本发明专利技术提供了一种杨梅醇和/或杨梅酮在制备具有预防和/或治疗炎症性肠病的药物中的应用，即通过杨梅醇和/或杨梅酮治疗炎症性肠病。杨梅醇和/或杨梅酮在体外具有对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞分泌的IL‑6和TNF‑α、IL‑1β炎症因子的抑制作用，即具有对于炎症因子的表达产生抑制，更具体地为对于炎症性肠病的抑制作用，并且在发挥药效的过程中，无明显的毒副作用，有效减少了溃疡面积。相比于现有的氨基水杨酸类药物，杨梅醇和/或杨梅酮具有更优的疗效，适合大规模生产，具有广阔的应用前景与较高的应用价值。
An application of myricetin and/or myricetin in the preparation of drugs for the prevention and/or treatment of inflammatory bowel disease
The present invention provides an application of myricetin and/or myricetin in the preparation of medicines for the prevention and/or treatment of inflammatory bowel disease, i.e. the treatment of inflammatory bowel disease by myricetin and/or myricetin. Myricetin and/or myricetin have inhibitory effects on IL_6 and TNF_alpha, IL_1beta inflammatory factors secreted by mouse macrophage RAW264.7 cells in vitro, which can inhibit the expression of inflammatory factors and more specifically inhibit inflammatory bowel disease, and have no obvious toxicity in the process of exerting drug efficacy. Side effects can effectively reduce the area of ulcer. Compared with the existing aminosalicylic acid drugs, myricetin and / or myricetin have better efficacy, suitable for large-scale production, has broad application prospects and higher application value.
【技术实现步骤摘要】
一种杨梅醇和/或杨梅酮在制备具有预防和/或治疗炎症性肠病的药物中的应用
本专利技术属于医药领域，涉及一种杨梅醇和/或杨梅酮在制备具有预防和/或治疗炎症性肠病的药物中的应用。
技术介绍
炎症性肠病(inflammatoryboweldisease，IBD)是一组病因尚不十分清楚的慢性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis，UC)和克罗恩病(Crohn’sdisease，CD)。发病机制不明，但已发现的相关致病因素包括：遗传、感染、环境污染、饮食、肠道微生态等。IBD是北美和欧洲的常见病，溃疡性结肠炎在欧洲和美国的患病率240/10万，发病率为10/10万～20/10万，克罗恩病患病率200/10万，发病率为5/10万～10/10万。近30年来日本IBD发病率亦呈逐步增高的趋势。我国虽尚无普通人群的流行病学资料，但近十余年来本病就诊人数呈逐步增加趋势非常明显。综合多家医院病例的统计推测，溃疡性结肠炎的患病率为11.6/10万，发病率大约在3/10万；克罗恩病的患病率为1.4/10万，发病率大约在0.4/10万，实际病例可能更多。以氨基水杨酸、糖皮质激素、免疫抑制剂、生物制剂等为基础的传统IBD治疗方案目前仍是主流，由于病因复杂，疗效欠佳，许多接受治疗的患者没有得到缓解，高达80％的克罗恩病患者和30％的UC患者最终需要接受手术，这一领域还有巨大的医疗需求未被满足。近些年，粪菌移植的临床试验和应用方兴未艾，但患者接受度低，需进一步探索。杨梅醇和/或杨梅酮存在于杨梅树中，以杨梅树皮较多。杨梅(通称)，系杨梅科、杨梅属植物，常绿乔木，主要产于江苏、浙江、台湾、福建、江西、湖南、贵州、四川、云南、广西和广东，日本、朝鲜和菲律宾也有分布，生长在海拔125～1500米的山坡或山谷林中，喜酸性土壤。因此，目前仍需要探索开发一种新型的治疗炎症性肠病的药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种杨梅醇和/或杨梅酮在制备具有预防和/或治疗炎症性肠病的药物中的应用。为达到此专利技术目的，本专利技术采用以下技术方案：本专利技术提供了一种杨梅醇和/或杨梅酮在制备具有预防和/或治疗炎症性肠病的药物中的应用。其中，杨梅醇的分子式为C21H26O5，结构式如下：杨梅酮的分子式为C21H24O5，结构式如下：本专利技术开发出一种新的治疗IBD的方法，即通过杨梅醇和/或杨梅酮治疗炎症性肠病。目前关于IBD的治疗药物主要为氨基水杨酸、糖皮质激素、免疫抑制剂、生物制剂这四种药物，但是疗效欠佳，并且价格昂贵。而本专利技术使用的杨梅醇和/或杨梅酮，在体外具有对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞分泌的IL-6和TNF-α、IL-1β炎症因子的抑制作用，即具有对于炎症因子的表达产生抑制，更具体地为对于炎症性肠病的抑制作用，并且在发挥药效的过程中，无明显的毒副作用，有效减少了溃疡面积。