杀微生物的噁二唑衍生物制造技术

具有式(I)的化合物

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物的噁二唑衍生物本专利技术涉及杀微生物的噁二唑衍生物，例如作为活性成分，这些噁二唑衍生物具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及包含这些噁二唑衍生物中的至少一种的农用化学组合物，涉及这些化合物的制备方法，并且涉及这些噁二唑衍生物或组合物在农业或园艺中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、优选真菌侵染的用途。作为药物活性剂的苯基噁二唑衍生物是已知的，例如从WO2013/066835。根据本专利技术，提供了具有式(I)的化合物：其中n表示0、1或2；A1表示N或CR1，其中R1表示氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A2表示N或CR2，其中R2表示氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A3表示N或CR3，其中R3表示氢或卤素；A4表示N或CR4，其中R4表示氢或卤素；并且其中A1至A4中不多于两个是N；R5和R6独立地选自氢、C1-4烷基、卤素、氰基、三氟甲基和二氟甲基，或者R5和R6与它们共有的碳原子一起形成环丙基；R7表示氢、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、羟基C1-4烷基、C1-2烷氧基C1-4烷基、C1-2卤代烷氧基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C3-6烯氧基、C3-6炔氧基、C3-6卤代烯基、C3-6卤代烯氧基，或者R7表示C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、C3-6环烷基C1-2烷氧基、苯基、苯基C1-2烷基、苯基C1-2烷氧基、杂芳基、杂芳基C1-2烷基、杂芳基C1-2烷氧基、杂环基、杂环基C1-2烷基或杂环基C1-2烷氧基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元单环芳族环，该杂环基部分是包含1或2个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳族环，并且其中环烷基、苯基、杂芳基和杂环基部分中的任一个任选地被1或2个选自氰基、氟、氯、溴、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基的取代基取代；R8表示-C(＝R9)-R10，其中R9表示O或N-C1-4烷氧基；R10表示氢、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6烯氧基、C2-6炔基、氰基C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6卤代烯基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C2-6烯基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰氧基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、C1-6烷基硫烷基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基氨基C1-6烷基，或者R10表示其中的环烷基部分是任选地部分不饱和的C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、C3-8环烷基C1-6烷氧基，苯基，苯基C1-6烷基，苯基C1-6烷氧基，其中的杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元单环芳族环的杂芳基、杂芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6烷氧基，其中的杂环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳族环的杂环基、杂环基C1-6烷基、杂环基C1-6烷氧基；其中对于R10，任何C3-8环烷基、苯基、杂芳基或杂环基任选地被1、2或3个选自R11的可以相同或不同的取代基取代；R11表示氰基、卤素、羟基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、C2-4卤代烯基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、N-C1-4烷基氨基、N，N-二C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、羰基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或C1-4烷氧基羰基氨基；并且其中当R10是取代的C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、C3-8环烷基C1-6烷氧基、杂环基、杂环基C1-6烷基或杂环基C1-6烷氧基时，R11也可以表示该C3-8环烷基或杂环基部分上的氧代；或者R8表示-C(＝O)-OR12；R12表示氢、C1-4烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、氰基C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6卤代烯基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C2-6烯基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰氧基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、C1-4烷基硫烷基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基氨基C1-6烷基，或者R12表示其中的环烷基部分是任选地部分不饱和的C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、苯基C1-6烷基、其中的杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元单环芳族环的杂芳基或杂芳基C1-6烷基、其中的杂环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳族环的杂环基或杂环基C1-6烷基，其中对于R12，任何C3-8环烷基、苯基、杂芳基或杂环基任选地被1、2或3个选自R13的可以相同或不同的取代基取代；其中R13表示氰基、卤素、羟基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、C2-4卤代烯基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、N-C1-4烷基氨基、N，N-二C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、羰基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或C1-4烷氧基羰基氨基；并且其中当R12是取代的C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、杂环基或杂环基C1-6烷基时，R13也可以表示该C3-8环烷基或杂环基部分上的氧代；或者R8表示-C(＝O)-NR14R15；其中R14表示氢、氨基、氰基、N，N-二C1-4烷基氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6卤代烯基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C2-6烯基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰氧基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、C1-4烷基硫烷基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基氨基C1-6烷基，或者R14表示其中的环烷基部分是任本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有式(I)的化合物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.22 EP 15202187.9;2016.02.02 EP 16153938.21.