一种表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂及其制备方法和应用，该表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂包括聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线以及负载在聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线上的表没食子儿茶素没食子酸酯。偶然发现聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线具有抑菌效果，这种应用可以拓宽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线的应用领域，并提供新的抑菌材料。本发明专利技术表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的杀菌率比聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线和EGCG的杀菌率的总和更高。

Epigallocatechin gallate nanowire preparation, preparation method and application thereof

The present invention provides a preparation method and application of epigallocatechin gallate nanowire. The preparation of epigallocatechin gallate nanowire includes polybutyl cyanoacrylate nanowire and epigallocatechin gallate supported on polybutyl cyanoacrylate nanowire. Occasionally, polybutyl cyanoacrylate nanowires have been found to have antibacterial effect. This application can broaden the application field of polybutyl cyanoacrylate nanowires and provide new antibacterial materials. The bactericidal rate of the gallocatechin gallate nanowire preparation is higher than the total bactericidal rate of polybutyl cyanoacrylate nanowire and EGCG.

【技术实现步骤摘要】
一种表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
申请号为201610276036.1的中国专利技术专利申请公开了一种聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线制备方法，该方法制备得到的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线无毒无害，生物相容性好，生物降解性好，可以作为生物材料应用，但是该申请却没有对聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线的其它应用进行研究。表没食子儿茶素没食子酸酯((-)-Epigallocatechin-3-O-gallate，EGCG)是从绿茶中分离得到的儿茶素类单体物质，是茶多酚中含量最高、生物活性最强的有效成分，它主要具有有抗氧化、清除自由基、抗肿瘤、降血脂、提高免疫力和抗炎等多种生理功效。此外也有很多研究已经证实EGCG对各种细菌、病毒、真菌及植物病原体表现出较高的抗菌活性。但是由于EGCG具有多酚结构，在储存和应用中很不稳定使得它的生物利用率低，从而导致严重限制了其在食品、医药等领域的广泛应用。为改善这些缺陷，很多研究者致力于EGCG纳米粒技术的研究，如EGCG壳聚糖纳米粒，EGCGβ-乳球蛋白纳米粒和EGCG环糊精纳米粒的研究，这些研究致力于球形的纳米技术，但纳米颗粒尺寸的缩小会造成一些问题。比如对大多数纳米颗粒而言，如何在一次实验之后回收样品是十分棘手的问题，因为一旦这些纳米颗粒分散到溶液中，除非高速离心，否则很难将纳米颗粒再从溶液中收集起来。而且抗菌效果不升反降，达不到有效的抑菌或杀菌效果。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线的新的应用，并根据该应用提供一种抑菌效果更好的表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂及其制备方法和应用，以及相应抑菌药物。为了解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案：本专利技术提供聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线作为抑菌剂的应用。这里的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线可按照申请号为201610276036.1的中国专利技术专利申请公开的制备方法获得，在此不做赘述。本专利技术提供一种表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂，包括聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线以及负载在聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线上的表没食子儿茶素没食子酸酯。进一步地，所述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的包封率为81.16～90.31％。在实施本专利技术的过程，专利技术人发现在此包封率下，表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的抑菌效果更好，其中表没食子儿茶素没食子酸酯为被包裹药物，聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线为包裹材料。本专利技术还提供上述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂作为抗菌剂的应用本专利技术提供一种抑菌药物，包括药用辅料和功能原料，所述功能原料包括上述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂和/或聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线。该药物可制成片剂、注射剂、栓剂、丸剂等药物常用制剂，均属于本专利技术的保护范畴。具体制备方法可参照制药领域的常规方法制备，所用药用辅料可根据剂型不同选择制药领域通用的辅料。