一种盐酸左氧氟沙星胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制备技术领域，尤其涉及一种盐酸左氧氟沙星胶囊及其制备方法，所述盐酸左氧氟沙星胶囊，包括胶囊和填充在胶囊内的盐酸左氧氟沙星颗粒，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星1~30重量份、一元醇3~12重量份、脂肪酸碱金属盐0.5~5重量份、辅料50~100重量份；所述辅料为樟脑或薄荷的提取物。本发明专利技术的盐酸左氧氟沙星胶囊通过辅料间的相互作用，能够快速解崩，使药物快速溶出，进而使药物发挥作用，提高药效；且药物局部刺激性小，能够避免药物局部浓度过大，降低了药物的刺激性，还具有制作工艺简单的特点，节省了成本，适合大规模的工业生产。

A Levofloxacin Hydrochloride Capsules and its preparation method

The invention relates to the technical field of drug preparation, in particular to a levofloxacin hydrochloride capsule and a preparation method thereof. The levofloxacin hydrochloride capsule comprises a capsule and a levofloxacin hydrochloride granule filled in the capsule. The levofloxacin hydrochloride granule is prepared from the following weight components: Star 1-30 parts by weight, monohydric alcohol 3-12 parts by weight, fatty acid alkali metal salt 0.5-5 parts by weight, excipient 50-100 parts by weight; the excipient is camphor or mint extract. The levofloxacin hydrochloride capsule of the present invention can disintegrate rapidly and dissolve rapidly through the interaction between adjuvants, thereby making the drug play a role and improving the efficacy; moreover, the local irritation of the drug is small, the local concentration of the drug is avoided to be too large, the irritation of the drug is reduced, and the manufacturing process is simple. It saves cost and is suitable for large-scale industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸左氧氟沙星胶囊及其制备方法
本专利技术涉及药物制备
，尤其涉及一种盐酸左氧氟沙星胶囊及其制备方法。
技术介绍
盐酸左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，化学名为：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。它具有与抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用。盐酸左氧氟沙星适用于敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。盐酸左氧氟沙星盐酸左氧氟沙星用途很广泛，在病人疼痛难忍的情况下，药效越快发挥作用越好，这就需要盐酸左氧氟沙星胶囊内的物质能够快速的溶出，进而使药物发挥作用，但是目前因为崩解剂以及润滑剂的选用不当，使药物的溶出速度不是很理想。
技术实现思路
针对现有技术的不足，本专利技术提供一种盐酸左氧氟沙星胶囊，能够快速使药物溶出，制作工艺简单，节省了成本，适合大规模的工业生产。本专利技术提供了一种盐酸左氧氟沙星胶囊，包括胶囊和填充在胶囊内的盐酸左氧氟沙星颗粒，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星1~30重量份、一元醇3~12重量份、脂肪酸碱金属盐0.5~5重量份、辅料50~100重量份；所述辅料为樟脑或薄荷的提取物。优选的，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星5~15重量份、一元醇5~10重量份、脂肪酸碱金属盐1~3重量份、辅料80~100重量份、辅料25~30重量份。优选的，所述脂肪酸碱金属盐为羊蜡酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、十一碳烯酸、亚油酸、亚麻酸等的碱金属盐中的至少一种。优选的，所述一元醇为含碳原子数6个或6个以下的一元醇中的至少一种。优选的，所述辅料选自填充剂、解崩剂、乳化剂、防腐剂、润滑剂和增稠剂中的至少一种。进一步优选的，所述填充剂选自淀粉、乳糖、甘露醇、糊精、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素的至少一种。所述的崩解剂为交联聚维酮、羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠中的至少一种；所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠和滑石粉中至少一种。所述乳化剂选自硬脂酸钠、硬脂酸、油酸钠、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、硫酸化蓖麻油、单硬脂酸甘油脂和聚山梨酯-80中的至少一种。