优选地，所述炎症性肠病包括溃疡性结肠炎和/或克罗恩病。在本专利技术中，优选将杨梅醇和/或杨梅酮用于制备治疗炎症性肠病的药物中，相比于氨基水杨酸类药物对于IBD的治疗效果，杨梅醇具有显著缩小模型结直肠损伤面积的作用，效果优于氨基水杨酸类药物。此外，由于杨梅树种植广泛，因此杨梅醇和/或杨梅酮来源充足，价格较低，利于大规模生产，降低了生产成本。优选地，所述药物还包括由杨梅醇与辅料组成的药物组合物或由杨梅酮与辅料组成的药物组合物。优选地，所述辅料包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、乳化剂、助溶剂、增溶剂、渗透压调节剂、表面活性剂、包衣材料、pH调节剂、抗氧剂、抑菌剂或缓冲剂中的任意一种或至少两种的组合。优选地，所述药物的剂型包括混悬剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、片剂、乳剂、溶液剂、滴丸剂、注射剂、栓剂、灌肠剂、气雾剂、贴剂或滴剂中的任意一种。进一步优选地，所述药物的剂型为片剂、胶囊剂、栓剂或灌肠剂中的任意一种。在本专利技术中，杨梅醇和/或杨梅酮制备的药物或药物组合物可以被制成缓释制剂或控释制剂等。当药物制备成缓释制剂或控释制剂时，可将释放速率调节剂与药物或药物组合物搭配使用，例如释放速率调节剂可包括羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素、聚氧乙烯、异丁烯酸共聚物及其混合物或黄原胶等，释放速率调节剂可以存在于剂型内部(基料内)和/或剂型外部(包衣)。在本专利技术中，杨梅醇和/或杨梅酮可单独给药，但是一般将其与适合的辅料进行混合给药。在本专利技术中，例如当杨梅醇和/或杨梅酮制备的药物组合物为片剂时，可包含有赋形剂，例如微晶纤维素、淀粉或碳酸钙等；也可以包含崩解剂，例如可以是交联羧甲基纤维素钠等；也可以包含润滑剂，如硬脂酸镁或滑石等。此外，本领域技术人员可根据杨梅醇和/或杨梅酮制备的药物或药物组合物为不同的剂型时，进行辅料的适当调整，以达到最佳的药效。在本专利技术中，杨梅醇和/或杨梅酮制备的药物或药物组合物可以被肠胃外给药，例如腔内、静脉内、动脉内、腹膜内、肌内或皮下等；当进行肠胃外给药时，一般为无菌水溶液的形式，同时可以包含其他物质，例如盐或葡萄糖等，可调节血液渗透压；此外，如果本领域技术人员可根据需要，在水溶液中适当地添加缓冲试剂调节pH值。相对于现有技术，本专利技术具有以下有益效果：本专利技术开发出一种新的治疗IBD的方法，即通过杨梅醇和/或杨梅酮治疗炎症性肠病。杨梅醇和/或杨梅酮在体外具有对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞分泌的IL-6和TNF-α、IL-1β炎症因子的抑制作用，即具有对于炎症因子的表达产生抑制，更具体地为对于炎症性肠病的抑制作用，并且在发挥药效的过程中，无明显的毒副作用，有效减少了溃疡面积。相比于现有的氨基水杨酸类药物，杨梅醇和/或杨梅酮具有更优的疗效，具有广阔的应用前景与较高的应用价值。附图说明图1A是本专利技术实施例1中杨梅醇在0-20μM范围内对小鼠巨噬细胞RAW264.7的增殖活性影响图(其中，NS代表无显著性差异)。图1B是本专利技术实施例1中杨梅酮在0-20μM范围内对小鼠巨噬细胞RAW264.7的增殖活性影响图。图2A是本专利技术实施例1中杨梅酮在各浓度下对小鼠巨噬细胞RAW264.7的IL-6转录水平的影响图(n＝3)。图2B是本专利技术实施例1中杨梅醇在各浓度下对小鼠巨噬细胞RAW264.7的IL-6蛋白水平的影响图(n＝3)。图2C是本专利技术实施例1中杨梅醇在各浓度下对小鼠巨噬细胞RAW264.7的IL-6转录水平的影响图(n＝3)。图3A是本专利技术实施例1中杨梅酮对小鼠巨噬细胞RAW264.7分泌的TNF-α转录水平的影响图(n＝3)。图3B是本专利技术实施例1中杨梅醇对小鼠巨噬细胞RAW264.7分泌的TNF-α转录水平的影响图(n＝3)。图3C是本专利技术实施例1中杨梅醇对小鼠巨噬细胞RAW264.7分泌的TNF-α蛋白水平的影响图(n＝3)。图4A是本专利技术实施例1中杨梅酮对小鼠巨噬细胞RAW264.7分泌的IL-1β转录水平的影响图(n＝3)。图4B是本专利技术实施例1中杨梅醇对小鼠巨噬细胞RAW264.7分泌的IL-1β转录水平影响图(n＝3)。图4C是本专利技术实施例1中杨梅醇对小鼠巨噬细胞RAW264.7分泌的IL-1β蛋白水平的影响图(n＝3)。图5是本专利技术实施例3中杨梅醇对4％DSS诱导的小鼠急性IBD模型的体重变化率的影响图(n＝10)。图6是本专利技术实施例3本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种杨梅醇和/或杨梅酮在制备具有预防和/或治疗炎症性肠病的药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种杨梅醇和/或杨梅酮在制备具有预防和/或治疗炎症性肠病的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述炎症性肠病包括溃疡性结肠炎和/或克罗恩病。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述药物还包括由杨梅醇与辅料组成的药物组合物或由杨梅酮与辅料组成的药物组合物。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述辅料包括稀释剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓世平，曹宇，俞云会，鱼刚，张敏洁，陈祥，李志，袁高纲，徐涛，
申请(专利权)人：苏州沪云肿瘤研究中心股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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