包含香叶木甙作为有效成分的用于预防或治疗脱发或用于促进生发或育发的组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含香叶木甙或其药剂学上可接受的盐的用于预防或治疗脱发或用于促进生发或育发的药剂学组合物及用于改善脱发或用于促进生发或育发的准药品、化妆品组合物、功能性食品组合物或食品组合物。根据本发明专利技术，本发明专利技术的组合物不仅以作为慢性疾病的脱发的情况下长期给药时也无副作用的天然化合物作为有效成分，而且对生发及育发呈现出优秀且稳定的功效，因此可有效用作有效的脱发的预防或治疗剂或用于促进生发或育发的准药品/化妆品/功能性食品/食品组合物。

Compositions containing geranidins as active ingredients for preventing or treating alopecia or for promoting hair growth or development

The present invention relates to pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of hair loss or for the promotion of hair growth or development, and to paramedicines, cosmetic compositions, functional food compositions or food compositions for the improvement of hair loss or for the promotion of hair growth or development, comprising geranin or pharmaceutically acceptable salts thereof. According to the present invention, the composition of the present invention not only takes natural compounds which have no side effects when administered for a long time as hair loss due to chronic diseases, but also exhibits excellent and stable effects on hair growth and development, so it can be effectively used as an effective hair loss preventive or therapeutic agent or for promoting hair growth or development. Development of quasi drug / cosmetic / functional food / food composition.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含香叶木甙作为有效成分的用于预防或治疗脱发或用于促进生发或育发的组合物本申请要求申请日为2015年12月29日的韩国专利申请第10-2015-0188799号的优先权，本申请引用上述说明书的全文。
本专利技术涉及包含香叶木甙(diosmin)或其药剂学上可接受的盐作为有效成分的用于预防或治疗脱发或用于促进生发或育发的组合物。
技术介绍
根据国民健康保险公团健康保险政策研究院对2001年至2008年的健康保险诊疗费用支付资料进行分析的内容，“脱发疾病”的实际诊疗患者人数从2001年的10.3万人增加到2005年的14.2万人，并且2008年达到16.5万人，比过去7年增加了60％。按年龄统计，20～40岁年龄段的实际诊疗患者人数为11.4万人，占患者的69.5％，10岁以下患者也超过2.2万人。以2008年为基准，按性别统计，实际诊疗患者人数为男性占8.4万人，女性占8万人，表明男性稍微多于女性，以2008年为基准，按照“脱发”疾病的类型来统计，国内健康保险实际诊疗患者人数依次为斑秃(13万人)、瘢痕性脱发(2万人)、雄激素性脱发(9千人)、其他非瘢痕性脱发(8千人)。根据2003年6月国际毛发及整形美容研讨会资料，当察看海外脱发患者的得病率时，全球脱发患者为2.5亿人，24-50岁年龄段的脱发发病率为30-65％左右。以2008年为基准，中国的脱发人群约3亿人，30岁年龄段的男性人口的30％及50岁年龄段的男性人口的50％左右呈现脱发症状，每年脱发患者人数增加10-15％左右。在日本，脱发发病率为26.5％，预计脱发患者人数估计为1293万人左右。现今，用于治疗脱发的制剂大致分为药品与准药品及化妆品。在需要有医生的处方才可购买的处方药中有美国默克(Merck)公司研发销售的“非那雄胺”，作为“非那雄胺”的主成分的非那司提(Finasteride)于1997年12月经美国食品药品管理局(FDA)批准用于脱发治疗剂。非那司提作为一种抑制用于将睾丸素转换为二氢睾丸酮(dihydrotestosterone，DHT)的5-α-还原酶的药物，具有使软发生长为又粗又长的毛发。这在短期内有效改善脱发，但据悉存在如勃起功能障碍、性功能减退、男性乳房增大等的副作用。米诺地尔(Minoxidil)可在无医生处方的情况下也可购买的药物，并且安全性与有效性也获得认可，于1997年12月，美国食品药品管理局批准为第一涂抹型脱发治疗剂。该药物具有可改善血液循环且可开放钾通道，从而促进毛发生长的效果，但有可能引起瘙痒、皮疹等局部反应，且有可能出现心搏过速等现象。