外用剂制造技术

本发明专利技术提供一种过敏治疗效果优异的外用剂，是将下述(A)及(B)组合而成：(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分；(B)选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】外用剂
本专利技术涉及外用剂。
技术介绍
于种种外眼部疾病中，以主诉眼睛痒或充血的过敏性结膜疾病的病患数最多，仅于日本，即至少存在2,000万人以上的过敏性结膜疾病病患。该过敏性结膜疾病可大致分类为(1)季节性过敏性结膜炎、(2)全年性过敏性结膜炎、(3)异位性角膜结膜炎、(4)春季黏膜炎及(5)巨乳头性结膜炎等5种疾病群。(1)季节性过敏性结膜炎主要是因植物花粉等过敏原引发结膜发炎的疾病，(2)全年性过敏性结膜炎主要是因螨、家庭尘埃等过敏原引发结膜发炎的疾病。另外，(3)异位性角膜结膜炎为合并引发异位性皮肤炎的过敏性结膜疾病。该异位性角膜结膜炎不只为眼表面的疾病，亦会合并引起水晶体混浊的异位性白内障、于眼底最周边众多的网膜裂孔或裂孔原性网膜剥离，根据情况，已知为与失明有关联的危险疾病。(4)春季黏膜炎为除了(1)及(2)的过敏性结膜炎症状之外，还于上眼睑结膜生成称为乳头的隆起，于重症例则成为巨乳头。另外，于接近角膜的眼球结膜产生发红，于重症例亦于角膜有伤痕、混浊。(5)巨乳头性结膜炎主要为于上眼睑结膜产生称为乳头隆起的疾病，大多的主要原因是隐形眼镜污秽或镜片本身的刺激。这种疾病的治疗为边除去为原因的过敏引发物质边给药种种抗过敏滴眼剂、类固醇滴眼剂、免疫抑制滴眼剂进行治疗。抗过敏滴眼剂可列举例如含有奥洛他定盐酸盐(OlopatadineHCl)(专利文献1)、左卡巴斯汀盐酸盐(LevocabastineHCl)(专利文献2)、曲尼司特(Tranilast)(专利文献3)、酮替芬富马酸盐(专利文献4)、色甘酸钠(SodiumCromoglicate)等滴眼剂，类固醇药可列举例如含有倍他米松磷酸酯钠(Betamethasonesodiumphosphate)、氟甲松龙(Fluorometholone)等滴眼剂，免疫抑制药可列举例如他克莫司(Tacrolimus)水合物(专利文献5)等滴眼剂。其中，酮替芬富马酸盐滴眼剂作为兼具基于抑制组织胺、SRS-A等化学介质从肥胖细胞或嗜碱性球/嗜中性球游离的抗过敏作用及基于特异性H1受体拮抗的抗组织胺作用的特性的药剂之1种，被广泛用于治疗过敏性疾病。现有技术文献专利文献[专利文献1]日本专利第3068858号[专利文献2]日本专利第1526629号[专利文献3]日本专利第2090161号[专利文献4]日本专利第1065005号[专利文献5]日本专利第2536248号
技术实现思路
如上所述，以治疗过敏疾病为目的，使用种种治疗药。然而，这些治疗药不能将过敏抑制或治疗(缓解)至充分的水平，因此，寻求具有更强力效果的药剂。解决课题的手段本专利技术人等经过深入研究之结果，于与酮替芬的组合中，发现通过将以往治疗过敏性疾病未使用的特定成分与酮替芬富马酸盐滴眼剂组合，其效果增强，因而完成本专利技术。亦即，本专利技术包含以下之[1]至[16]。[1]一种外用剂将，是将(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分、以及(B)选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分组合而成的。[2]如所述[1]所述的外用剂，其中，该外用剂含有所述(A)及所述(B)。[3]如所述[1]或[2]所述的外用剂，其中，该喹诺酮系抗菌剂为选自氧氟沙星(Ofloxacin)、加替沙星(Gatifloxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)及它们的盐中的1种以上。[4]如所述[1]至[3]中任一项所述的外用剂，其中，该糖类为葡萄糖。[5]如所述[1]至[4]中任一项所述的外用剂，其中，该无机盐类为选自金属卤化物、碳酸盐或碳酸氢盐、及硫酸盐中的1种以上的成分。[6]如所述[1]至[5]中任一项所述的外用剂，其中，该无机盐类为选自氯化钠及碳酸氢钠中的1种以上的成分。[7]如所述[1]至[6]中任一项所述的外用剂，其中，该外用剂为眼科用剂或滴鼻剂。[8]如所述[1]至[7]中任一项所述的外用剂，其中，该外用剂为过敏性疾病治疗用。[9]如所述[1]至[8]中任一项所述的外用剂，其中，该外用剂为角膜及/或结膜的过敏性疾病治疗用。[10]如所述[1]至[9]中任一项所述的外用剂，其中，该外用剂为水性外用液剂。[11]一种外用剂制造用试剂盒，其含有：(a)含有选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分的制剂；及(b)含有选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分的制剂。[12]如所述[11]所述的试剂盒，其为过敏性疾病治疗用。[13]如所述[11]或[12]所述的试剂盒，其中，所述(a)及(b)的制剂是通过连续给药至使用动物，而于施用组织内混合。[14]如所述[11]至[13]中任一项所述的试剂盒，其附加有所述(a)及(b)的制剂通过连续给药至使用的动物，而于施用组织内混合之主旨的表示。[15]一种制剂，其是(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分的抗过敏作用增强剂，该制剂含有(B)选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分。