一种人参果总皂苷原料药、制剂、制备方法、及其应用技术

本发明专利技术属于中药原料药加工领域，具体涉及一种人参果总皂苷原料药、制剂、制备方法、及其应用。该人参果总皂苷原料药的收率达到0.8％以上，提取效率高。该人参果总皂苷原料药中的人参总皂苷(以人参皂苷Re计)含量在90％以上，能够应用于制备抗抑郁和/或抗心绞痛和/或抗疲劳的药物。上述制备方法包括大孔树脂吸附、洗脱、浓缩、喷雾干燥步骤。本发明专利技术的制备方法的各个步骤和参数之间密切配合、协同作用，尤其是在大孔树脂的吸附和洗脱过程中采用了合理的参数，共同提高了产品的性能和功效。

Ginseng fruit saponin raw material medicine, preparation, preparation method and application thereof

The invention belongs to the field of Chinese medicine raw material processing, in particular to a ginseng fruit saponin raw material medicine, a preparation, a preparation method and its application. The yield of the total saponins of ginseng fruit is over 0.8%, and the extraction efficiency is high. The total ginsenoside (ginsenoside Re) of Panax ginsenoside is more than 90%, which can be used in the preparation of antidepressant and / or anti angina and / or anti fatigue drugs. The above preparation methods include macroporous resin adsorption, elution, concentration and spray drying steps. The various steps and parameters of the preparation method are closely coordinated and synergistic, and the reasonable parameters are adopted in the process of adsorption and elution of macroporous resin, and the performance and efficiency of the product are improved together.