在韩国食品药品安全部批准的防脱发及育发功能的准药品品中，具有代表性的有韩国希杰狮王(CJLION)公司的“毛发力修复(Competent)”、韩国莫拉克(Moracle)公司的“养发水(hairtonic)”、韩国LG生活健康公司的“摩摩安(MO&MORE)”等，作为化妆品类，具有洗发水类、为了保持或增强皮肤、毛发健康的用于头皮或毛发等的产品。人的脱发周期大致分为生长期(anagen)、退行期(catagen)及休止期(telogen)。生长期为随着真皮乳头的活动活跃而使细胞分裂旺盛且毛发快速生长的时期。生长期的寿命根据毛的种类而不同，但头发的情况下为3-6年左右。生长期的毛发占头发总数的80-90％，正处于脱发时期的人具有生长期短且休止期长的毛发周期，因此在整个毛发中的生长期毛发的比例减少。退行期为毛发的生长期结束且毛发生成变慢的时期，并且为毛发生成逐渐变慢最终细胞分裂及生长停止的时期，退行期的寿命为1-1.5个月左右，整个毛发的1％左右属于这个阶段。休止期为生长的最终阶段，在休止期毛囊与真皮乳头完全分离，毛囊萎缩，毛根进一步上升，头发掉落。休止期持续3-4个月，整个毛发的4-14％属于这个阶段。休止期结束之后，真皮乳头的活动再次被激活时，随着新的毛发的真皮乳头生成，处于休止期的毛发被挤出并向头皮外完全脱离。香叶木甙(diosmin)为黄酮苷(flavonoidglycoside，flavone)类化合物，国际纯粹与应用化学联合会(IUPAC)所指定的名称为5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-7-[(2S，3R，4S，5S，6R)-3，4，5-三羟基-6-[[(2R，3R，4R，5R，6S)-3，4，5-三羟基-6-甲基四氢吡喃-2-基]氧代甲基]四氢吡喃-2-基]氧基苯并吡喃-4-one[5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-[(2S，3R，4S，5S，6R)-3，4，5-trihydroxy6-[[(2R，3R，4R，5R，6S)-3，4，5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxychromen-4-one]，也被称为香叶木素(diosmetin)。香叶木甙的化学文摘社(CAS)编号为520-27-4，结构式为C28H32O15，分子量为608.5g/mol，化学式如化学式1所示。化学式1：现今，香叶木甙是作为慢性静脉功能不全(chronicvenousinsufficiency)、痔疮(hemorrhoids)、淋巴水肿(lymphedema)等的疾病治疗剂被商用化及销售的药物的主要成分，此外还被报道有对皮炎、伤口愈合、经前期综合征、病毒感染、乳房痛(mastodynia)、皮肤纤维瘤(dermatofibrosclerosis)、大肠炎(colitis)等的效果(RameletAA.ClinicalbenefitsofDaflon500mginthemostseverestagesofchronicvenousinsufficiency.Angiology.2001，52:S49-S56；HasanogluA，etal.Efficacyofmicronizedflavonoidfractioninhealingofcleanandinfectedwounds.InternationalJournalofAngiology.2001，10:41-44；BaeEA，etal.Invitroinhibitoryeffectofsomeflavonoidsonrotavirusinfectivity.BiologicalandPharmaceuticalBulletin.2000，23:1122-1124；CrespoME，etal.AntiinflammatoryactivityofdiosminandhesperidininratcolitisinducedbyTNBS.PlantaMedica.1999，65:651-653)，并且在多种动物模型及细胞株模型中确认了抗癌效果及细胞增殖抑制效果(KuntzS，etal.Comparativeanalysisoftheeffectsofflavonoidsonproliferation，cytotoxicity，andapoptosisinhumancoloncancercelllines.EuropeanJournalofNutrition.1999，38:133-142；Ya本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于预防或治疗脱发或用于促进生发或育发的药剂学组合物，其特征在于，包含香叶木甙或其药剂学上可接受的盐作为有效成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.29 KR 10-2015-01887991.一种用于预防或治疗脱发或用于促进生发或育发的药剂学组合物，其特征在于，包含香叶木甙或其药剂学上可接受的盐作为有效成分。2.根据权利要求1所述的用于预防或治疗脱发或用于促进生发或育发的药剂学组合物，其特征在于，上述组合物使β-连环蛋白表达增加或者使选自由无翅型MMTV整合位点家族成员10B、卷曲蛋白受体-1、低密度脂蛋白受体相关蛋白-5、胰岛素样生长因子-1、β-连环蛋白，血管内皮生长因子、肝细胞生长因子及角质细胞生长因子组成的组中的基因的表达增加。3.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：朴太瑄，
申请(专利权)人：延世大学校产学协力团，
类型：发明
国别省市：韩国,KR