[16]一种(B)选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分的用途，是用于制造(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分的抗过敏作用增强剂。另外，本专利技术包含以下的[17]至[21]。[17]一种(B)选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分，用于增强(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分的抗过敏作用。[18]一种(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分的抗过敏作用增强方法，是将(B)选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分给药至包含人类的哺乳类。[19]一种(B)选自喹诺酮系抗菌剂、其药学上允许的盐、糖类及无机盐类中的1种以上的成分的用途，是用于增强(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分的抗过敏作用。[20]一种滴眼方法，是将(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分及(B)选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分组合，并对包含人类的哺乳类进行滴眼。[21]如所述[20]所述的方法，是过敏性疾病的治疗方法。专利技术效果根据本专利技术可提供含有酮替芬的新颖外用剂，尤其是抗过敏作用优异的外用剂。另外，根据本专利技术可提供在治疗过敏时有效性比酮替芬单独使用更高的治疗剂。附图说明图1是表示本专利技术抗过敏效果的图。具体实施方式外用剂本专利技术的外用剂是将(A)选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分及特定成分(B)组合而成。成分(A)中酮替芬的化合物名为4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚呱啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮。酮替芬亦可为水合物形态。酮替芬及其盐作为公知的抗过敏剂之化合物，可通过公知的方法合成，亦可购入市售品。作为本专利技术使用的所述(A)中的酮替芬药学上允许的盐，只要是医药上、药理学上或生理学上允许者即可，并无特别限制，具体而言，可列举与酸的盐(有机酸盐、无机酸盐)、与碱的盐(与有机碱的盐、与无机碱的盐)等，通常为与酸的盐，优选为有机酸盐。有机酸盐可列举例如多元羧酸盐(富马酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、丙二酸盐等)、单羧酸盐(三氟乙酸盐、棕榈酸盐、硬脂酸盐、乙酸盐、丁酸盐等)、羟基羧酸盐(乳酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐等)、有机磺酸盐本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种外用剂，是将下述第一部分(A)及第二部分(B)组合而成：第一部分(A)是选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分；第二部分(B)是选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.10.29 JP 2015-2132181.一种外用剂，是将下述第一部分(A)及第二部分(B)组合而成：第一部分(A)是选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分；第二部分(B)是选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分。2.如权利要求1所述的外用剂，其含有所述第一部分(A)及所述第二部分(B)。3.如权利要求1或2所述的外用剂，其中，所述喹诺酮系抗菌剂为选自氧氟沙星、加替沙星、妥舒沙星及其盐中的1种以上。4.如权利要求1～3中任一项所述的外用剂，其中，所述糖类为葡萄糖。5.如权利要求1～4中任一项所述的外用剂，其中，所述无机盐类为选自金属卤化物、碳酸盐或碳酸氢盐及硫酸盐中的1种以上的成分。6.如权利要求1～5中任一项所述的外用剂，其中，所述无机盐类为选自氯化钠及碳酸氢钠中的1种以上的成分。7.如权利要求1～6中任一项所述的外用剂，其中，所述外用剂为眼科用剂或滴鼻剂。8.如权利要求1～7中任一项所述的外用剂，其中，所述外用剂为过敏性疾病治疗用途。9.如权利要求1～8中任一项所述的外用剂，其中，所述外用剂为角膜及/或结膜的过敏性疾病治疗用途。10.如权利要求1～9中任一项所述的外用剂，其中，所述外用剂为水性外用液剂。11.一种外用剂制造用试剂盒，含有：第一部分(a)，即含有选自酮替芬及其药学上允许的盐中的1种以上的成分的制剂、及第二部分(b)，即含有选自喹诺酮系抗菌剂、糖类及无机盐类中的1种以上的成分的制剂。12.如权利要求11所述的试剂盒，其为...

【专利技术属性】
技术研发人员：木村隆仁，藤下繁人，盐田聪，麻生健治，老田一志，堀内威佐男，
申请(专利权)人：特一华制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP