮剂中，降低药物制剂的粘性和吸湿率，提高药物稳定性。具体实施方式为了更好地理解本专利技术，现采用以下实施例加以说明，以下实施例属于本专利技术的保护范围，但不限制本专利技术的保护范围。在以下实施例中，所述的药物防潮剂以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊6-28份、可溶性淀粉5-15份、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物防潮剂，其特征在于，包括以下原料：玉米朊、可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、蔗糖、微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精；所述的微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12‑1.25)：(0.62‑0.73)：(0.86‑0.97)。

【技术特征摘要】
1.一种药物防潮剂，其特征在于，包括以下原料：玉米朊、可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、蔗糖、微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精；所述的微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为(1.12-1.25)：(0.62-0.73)：(0.86-0.97)。2.根据权利要求1所述的药物防潮剂，其特征在于，所述微粉硅胶、疏水性纳米二氧化硅、麦芽糊精的重量比为1.2:0.7:0.9。3.根据权利要求1所述的药物防潮剂，其特征在于，所述防潮剂以重量份为单位，包括以下原料：玉米朊6-28份、可溶性淀粉5-15份、磷酸氢钙1-2份、乳糖0.5-0.9份、硬脂酸镁0.1-0.6份、微晶纤维素0.4-1.3份、羟丙基纤维素0.6-1.4份、聚维酮0.2-0.5份、蔗糖0.1-0.2份、微粉硅胶1.12-1.25份、疏水性纳米二氧化硅0.62-0.73份、麦芽糊精0.86-0.97份。4.一种根据权利要求1-3任一项所述的药物防潮剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将玉米朊用浓度为95％的乙醇溶解制成浓度为90％-95％的玉米朊溶液，同时将可溶性淀粉、磷酸氢钙、乳糖搅拌用热水溶解，然后加入玉米朊溶液混合均匀，即得预混料；S2：将蔗糖溶于去离子水中，加入微粉硅胶，充分搅拌后，放置1...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟振平，谢雄，吴顺丽，
申请(专利权)人：药圣堂湖南制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43