所述防腐剂为苯甲酸及盐、山梨酸钾、脱氢乙酸钠、对羟基苯甲酸丙酯、丙酸钙、双乙酸钠、乳酸钠、乳酸链球菌、纳他霉素、过氧化氢、二氧化硫、亚硫酸盐及亚硝酸盐等中的至少一种。所述的增稠剂选自羊毛脂、蜂蜡、液体石蜡、白凡士林和十八醇中的至少一种。优选的，所述胶囊由如下重量份的物质制成：丙烯酸树脂30~50重量份、液体石蜡20~30重量份、壳聚糖3~12重量份、1,3丁二醇3~5重量份和pH调节剂1~3重量份。一种所述的盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法，包括以下步骤：（1）将丙烯酸树脂、壳聚糖和1,3丁二醇在水中混合均匀，接着在60~90℃下搅拌反应1~5h，得到改性丙烯酸树脂，将改性丙烯酸树脂与液体石蜡和pH调节剂混合均匀，得到胶囊乳液；（2）将盐酸左氧氟沙星、脂肪酸碱金属盐溶解于一元醇中，并用0.2~0.3μm滤膜过滤除菌，得到混合体系1；然后将辅料与混合体系1混合均匀，并在121~125℃条件下灭菌30~40min，接着在常温条件下，以1000~1750r/min的转速剪切8~10min，然后以2000~2800r/min的转速剪切4~5min，得到盐酸左氧氟沙星颗粒；（3）将胶囊乳液和盐酸左氧氟沙星颗粒混合，加体积为0.5%~5%的司盘80，混合均匀后高剪切乳化分散，同时缓慢地滴加pH调节剂调节体系pH为5.8~6.3至酸性，使胶囊壁材析出并包覆在盐酸左氧氟沙星颗粒的表面；然后过滤，干燥，加入少量硅酸铝镁吸附残留的液体石蜡，即得盐酸左氧氟沙星胶囊。优选的，其压缩值在是300~4000gf/cm2，熔点为30~80℃。优选的，其压缩值在是500~3000gf/cm2，熔点为45~75℃。与现有技术相比，本专利技术具有以下技术效果：本专利技术的盐酸左氧氟沙星胶囊通过辅料间的相互作用，能够快速解崩，使药物快速溶出，进而使药物发挥作用，提高药效；且药物局部刺激性小，能够避免药物局部浓度过大，降低了药物的刺激性，还具有制作工艺简单的特点，节省了成本，适合大规模的工业生产。具体实施方式为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。实施例1一种盐酸左氧氟沙星胶囊，包括胶囊和填充在胶囊内的盐酸左氧氟沙星颗粒，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星15重量份、乙醇8重量份、棕榈酸钠2重量份、淀粉30重量份、微晶纤维素20重量份、交联羧甲基纤维素钠30重量份、十二烷基硫酸钠2重量份、对羟基苯甲酸丙酯3重量份、蜂蜡5重量份；所述胶囊由如下重量份的物质制成：丙烯酸树脂35重量份、液体石蜡30重量份、壳聚糖5重量份、1,3丁二醇3.8重量份和柠檬酸1.2重量份。所述盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法，步骤如下：（1）将丙烯酸树脂、壳聚糖和1,3丁二醇在水中混合均匀，接着在75℃下搅拌反应3h，得到改性丙烯酸树脂，将改性丙烯酸树脂与液体石蜡和柠檬酸混合均匀，得到胶囊乳液；（2）将盐酸左氧氟沙星和棕榈酸钠溶解于乙醇中，并用0.2~0.3μm滤膜过滤除菌，得到混合体系1；然后将辅料、混合体系1混合均匀，并在125℃条件下灭菌40min，接着在常温条件下，以1500r/min的转速剪切10min，然后以2500r/min的转速剪切4min，得到盐酸左氧氟沙星颗粒；（3）将胶囊乳液和盐酸左氧氟沙星颗粒混合，加体积为5%的司盘80，混合均匀后高剪切乳化分散，同时缓慢地滴加液体石蜡调节体系pH为6.3至酸性，使胶囊壁材析出并包覆在盐酸左氧氟沙星颗粒的表面；然后过滤，干燥，加入少量硅酸铝镁吸附残留的液体石蜡，即得盐酸左氧氟沙星胶囊。所述盐酸左氧氟沙星胶囊膏剂的压缩值在是3500gf/cm2，熔点为60℃。实施例2一种盐酸左氧氟沙星胶囊，包括胶囊和填充在胶囊内的盐酸左氧氟沙星颗粒，，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星10重量份、乙醇5重量份、亚麻酸钠3重量份、淀粉20重量份、低取代羟丙纤维素15重量份、交联聚维酮15重量份、硬脂酸钠2重量份、乳酸钠3重量本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸左氧氟沙星胶囊，包括胶囊和填充在胶囊内的盐酸左氧氟沙星颗粒，其特征在于，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星1~30重量份、一元醇3~12重量份、脂肪酸碱金属盐0.5~5重量份、辅料50~100重量份。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸左氧氟沙星胶囊，包括胶囊和填充在胶囊内的盐酸左氧氟沙星颗粒，其特征在于，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星1~30重量份、一元醇3~12重量份、脂肪酸碱金属盐0.5~5重量份、辅料50~100重量份。2.根据权利要求1所述的盐酸左氧氟沙星胶囊，其特征在于，所述盐酸左氧氟沙星颗粒由以下重量份的物质制成：盐酸左氧氟沙星5~15重量份、一元醇5~10重量份、脂肪酸碱金属盐1~3重量份、辅料80~100重量份。3.根据权利要求2所述的盐酸左氧氟沙星胶囊，其特征在于，所述脂肪酸碱金属盐为羊蜡酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、十一碳烯酸、亚油酸、亚麻酸等的碱金属盐中的至少一种。4.根据权利要求2所述的盐酸左氧氟沙星胶囊，其特征在于，所述一元醇为含碳原子数6个或6个以下的一元醇中的至少一种。5.根据权利要求2所述的盐酸左氧氟沙星胶囊，其特征在于，所述辅料选自填充剂、解崩剂、乳化剂、防腐剂、润滑剂和增稠剂中的至少一种。6.根据权利要求1所述的盐酸左氧氟沙星胶囊，其特征在于，所述胶囊由如下重量份的物质制成：丙烯酸树脂30~50重量份、液体石蜡20~30重量份、壳聚糖3~12重量份、1,3丁二醇3~5重量份和pH调节剂1~3重量份。7.根据权利要求1~6中任意一项所述的盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫海粟，唐登高，陶元明，裴雪梅，李苗苗，
申请(专利权)人：江苏黄河药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32