一种抗痛风作用的苦碟子制剂制造技术

技术编号:18708196 阅读:123 留言:0更新日期:2018-08-21 22:17
本发明专利技术公开了一种抗痛风作用的苦碟子制剂,本发明专利技术之关于苦碟子制剂的抗痛风作用,增加了苦碟子的临床适应症,使其不仅可用于治疗冠心病、脑血栓、心绞痛、抗肿瘤等,也可以用于治疗痛风疾病。苦碟子提取物口服和注射给药,对小鼠尿酸钠造高尿酸血症模型具有明显的作用,且与别嘌醇阳性对照组作用接近。有益效果为:苦碟子制剂系纯中药制剂,其毒副作用小,且具有心脑血管的保护作用,是理想的抗痛风药物。

A bitter gouty preparation against gout

The invention discloses an anti-gout bitter saucer preparation. The anti-gout effect of the bitter saucer preparation increases the clinical indications of the bitter saucer, so that it can be used not only for treating coronary heart disease, cerebral thrombosis, angina pectoris, anti-tumor, etc., but also for treating gout diseases. The extract of Sophora flavescens has obvious effect on hyperuricemia model induced by sodium uric acid in mice, and the effect is similar to that of allopurinol positive control group. The beneficial effects are as follows: Kudiezi preparation is a pure traditional Chinese medicine preparation, with little toxic and side effects, and has the protective effect of heart and cerebrovascular, so it is an ideal anti-gout drug.

