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牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用及抗抑郁药物制造技术

技术编号:18701899 阅读:131 留言:0更新日期:2018-08-21 21:01
本发明专利技术涉及药物领域,本发明专利技术提供了牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用,牛蒡苷单体作为有效成分即可达到有效的抗抑郁作用。牛蒡苷也可以与其他具有抗抑郁作用的药物联用。本发明专利技术还提供了一种抗抑郁药物,包括牛蒡苷和药用辅料。本发明专利技术研究表明,牛蒡苷的毒性要远小于牛蒡苷元。而且药理实验显示,牛蒡苷与牛蒡苷元均具有显著的抗抑郁功效,并且牛蒡苷与牛蒡苷元在等剂量下抗抑郁作用无显著差异。因而本发明专利技术选择牛蒡苷为有效成分制备的抗抑郁药物毒性更低且抗抑郁效果显著。同时,牛蒡苷的原料价格显著低于牛蒡苷元,能够有效降低抗抑郁药物的成本以及价格。从而得到一种毒性低、成本低且疗效显著的抗抑郁药物。

【技术实现步骤摘要】
牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用及抗抑郁药物
本专利技术涉及药物领域,具体涉及一种牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用和一种包含牛蒡苷的抗抑郁药物。
技术介绍
抑郁症(depression)是一种常见的慢性精神障碍疾病,其特征是持久的心态低落,常伴有焦虑、躯体不适感和睡眠障碍(XuP,WangKZ,LuC,eta1.Antidepressant-likeeffectsandcognitiveenhancementofthetotalphenolsextractofHemerocalliscitrinaBaroniinchronicunpredictablemildstressratsanditsrelatedmechanism[J].JournalofEthnopharmacology,2016,194:819-826),至少有10%的抑郁症患者会出现双相障碍现象,表现为躁狂发作行为,部分患者表现出明显的运动性激越和焦虑行为,严重的患者甚至会出现幻觉等精神病症状(岳莉莉,柏光泽.抑郁症与焦虑障碍的研究现状[J].医学综述,2013,19(6):1069-1072)。随着社会压力的增大精神疾病的发病率逐年上升,全球疾病负担研究表明,2010年全球已有23.2万人死于精神疾病,是导致死亡的首要非致命性疾病因素,其中40.5%的伤残率是抑郁症所导致的(WhitefordHA,DegenhardtL,RehmJ,etal.GlobalburdenOfdiseaseattributabletomentalandsubstanceusedisorders:findingsfromtheGlobalBurdenofDiseaseStudy2010[J].Lancet,2013,382(9904):1575-1586)。目前抑郁症已成为世界第四大疾患,全球有9亿多人口备受其苦,已成为危害人类身心健康的“杀手”(薛涛,邬丽莎,刘新民,等.抑郁症动物模型及评价方法研究进展[J].中国实验动物学报,2015,23(3):321-326),据最新统计,中国每年有20万人死于抑郁症,世界卫生组织预测到2020年左右,抑郁症将成为继高血压之后的第二大临床慢性疾病(StrekalovaT,CouchY,KholodN,etal.Updateinthemethodologyofthechronicstressparadigm:internalcontrolmatters[J].BehavBrainFunct,2011,7:9)。因此,降低抑郁患者的痛苦及其发病率应受到医护人员高度重视。目前抑郁症发病机制比较公认的说法是单胺假说,即抑郁症的发病与脑内单胺类神经递质失衡有关(ChopraK,KumarB,KuhadA.pathobiologicaltargetsofdepression[J].ExpertOpinionOnTherapeuticTargets,2011,15(4):379-400)。最近,研究表明炎症系统与抑郁症的病理及生理变化密切相关,研究表明,长期慢性应激激活外周及中枢免疫系统,大量炎性细胞因子的释放,是抑郁症发生的重要机制(王艳,张蒙夏,谭思杰,等.慢性应激与抑郁症发病机理研究进展[J].中南医学科学杂志,2015,43(6):703-707)。目前,抑郁症以药物治疗为主,现代临床用于缓解与治疗抑郁的药物包括三环类抗抑郁药物类(tricyclicantidepressant,TCA)、单胺氧化酶的抑制剂类(monoamineoxidaseinhibitor,MAOI)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类(selectiveserotoninreuptakeinhibitor,SSRI)和选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂类(selectiveserotoninandnorepinephrinereuptakeinhibitor,SNRI)等(李玥,贺敏,张磊阳,等.抗抑郁药物的研究进展[J].临床药物治疗杂志,2017,15(1):8-13),这些常用的抗抑郁药物在缓解和治疗抑郁症状方面具有一定的疗效,但其复发率高,副作用大,价格昂贵,不利于长期服用。