本专利技术提供上述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的制备方法，包括以下步骤：(1)原料配置有机相原料的配置：在丙酮中分散表没食子儿茶素没食子酸酯、α-氰基丙烯酸正丁酯和乙酸乙酯；水相原料的配置：在超纯水中分散表面活性剂和稳定剂，并调节成酸性；(2)聚合反应搅拌条件下，将有机相原料逐渐加入到水相原料中进行自发界面缩聚合反应。进一步地，表面活性剂为十二烷基硫酸钠，稳定剂为右旋糖苷-70。右旋糖苷-70也作为表面活性剂用，相比其他表面活性剂和稳定剂，十二烷基硫酸钠价廉易得，助溶，且易助形成纳米线的模板形乳化剂，右旋糖苷-70价廉易得，助溶，高效维持稳定，也可作为提供碳源能源物质，具有无毒无害维持EGCG纳米线稳定的作用。进一步地，水相原料的配比为：每100毫升超纯水中分散有十二烷基硫酸钠0.6～1.2克、右旋糖苷-700.8～1.2克。在实施本专利技术的过程，专利技术人发现采用此配比，能够保证获得纳米线。进一步地，有机相原料的配比为：每100毫升无水丙酮中分散有表没食子儿茶素没食子酸酯0.02～0.08克、α-氰基丙烯酸正丁酯0.1～0.5毫升、乙酸乙酯3.0～8.0毫升。采用这个配比，得到的有机相更加稳定。进一步地，水相原料的酸性程度达到pH值2～3.5。PBCA在酸性条件下聚合缓慢易得到纳米线，在实施本专利技术的过程，专利技术人发现采用pH值2～3.5的酸性条件，不仅能保证聚合缓慢得到稳定纳米线，而且使得表没食子儿茶素没食子酸酯载酸性条件下保持不被氧化从而能够有效负载在纳米线中。进一步地，自发界面缩聚合反应的时间为2.5～3小时。在实施本专利技术的过程，专利技术人发现此范围能够保证反应充分。所述的丙酮既为有机相助溶剂也为EGCG的溶解剂，有机相溶剂为丙酮和乙酸乙酯。进一步地，还包括以下步骤：(3)后处理反应完成后，先除去有机相，再进行过滤，之后调节pH值至6.0±0.1。采用这样的处理后，表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂能够保持稳定状态。且此pH条也不会影响细菌正常生长，可进一步说明EGCG纳米线具有强抑菌作用。进一步地，除去有机相通过在30～40℃条件下真空旋转蒸发除去。可以防止未被包裹的EGCG被高温氧化。经过后处理之后，可再通过搅拌处理获得含有所述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的混悬液或通过冷冻干燥处理获得所述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的冻干粉，其形态为乳白色混悬液或白色冻干粉，表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂形状为线形或纤维形，粒径尺寸长2-5微米，宽小于100纳米，混悬液在超纯水中分散指数为0.27～0.49，电动势为-30.32～-45.26mV，表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的包封率为81.16～90.31％。本专利技术的有益效果体现在：专利技术人偶然发现聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线具有抑菌效果，这种应用可以拓宽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线的应用领域，并提供新的抑菌材料。本专利技术表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂具有高效抑制金黄葡萄球菌，大肠杆菌，枯草芽孢杆菌和四联球菌的作用，其中对金黄葡萄球菌，大肠杆菌抑菌和杀菌效果明显，具有广谱抗菌杀菌，抗菌持久的特点，它不仅可作为体外抑菌的防腐剂也可以作为体内抗感染的抗菌剂，有高稳定性，控缓释(PBCA聚合材料负载药物产物本身就有缓慢释放作用，很多文献已经证明)，也可最大限度地充分利用绿茶中表没食子儿茶素没食子酸酯的生物利用价值。本专利技术表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的杀菌率比聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线和EGCG的杀菌率的总和更高，也就是说组合后的技术效果比每个技术特征效果的总和更优越。本专利技术表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的制备方法，工艺简单，重复性高，耗能低，反应前后均无有害、有毒物质参与或生成，毒性小，安全性高。附图说明图1为实施例1制得的表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的扫描电镜(SEM)图；图2是实施例1制得的表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂与相关对照的X-衍射图；图3为实施例1制得的表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的Zeta电位图；图4为实施例5的生存率(杀菌)实验的细菌生存率图；图5为实施例5的抗菌实验的菌群计数(CFU)图；图6为实施例5的扫描电镜试验的抑菌扫描电镜(SEM)图；图7为实施例6的溶血实验照片。具体实施方式下面本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线作为抑菌剂的应用。

【技术特征摘要】
1.聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线作为抑菌剂的应用。2.一种表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂，其特征在于，包括聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线以及负载在聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线上的表没食子儿茶素没食子酸酯。3.如权利要求2所述的表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂，其特征在于，所述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的包封率为81.16～90.31％。4.如权利要求2或3所述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂作为抗菌剂的应用。5.一种抑菌药物，其特征在于：包括药用辅料和功能原料，所述功能原料包括如权利要求2或3所述表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂和/或聚氰基丙烯酸正丁酯纳米线。6.如权利要求2所述的表没食子儿茶素没食子酸酯纳米线制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)原料配置有机相原料的配置：在丙酮中分散表没食子儿茶素没食子酸酯、α-氰基丙烯酸正丁酯和乙酸乙酯；水相原料的配置：在超纯水中分散表面活性剂和稳定剂，并调节成酸性；(2)聚合反应搅拌条件...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲍官虎，姚京京，胡启明，
申请(专利权)人：安徽农业大学，
类型：发明
国别省市：安徽,34