【技术实现步骤摘要】
一种人参果总皂苷原料药、制剂、制备方法、及其应用
本专利技术属于中药制药领域，具体涉及一种人参果总皂苷原料药、制剂、制备方法、及其应用。
技术介绍
人参果为五加科植物人参(拉丁学名PanaxginsengC.A.Mey.)的果实。从成熟的新鲜人参果提取得到的人参果总皂苷的活性成分包括：皂苷、人参多糖、挥发油、氨基酸和多肽等几大类。具有提高机体免疫力、抗衰老、促进学习与记忆功能、解毒、抗菌等多种生理作用，对心血管疾病、骨质疏松、肿瘤、炎症以及消化道溃疡等疾病具有良好功效。但是，现有技术中，以人参或西洋参鲜果浆为原料的人参果总皂苷的提取工艺中，得到的有效成分含量较少，无法达到80％以上。药物治疗是中度以上抑郁发作的主要治疗措施。目前临床上一线的抗抑郁药主要包括5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI，代表药物氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰和艾司西酞普兰)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI，代表药物文拉法辛和度洛西汀)、去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药(NaSSA，代表药物米氮平)等。但是，上述药物易产生药物依赖性及其他副作用，使应用受到一定限制。所以目前的科研和实践中，需要一种提高有效成分的人参果总皂苷提取方法，制备得到的人参果总皂苷原料药具备有效的抗抑郁、抗心绞痛、抗疲劳的功能。
技术实现思路
本专利技术提供一种人参果总皂苷原料药、制剂、制备方法、及其应用。该人参果总皂苷原料药中的人参总皂苷(以人参皂苷Re计)含量在90％以上，能够应用于制备抗抑郁和/或抗心绞痛的和/或抗疲劳药物。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种人参果总皂苷原料药，所述人参果总皂苷原料药中，以人参皂苷Re计，人参总皂苷的质量百分含量大于等于90％。所述人参果总皂苷原料药的制备方法包括以下步骤：大孔树脂吸附步骤：将人参果提取液进行吸附处理至饱和，得到吸附后的大孔树脂；冲洗步骤：对所述吸附后的大孔树脂进行冲洗处理至无色，得到冲洗后的大孔树脂；所述冲洗处理中，采用2-3倍树脂体积的纯化水，流速为2-3Bv/h；洗脱步骤：将所述冲洗后的大孔树脂进行洗脱处理，得到洗脱液；所述洗脱处理中，采用的洗脱剂为体积百分比为50-95％，优选为65％的乙醇溶液；所述洗脱剂的流速为0.5-2Bv/h，优选为1Bv/h；浓缩步骤：将所述洗脱液进行浓缩处理，得到60℃时相对密度为1.10-1.13的浸膏；喷雾干燥步骤：将所述浸膏进行喷雾干燥处理，得到所述人参果总皂苷原料药。作为优选的实施方式，所述大孔树脂吸附步骤之前，还包括以下步骤：浸泡步骤：向人参果实的果浆或超声提取物中加入纯化水进行浸泡处理，得到上清液和沉淀物，其中，所述人参果实的果浆或超声提取物与所述纯净水的质量比为(1-3)：(1-3)，优选为1：1；所述浸泡处理的时间为不小于3h，优选为3.5h，温度为10-30℃，优选为20℃；第一次过滤步骤：将所述上清液进行第一次过滤处理，得到第一滤液和滤渣，所述第一滤液作为所述人参果提取液的部分或全部；所述第一次过滤处理中，采用80-150目，优选100目的滤网进行过滤。作为优选的实施方式，所述第一次过滤步骤之后，还包括以下步骤：提取步骤：将所述沉淀物和滤渣合并，进行煎煮提取处理，得到提取液；第二次过滤步骤：将所述提取液进行第二次过滤处理，得到第二滤液，所述第二滤液作为所述人参果提取液的部分；优选地，所述第二次过滤处理采用板框过滤。作为优选的实施方式，所述提取步骤中，所述煎煮提取处理的次数为1-4次；每次煎煮提取处理后均保留药液，并向上一次煎煮提取后得到药渣中加入纯化水继续煎煮；每次煎煮提取加入纯化水的质量为固形物的1-3倍；每次煎煮提取的时间为1-3小时；优选地，所述煎煮提取处理的次数为2次；第一次煎煮提取处理加入纯化水的量为固形物的质量的3倍，煎煮时间为2小时；第二次煎煮提取处理加入纯化水的量为固形物的质量的2倍，煎煮时间为1.5小时。作为优选的实施方式，所述浸泡步骤之前，还包括超声提取步骤：对人参果的果浆进行超声处理，得到超声提取混合物；所述超声处理中，将所述果浆和无水乙醇按照质量比1：(1-5)，优选为1：3混合，在室温下超声提取5-10min，优选为8min，所述超声提取的功率为75-350W，优选为220-350W，频率为20-60KHz，优选为25-45KHz，得到超声提取混合物。作为优选的实施方式，所述大孔树脂吸附步骤中，所述人参果提取液：为所述第一滤液和第二滤液合并后得到的混合滤液；或：仅为所述第一滤液；或：分别为所述第一滤液、所述第二滤液。包含所述人参果总皂苷原料药，或所述制备方法得到的人参果总皂苷原料药的制剂的剂型包括：口服及肠胃外给药形式的各种剂型。作为优选的实施方式，所述剂型选自片剂、胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸；水针、冻干粉针、无菌粉针、输液；优选地，所述片剂的制备方法中采用薄膜包衣处理。所述人参果总皂苷原料药，或所述制备方法得到的人参果总皂苷原料药，所述制剂的应用：在制备治疗和/或预防抑郁症、和/或治疗和/或预防心绞痛、和/或治疗和/或预防易疲劳症药物中的应用。相比现有技术，本专利技术的有益效果为：1、本专利技术的制备方法的各个步骤和参数之间密切配合、协同作用，尤其是在大孔树脂的吸附和洗脱过程中采用了合理的参数，共同提高了产品的性能和功效。2、本专利技术的制备方法制备的原料药，其人参总皂苷(以人参皂苷Re计)含量在90％以上。3、本专利技术的制备方法制备的原料药，应用于片剂制剂时可满足片剂的质量标准YBZ14982009中含量限度的要求，达到标示量的90-130％。4、本专利技术的收率可达到0.8％以上。5、本专利技术在片剂的制备中，采用薄膜包衣而不采用现有技术中的糖衣，是因为：更适用于糖尿病患者服用，包衣时间缩短，单片的重量减轻利于吞服。6、本专利技术的原料药可以应用于制备抗抑郁药物、抗心绞痛、抗疲劳的药物，起到良好的药效，并可以避免现有的相关药物(尤其是西药)对人体的负面影响。具体实施方式第一方面，本专利技术提供一种人参果总皂苷原料药，该人参果总皂苷原料药中，以人参皂苷Re计，人参总皂苷的质量百分含量为90％以上(可以为90.5％、92％、95％、97％、99％中的任意值或任意二者之间的范围)；收率[(人参果总皂苷原料药的质量/新鲜的人参果实的质量)×100％]可达到0.8％以上(可以为0.85％、0.88％、0.90％、0.93％、0.95％、0.97％中的任意值或任意二者之间的范围)。第二方面，本专利技术提供一种人参果总皂苷原料药制剂，该人参果总皂苷原料药制剂被制成临床上任何可接受的剂型。该剂型包括口服及肠胃外给药形式的各种剂型；该剂型选自片剂、胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸；水针、冻干粉针、无菌粉针。本专利技术的制备方法得到的原料药，应用于片剂制剂时可满足片剂的质量标准YBZ14982009中含量限度的要求，达到标示量的90-130％(可以为90％、92％、95％、100％、105％、110％、115％、120％、125％、130％中的任意值或任意二者之间的范围)。第三方面，本专利技术提供一种人参果总皂苷原料药的制备方法，包括如下步骤：步骤一、采集：于秋季采集新鲜的人参果实，洗净，分离出果肉。上述分离方式为：将洗净的人参果使用自来水本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种人参果总皂苷原料药，其特征在于：所述人参果总皂苷原料药中，以人参皂苷Re计，人参总皂苷的质量百分含量大于等于90％。