技术实现思路
本专利技术为了解决现有技术中抗抑郁药物副作用大、价格昂贵的问题,提供了一种牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用,牛蒡苷的抗抑郁作用显著且毒性较低,来源广泛,价格低廉且不易复发。为了解决上述问题,本专利技术提供了以下技术方案:本专利技术提供了牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用。本专利技术还提供了一种抗抑郁药物,包括牛蒡苷和药用辅料。优选的,所述抗抑郁药物中牛蒡苷占总质量的1~99%。优选的,所述药用辅料包括药用载体、稀释剂、佐剂和赋形剂中的一种或多种。优选的,所述药物的剂型选自颗粒剂、片剂、散剂、胶囊剂、口服液、注射剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂、洗剂、搽剂、膏剂、乳剂、贴剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂、丸剂、微球制剂或酊剂。优选的,所述抗抑郁药物采用的牛蒡苷原料纯度大于90%。与现有技术相比,本专利技术提供的技术方案具有以下优点:本专利技术提供了牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用,牛蒡苷单独作为有效成分即可达到有效的抗抑郁作用。牛蒡苷也可以与其他具有抗抑郁作用的药物联用。动物试验表明,以牛蒡苷对慢性不可知抑郁模型小鼠进行治疗,结果显示,牛蒡苷相比于模型组能够显著缩短小鼠的悬尾时间和强迫游泳不动时间;牛蒡苷相比于模型组能够显著降低小鼠血清中5-HT、DA、TNF-α、IL-1β、NO、AST和ALT的含量,即表明牛蒡苷具有显著的抗抑郁作用。本专利技术还提供了一种抗抑郁药物,包括牛蒡苷和药用辅料。本专利技术的研究表明,对牛蒡苷和牛蒡苷元进行MTT试验的结果为,牛蒡苷的IC50(半数抑制浓度)为723.8μM,而牛蒡苷元的IC50为216.29μM,即表明牛蒡苷的毒性要远小于牛蒡苷元。而且药理实验显示,牛蒡苷与牛蒡苷元均具有显著的抗抑郁功效,并且牛蒡苷与牛蒡苷元在等剂量下抗抑郁作用无显著差异。因而本专利技术选择牛蒡苷为有效成分制备的抗抑郁药物毒性更低且抗抑郁效果显著。同时,牛蒡苷的原料价格显著低于牛蒡苷元,能够有效降低抗抑郁药物的成本以及价格。具体实施方式本专利技术提供了牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用。本专利技术优选的,所述牛蒡苷在制备抗应激性抑郁药物中的应用。本专利技术研究表明,牛蒡苷对于慢性不可预知抑郁模型小鼠进行治疗后,小鼠的悬尾不动时间和强迫游泳时间与模型组小鼠有显著降低;小鼠血清中的5-HT、DA、TNF-α、IL-1β、NO、AST和ALT的含量均相对于模型组有显著降低。牛蒡苷可以作为抗抑郁药物的唯一活性成分,也可以与其他药物联用发挥抗抑郁作用。本专利技术还提供了一种抗抑郁药物,包括牛蒡苷和药用辅料。本专利技术提供的抗抑郁药物不但具有显著的抗抑郁作用,而且毒性较低,安全剂量范围大,有利于降低现有抗抑郁药物毒性大的风险。本专利技术采用牛蒡苷作为抗抑郁药物的原料,成本低廉,易于提取和制备,从而降低制药成本,进而提供一种价格低廉的抗抑郁药物。本专利技术试验表明,等剂量下的牛蒡苷和牛蒡苷元在抗抑郁作用上并无显著差异,均能够起到较好的抗抑郁作用。人的肠道菌落可将牛蒡苷代谢转化为6种活性物质,即牛蒡苷元、(2R,3R)-2-(3',4'-二羟本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.牛蒡苷在制备抗抑郁药物中的应用。2.一种抗抑郁药物,其特征在于,包括牛蒡苷和药用辅料。3.根据权利要求2所述的抗抑郁药物,其特在于,所述抗抑郁药物中牛蒡苷占总质量的1~99%。4.根据权利要求2或3所述的抗抑郁药物,其特征在于,所述药用辅料包括药用载体、稀释剂、佐剂和赋形剂中的一种或多种。5.根...

【专利技术属性】
技术研发人员:朴莲荀徐翔陆莹姜彤郭建鹏金学军南极星
申请(专利权)人:延边大学
类型:发明
国别省市:吉林,22

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