【技术实现步骤摘要】
一种抗痛风作用的苦碟子制剂
本专利技术涉及苦碟子制剂的应用领域,尤其是涉及一种抗痛风作用的苦碟子制剂。技术背景痛风(学名:metabolicarthritis)是一种因嘌呤代谢障碍,使尿酸累积而引起的疾病,属于关节炎的一种,又称代谢性关节炎。临床上表现为高尿酸血症、痛风性急性关节炎、痛风石沉积、特征性慢性关节炎和关节炎畸形,常累及肾,引起慢性间质性肾炎和肾尿酸结石。流行病学显示,欧美地区痛风的患病率为0.2%~1.7%。在我国,近年来痛风的发病率呈上升趋势,我国普通人群患病率约1.14%。我国富裕地区的痛风发病率明显高于农村。痛风已经严重影响了患者的生活质量。目前,临床上抗痛风抗痛风药目前品种不多,西医治疗痛风的药物主要有秋水仙碱、非甾体抗炎药、糖皮质激素、肾上腺皮质激素、氨基葡萄糖、IL抑制剂。这些药物在治疗上都有缺陷。疗效差、副作用大成为其临床应用的瓶颈。苦碟子为菊科植物抱茎苦荬菜的当年生干燥全草,苦荬菜(学名:Ixerisdenticulata)是一种菊科植物,这种植物分布于中国南北各省区;此外,远东、蒙古、日本、朝鲜及越南也有。苦荬菜是中生性阔叶杂类草,适应性较强,为广布性植物。花及疏林下,一般出现于荒野、路边、田间地头,常见于麦田。果期4~7月。生于平原、山坡、河边。现已有的市售的制剂有苦碟子注射液,具有活血止痛、清热祛瘀的功效,症见胸闷、心痛、口苦、舌暗红或存淤斑等,适用于冠心病、心绞痛等病状,亦可用于脑梗塞患者。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种抗痛风作用的苦碟子制剂,苦碟子制剂具有降低血液中尿酸水平的作用,可以作为药物的新用途用于治疗高尿酸血症、痛风病,效果明显、毒性低、可长期给药,制备的苦碟子注射液中苦碟子活性成分的产量、产率与纯度较高,其生物学功效得到大大提高,同时杂质含量较少,可以作为治疗痛风疾病的制剂长期给药。本专利技术针对
技术介绍
中提到的问题,采取的技术方案为:一种抗痛风作用的苦碟子制剂,苦碟子可以制备用于治疗各种原因导致的痛风疾病的药物剂型;苦碟子制剂对高尿酸血症具有明显的抑制作用,可应用于治疗各种原因导致的痛风疾病。作为优选,苦碟子用于制备抗痛风制剂之前需要提炼出苦碟子浸膏,其提炼方法为:取同批次抱茎苦荬菜,加入8~10倍量水,在0.05~0.052兆帕、81~83℃条件下煎煮60~90min,然后在滤渣中加入5~6倍量水,在同等条件下煎煮45~60min,合并煎液,减压浓缩至相对密度1.05~1.07,冷却至37~39℃,待用;搅拌下往煎液中加入新氧化钙乳调节pH值至9.8~10.2,静置12~18h后离心,将沉淀物悬浮于5.3~6.5倍量90~95%乙醇溶液中,调节pH值至3.4~3.7,充分搅拌使反应完全并离心,离心液加调节pH值至6.8~7.3,过滤,滤液减压回收乙醇,并挥尽乙醇,60~62℃条件下浓缩至相对密度1.07~1.08的浸膏;减压提取操作简单,方法可行,对苦碟子进行减压提取可以明显提高有效成分中腺苷的收率,防止腺苷的降解,同时又不会对浸膏及有效成分中总黄酮的收率产生影响;经提炼处理后粘液质会大幅降低,处理起来相对容易,有利于减轻生产人员的劳动强度,同时乙醇可以回收再利用,降低了生产成本;进一步地,提炼苦碟子浸膏方法中的乙醇溶液中含有3.0~3.3%的油酸甲脂、1.98~2.02%的PEG400以及1.36~1.46%的2-苄氧基丙醇,其中2-苄氧基丙醇中(S)-2-苄氧基丙醇与(R)-2-苄氧基丙醇的质量比为18.5~19:1;苦碟子煎液沉淀物中的有效成分诸如倍半萜内酯类、半萜类、三萜类等均为烯类或烯醇类物质,易氧化易挥发,在提取苦碟子浸膏的操作中,在乙醇溶液中加入油酸甲脂、PEG400,二者均为高沸点物质,可以起到类似“闪点提高剂”的作用,有效提高倍半萜内酯类、半萜类、三萜类等的闪点,降低其挥发量,提高终产物中有效成分的含量;另一方面,部分油酸甲脂可以发生水解反应,生成油酸,油酸与2-苄氧基丙醇可以抢占体系中的氧化剂并与之反应,从而降低了苦碟子制剂中有效成分倍半萜内酯类、半萜类、三萜类等的氧化几率,提高苦碟子浸膏的有效药用成分的含量与纯度;特殊配比的(S)-2-苄氧基丙醇与(R)-2-苄氧基丙醇可以发生协同作用,该协同作用可以有效增强甾醇类在乙醇溶液中的溶解度,防止因离心沉降而导致甾醇类含量的降低,从而在较大程度上提高甾醇的活性与占比,提高苦碟子制剂的生物学活性。作为优选,苦碟子制剂包括治疗痛风疾病的口服制剂。进一步地,由苦碟子制备的治疗痛风疾病的口服制剂包括片剂或胶囊或丸剂。作为优选,苦碟子制剂包括治疗痛风疾病的注射制剂。进一步地,由苦碟子制备的治疗痛风疾病的注射制剂包括粉针剂或注射液。苦碟子注射液口服和腹腔注射给药,对小鼠高尿酸血症有明显的抑制作用。作为优选,由苦碟子制备治疗痛风疾病的注射液制剂的步骤包括:步骤一:取1000g同一批次抱茎苦荬菜,加入8~10倍量水,在0.05~0.052兆帕、81~83℃条件下煎煮60~90min,然后加入5~6倍量水同等条件下煎煮45~60min,合并煎液,减压浓缩至1500~1800mL,放冷至37~39℃,待用;减压提取操作简单,方法可行,对苦碟子进行减压提取可以明显提高有效成分中腺苷的收率,防止腺苷的降解,同时又不会对浸膏及有效成分中总黄酮的收率产生影响;步骤二:在搅拌下往煎液中加入新氧化钙乳调节pH值至9.8~10.2,放置12~18h,离心,将沉淀物悬浮于5.3~6.5倍量90~95%乙醇中,以硫酸溶液调节pH值至3.4~3.7,充分搅拌使反应完全,离心,离心液加氢氧化钠溶液调节pH值至6.8~7.3,过滤,滤液减压回收乙醇,并挥尽乙醇,60~62℃条件下浓缩至相对密度1.07~1.08的浸膏;处理后粘液质会大幅降低,处理起来相对容易,有利于减轻生产人员的劳动强度,同时乙醇可以回收再利用,降低了生产成本;步骤三:将浸膏用注射用水稀释至250~280mL,置-5~-15℃放置12~18h,过滤,滤液加0.4~0.5g药用活性炭粉末,煮沸15~20min,置-5~-15℃放置24~36h,过滤,滤液加注射用水至1000mL,调节pH值7.0~7.2,用0.2~0.22μm微孔滤膜滤过,即得苦碟子注射液制剂;苦碟子注射液中的有效成分为:腺苷类、黄酮类、倍半萜内酯类、半萜类、三萜类与甾醇类等,具有活血止痛,清热祛瘀的功效,临床主要用于冠心病、心绞痛、急性脑梗死等,同时具有降低血液中尿酸水平的作用,可以作为药物的新用途用于治疗高尿酸血症、痛风病,效果明显、毒性低、可长期给药。进一步地,步骤三的滤液中随0.4~0.5g药用活性炭粉末一并加入1.2~1.5mg的3-溴代樟脑-8-磺酸铵盐,然后煮沸;3-溴代樟脑-8-磺酸铵盐能够对药用活性炭粉末进行碱性改性,改性后活性炭微孔结构增加、表面酸性含氧官能团减少、活性炭表面碱性增强,可以大大提高药用活性炭的还原能力和对有机物如蛋白质、脂肪等的吸附能力,有利于提高对滤液中蛋白质、多肽、脂肪酸等的去除分离能力;3-溴代樟脑-8-磺酸铵盐还能够作用于吸附于活性炭微孔中的变性蛋白质凝胶团三维结构的孔隙部位,阻止体系中的醇类物质由孔隙进入变性蛋白质凝胶团中,降低凝胶团中本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种抗痛风作用的苦碟子制剂,其特征在于:所述苦碟子用于制备抗痛风制剂之前需要提炼出苦碟子浸膏,其提炼步骤为:取抱茎苦荬菜加水煎煮,在滤渣中加水继续煎煮,合并煎液,浓缩后冷却,搅拌下加入新氧化钙乳调节pH至9.8~10.2,静置后离心,将沉淀物悬浮于90~95%乙醇溶液中,乙醇溶液中含有油酸甲脂、PEG400以及2‑苄氧基丙醇;调节pH至3.4~3.7,充分搅拌使反应完全并离心,离心液加调节pH至6.8~7.3,过滤,滤液减压回收乙醇,并挥尽乙醇,浓缩至相对密度1.07~1.08的苦碟子浸膏;所述苦碟子浸膏可以制备用于治疗痛风疾病的药物剂型。