一种具有式(I)的化合物：其中n表示0、1或2；A1表示N或CR1，其中R1表示氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A2表示N或CR2，其中R2表示氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；A3表示N或CR3，其中R3表示氢或卤素；A4表示N或CR4，其中R4表示氢或卤素；并且其中A1至A4中不多于两个是N；R5和R6独立地选自氢、C1-4烷基、卤素、氰基、三氟甲基和二氟甲基，或者R5和R6与它们共有的碳原子一起形成环丙基；R7表示氢、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、羟基C1-4烷基、C1-2烷氧基C1-4烷基、C1-2卤代烷氧基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C3-6烯氧基、C3-6炔氧基、C3-6卤代烯基、C3-6卤代烯氧基，或者R7表示C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-2烷基、C3-6环烷基C1-2烷氧基、苯基、苯基C1-2烷基、苯基C1-2烷氧基、杂芳基、杂芳基C1-2烷基、杂芳基C1-2烷氧基、杂环基、杂环基C1-2烷基或杂环基C1-2烷氧基，其中该杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元单环芳族环，该杂环基部分是包含1或2个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳族环，并且其中环烷基、苯基、杂芳基和杂环基部分中的任一个任选地被1或2个选自氰基、氟、氯、溴、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基的取代基取代；R8表示-C(＝R9)-R10，其中R9表示O或N-C1-4烷氧基；R10表示氢、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6烯氧基、C2-6炔基、氰基C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6卤代烯基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C2-6烯基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰氧基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、C1-6烷基硫烷基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基氨基C1-6烷基，或者R10表示其中的环烷基部分是任选地部分不饱和的C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、C3-8环烷基C1-6烷氧基，苯基，苯基C1-6烷基，苯基C1-6烷氧基，其中的杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元单环芳族环的杂芳基、杂芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6烷氧基，其中的杂环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳族环的杂环基、杂环基C1-6烷基、杂环基C1-6烷氧基；其中对于R10，任何C3-8环烷基、苯基、杂芳基或杂环基任选地被1、2或3个选自R11的可以相同或不同的取代基取代；R11表示氰基、卤素、羟基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、C2-4卤代烯基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、N-C1-4烷基氨基、N，N-二C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、羰基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或C1-4烷氧基羰基氨基；并且其中当R10是取代的C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、C3-8环烷基C1-6烷氧基、杂环基、杂环基C1-6烷基或杂环基C1-6烷氧基时，R11也可以表示该C3-8环烷基或杂环基部分上的氧代；或者R8表示-C(＝O)-OR12；R12表示氢、C1-4烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、氰基C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6卤代烯基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C2-6烯基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰氧基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、C1-4烷基硫烷基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基氨基C1-6烷基，或者R12表示其中的环烷基部分是任选地部分不饱和的C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、苯基C1-6烷基、其中的杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元单环芳族环的杂芳基或杂芳基C1-6烷基、其中的杂环基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的4元至6元非芳族环的杂环基或杂环基C1-6烷基，其中对于R12，任何C3-8环烷基、苯基、杂芳基或杂环基任选地被1、2或3个选自R13的可以相同或不同的取代基取代；其中R13表示氰基、卤素、羟基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4卤代烷基、C2-4卤代烯基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-4烯氧基、C3-4炔氧基、N-C1-4烷基氨基、N，N-二C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、羰基氨基、N-C1-4烷基氨基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或C1-4烷氧基羰基氨基；并且其中当R12是取代的C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、杂环基或杂环基C1-6烷基时，R13也可以表示该C3-8环烷基或杂环基部分上的氧代；或者R8表示-C(＝O)-NR14R15；其中R14表示氢、氨基、氰基、N，N-二C1-4烷基氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6卤代烯基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4卤代烷氧基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰基C2-6烯基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、C1-6烷基羰氧基C1-6烷基、N-C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基、C1-4烷基硫烷基C1...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·J·霍夫曼，D·斯狄尔利，R·比奥德格尼斯，M·波理尔特，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH