用于抑制IL-17和其它用途的C4-改性的齐墩果酸衍生物制造技术

本文中公开下式的C4改性的齐墩果酸衍生物：

C4- modified oleanolic acid derivatives for inhibiting IL-17 and other uses

The C4 modified oleanolic acid derivative is disclosed in this paper.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抑制IL-17和其它用途的C4-改性的齐墩果酸衍生物本申请要求2015年9月23日提交的第62/222,632号美国临时专利申请的优先权，所述美国临时专利申请的全文以引用的方式并入本文中。
本专利技术大体上涉及生物学和医学领域。更具体来说，本专利技术涉及治疗和预防疾病或病症(如与过量制造IL-17有关的那些)的化合物、组合物以及方法。
技术介绍
发炎性疾病，特别是如类风湿性关节炎、骨关节炎、牛皮癣和多发性硬化症等自体免疫疾病，对身体健康和生活质量常常具有严重和长期的副作用。在许多患者中，这些疾病会导致严重残疾，并且在一些情况下(例如狼疮和多发性硬化症)可能会危及生命。治疗选择方面的最新进展，如开发针对肿瘤坏死因子(TNF)的治疗性抗体，已经改善了许多患者的结果和生活质量。然而，大量患者不能通过这些疗法充分缓解症状或不能耐受这些疗法。即使在确实有反应的患者中，由于免疫抑制或其他并发症，副作用也可能是显著的，并且可能会危及生命。最近对慢性发炎和自体免疫的研究揭露了被称为Th17细胞的T淋巴细胞亚群所起的重要作用。这些细胞产生发炎性细胞因子介白素17(IL-17)。已在多种自体免疫疾病，包括多发性硬化症、类风湿性关节炎、牛皮癣、发炎性肠病、白癜风、休格连综合症(syndrome)和强直性脊柱炎中报道IL-17含量过量(迈奥斯克(Miossec)和科尔斯(Kolls),2012；杨(Yang)等人,2014；葛芬(Gaffen)等人,2014)。有证据表明，IL-17在血管炎、动脉粥样硬化和发炎性肺病(如囊性纤维化和慢性阻塞性肺病(COPD))的病理中也起重要作用。IL-17还牵涉于癫痫症和神经退行性疾病，包括阿兹海默氏病、帕金森氏病和ALS的病理生理学中。患有精神和神经精神病学病况，包括精神分裂症、强迫症、躁郁症、创伤后应激障碍、严重抑郁症以及自闭症的患者中已经报道IL-17或Th17细胞含量升高。IL-17的升高已涉及于其它病况中，所述病况涉及失调的发炎信号传导，包括肥胖症、胰岛素抵抗和脂肪肝疾病。尽管Th17细胞不是IL-17的唯一来源，但据报道，这些细胞是受到自体免疫疾病，如关节炎关节损害的组织中的这种细胞因子的主要来源。据报道升高水平的IL-17促进组织退化，例如通过刺激基质金属蛋白酶(结缔组织和软骨损伤的来源)的产生和提高NF-κB配位体的受体活化因子(RANKL)表达，其刺激蚀骨细胞活性并且促进骨骼损伤。Th17细胞的不适当的活性，包括IL-17的过量产生，也牵涉于与某些病毒和寄生虫感染有关的病变中。举例来说，IL-17已牵涉于与产生刚地弓形虫感染有关的严重神经发炎和与利什曼原虫感染有关的病灶严重程度增加中。在这些和其它情况中，IL-17似乎在延续感染，促进过度发炎性反应和抑制感染因子清除方面发挥作用(韦特(Waite)和斯科克斯(Skokos),2012)。因此，预防或抑制IL-17过量产生或以其它方式降低IL-17循环水平的疗法在各种疾病或病症(包括发炎性和自体免疫相关组分的那些疾病或病症)中具有显著潜力。
技术实现思路
本公开提供新颖化合物，包括C4改性的齐墩果酸衍生物、其药物组合物、其制造方法以及其使用方法，包括用于预防和治疗与IL-17过度产生有关的疾病或病症。在一些方面，本披露提供具有下式的化合物：其中：原子1和2之间的键是单键、环氧化双键或双键；原子9和11之间的键是单键或双键；X是氰基、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、-CF3或-C(O)-R4；其中R4是羟基、氨基或烷氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及其中变量R2和Y根据基团A或B中的任一个定义，其中针对基团A：R2是氨基、氰基、卤基或羟基，经取代的烷基(C≤8)、经取代的环烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)m-(OCH2)n-R5，其中：R5是羟基或酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；m是0、1、2、3或4；以及n是0、1、2或3；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)pC(O)Rc，其中p是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种下式的化合物，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.09.23 US 62/222,6321.一种下式的化合物，其中：原子1和2之间的键是单键、环氧化双键或双键；原子9和11之间的键是单键或双键；X是氰基、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、-CF3或-C(O)-R4；其中R4是羟基、氨基或烷氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及其中变量R2和Y根据基团A或B中的任一个定义，其中针对基团A：R2是氨基、氰基、卤基或羟基，经取代的烷基(C≤8)、经取代的环烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)m-(OCH2)n-R5，其中：R5是羟基或酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；m是0、1、2、3或4；以及n是0、1、2或3；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)pC(O)Rc，其中p是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或对于基团B：R2是氨基、氰基、卤基或羟基，卤基烷基(C≤8)、经取代的环烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；或-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)m-R5″′，其中：R5″′是烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及m是0、1、2、3或4；-(CH2)m2-R5″′，其中：R5″′是羟基；以及m2是2、3或4；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；以及Y是-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：羟基；或烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。2.根据权利要求1所述的化合物，进一步定义为：其中：原子1和2之间的键是单键、环氧化双键或双键；原子9和11之间的键是单键或双键；X是氰基、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、-CF3或-C(O)-R4；其中R4是羟基、氨基或烷氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基，杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)pC(O)Rc，其中p是0-6且Rc是：氢、卤基、羟基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐。3.根据权利要求2所述的化合物，进一步定义为：其中：原子9和11之间的键是单键或双键；X是氰基、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、-CF3或-C(O)-R4；其中R4是羟基、氨基或烷氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基，杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)pC(O)Rc，其中p是0-6且Rc是：氢、卤基、羟基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求3所述的化合物，进一步定义为：其中：原子9和11之间的键是单键或双键；R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基，杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)pC(O)Rc，其中p是0-6且Rc是：氢、卤基、羟基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求3所述的化合物，进一步定义为：其中：原子9和11之间的键是单键或双键；R2是氨基，杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或芳基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)pC(O)Rc，其中p是0-6且Rc是：氢、卤基、羟基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐。6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：原子1和2之间的键是单键、环氧化双键或双键；X是氰基、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、-CF3或-C(O)-R4；其中R4是羟基、氨基或烷氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基、氰基、卤基或羟基，经取代的烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；或-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)m-(OCH2)n-R5，其中：R5是羟基或酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；m是0、1、2、3或4；以及n是0、1、2或3；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。7.根据权利要求1或权利要求6所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：原子1和2之间的键是单键、环氧化双键或双键；R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基、氰基、卤基或羟基，经取代的烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；或-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)m-(OCH2)n-R5，其中R5是羟基或酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；m是0、1、2、3或4；以及n是0、1、2或3；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。8.根据权利要求1到7中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基、氰基、卤基或羟基，经取代的烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；或-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)m-(OCH2)n-R5，其中：R5是羟基或酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；m是0、1、2、3或4；以及n是0、1、2或3；-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；或-(CH2)q-C(O)-R5″，其中：R5″是氨基、羟基或巯基；或烷氧基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；以及q是0、1、2、3或4；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。9.根据权利要求1到8中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基、氰基、卤基、羟基、经取代的烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。10.根据权利要求1到9中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是氨基、氰基、卤基、羟基、经取代的烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、经取代的杂芳基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、经取代的酰胺基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、经取代的烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)或二烷基氨基(C≤8)；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。11.根据权利要求1到8中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。12.根据权利要求1到8和11中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是-ORa，其中：Ra是氢或烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤12)、杂环烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。13.根据权利要求1到8中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2为-(CH2)m-(OCH2)n-R5，其中：R5是羟基或酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；m是0、1、2、3或4；以及n是0、1、2或3；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。14.根据权利要求1到8和13中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是-(CH2)m-(OCH2)n-R5，其中：R5是羟基或酰基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；m是0、1、2、3或4；以及n是0、1、2或3；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。15.根据权利要求1到8中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-C(O)-烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、经取代的酰氧基(C≤8)、烷基硅烷氧基(C≤8)或经取代的烷基硅烷氧基(C≤8)；以及R6是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；R3是氢、羟基或烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或R3如下文所述与Y一起；以及Y是氢、羟基、卤基、氨基、氰基、异氰酸酯或巯基；烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤12)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤12)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、烷硫基(C≤8)、酰硫基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-烷二基(C≤8)-Rb、-烯二基(C≤8)-Rb或这些基团中的任一个的经取代型式，其中Rb是：氢、羟基、卤基、氨基或巯基；或杂芳基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、烯氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、烯基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、芳烷基氨基(C≤8)、杂芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、-OC(O)NH-烷基(C≤8)、-OC(O)CH2NHC(O)O-叔丁基、-OCH2-烷硫基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-(CH2)oC(O)Rc，其中o是0-6且Rc是：氢、卤基、氨基、-NHOH或巯基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)、烷磺酰基氨基(C≤8)、酰胺基(C≤8)、烷氧基氨基(C≤8)、杂环烷基氨基(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基(C≤8)、-NH-酰胺基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；-NRdC(O)Re，其中Rd是氢、烷基(C≤8)或经取代的烷基(C≤8)；Re是氢、羟基、氨基；或烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、烯基(C≤8)、炔基(C≤8)、芳基(C≤8)、芳烷基(C≤8)、杂芳基(C≤8)、杂环烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、环烷氧基(C≤8)、芳氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、杂芳氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、芳基氨基(C≤8)或这些基团中的任一个的经取代型式；或Y与R3一起并且是-(CH2)pC(O)Rf-，其中p是0-6；以及Rf是-O-或-NR7-；其中：R7是氢、烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)、酰基(C≤8)或经取代的酰基(C≤8)；或其药学上可接受的盐、缩醛或半缩醛。16.根据权利要求1到8和15中任一项所述的化合物，其中所述化合物进一步定义为：其中：R1是氢、烷基(C≤8)、环烷基(C≤8)、经取代的烷基(C≤8)或经取代的环烷基(C≤8)；R2是-(CH2)sNR5′(R6)，其中：s是0、1、2、3或4；R5′是氢、烷基(C≤8)、烷氧基(C≤8)、经取代的烷氧基(C≤8)、酰基(C≤8)、经取代的酰基(C≤8)、-C(O)-烷氧基(C≤8)、经取代的-...

【专利技术属性】
技术研发人员：麦琳·维斯尼克，江昕，M·R·奥特玛，芝塔斯·李，B·W·卡普拉瑟，威廉·H·洛克，加里·波尔顿，
申请(专利权)人：里亚塔医药公司，
类型：发明
国别省市：美国,US