【技术特征摘要】
1.一种抗痛风作用的苦碟子制剂,其特征在于:所述苦碟子用于制备抗痛风制剂之前需要提炼出苦碟子浸膏,其提炼步骤为:取抱茎苦荬菜加水煎煮,在滤渣中加水继续煎煮,合并煎液,浓缩后冷却,搅拌下加入新氧化钙乳调节pH至9.8~10.2,静置后离心,将沉淀物悬浮于90~95%乙醇溶液中,乙醇溶液中含有油酸甲脂、PEG400以及2-苄氧基丙醇;调节pH至3.4~3.7,充分搅拌使反应完全并离心,离心液加调节pH至6.8~7.3,过滤,滤液减压回收乙醇,并挥尽乙醇,浓缩至相对密度1.07~1.08的苦碟子浸膏;所述苦碟子浸膏可以制备用于治疗痛风疾病的药物剂型。2.根据权利要求1所述的一种抗痛风作用的苦碟子制剂,其特征在于:所述苦碟子浸膏提炼方法中,乙醇溶液中含有3.0~3.3%的油酸甲脂、1.98~2.02%的PEG400以及1.36~1.46%的2-苄氧基丙醇,2-苄氧基丙醇中(S)-2-苄氧基丙醇与(R)-2-苄氧基丙醇的质量比为18.5~19:1。3.根据权利要求1所述的一种抗痛风作用的苦碟子制剂,其特征在于:所述苦碟子制剂包括口服制剂。4.根据权利要求3所述的一种抗痛风作用的苦碟子制剂,其特征在于:所述苦碟子口服制剂包括片剂或胶囊或丸剂。5.根据权利要求1所述的一种抗痛风作...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘雪坤王艳秋马珑廷耿晓宇朱俊义姚慧敏徐晶
申请(专利权)人:通化师范学院
类型:发明
国别省市:吉林,22

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