【技术特征摘要】
1.一种人参果总皂苷原料药，其特征在于：所述人参果总皂苷原料药中，以人参皂苷Re计，人参总皂苷的质量百分含量大于等于90％。2.权利要求1所述人参果总皂苷原料药的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：大孔树脂吸附步骤：将人参果提取液进行吸附处理至饱和，得到吸附后的大孔树脂；冲洗步骤：对所述吸附后的大孔树脂进行冲洗处理至无色，得到冲洗后的大孔树脂；所述冲洗处理中，采用2-3倍树脂体积的纯化水，流速为2-3Bv/h；洗脱步骤：将所述冲洗后的大孔树脂进行洗脱处理，得到洗脱液；所述洗脱处理中，采用的洗脱剂为体积百分比为50-95％，优选为65％的乙醇溶液；所述洗脱剂的流速为0.5-2Bv/h，优选为1Bv/h；浓缩步骤：将所述洗脱液进行浓缩处理，得到60℃时相对密度为1.10-1.13的浸膏；喷雾干燥步骤：将所述浸膏进行喷雾干燥处理，得到所述人参果总皂苷原料药。3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于：所述大孔树脂吸附步骤之前，还包括以下步骤：浸泡步骤：向人参果实的果浆或超声提取物中加入纯化水进行浸泡处理，得到上清液和沉淀物，其中，所述人参果实的果浆或超声提取物与所述纯净水的质量比为(1-3)：(1-3)，优选为1：1；所述浸泡处理的时间为不小于3h，优选为3.5h，温度为10-30℃，优选为20℃；第一次过滤步骤：将所述上清液进行第一次过滤处理，得到第一滤液和滤渣，所述第一滤液作为所述人参果提取液的部分或全部；所述第一次过滤处理中，采用80-150目，优选100目的滤网进行过滤。4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于：所述第一次过滤步骤之后，还包括以下步骤：提取步骤：将所述沉淀物和滤渣合并，进行煎煮提取处理，得到提取液；第二次过滤步骤：将所述提取液进行第二次过滤处理，得到第二滤液，所述第二滤液作为所述人参果提取液的部分；优选地，所述第二次过滤处理采用板框过滤。5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：曲风采，
申请(专利权)人：吉林吉春制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：吉林,22