一种抑制肿瘤细胞增殖的药物制造技术

本发明专利技术公开了一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，该药物的分子结构具有以下特征：(1)聚合分子主链由多个蔗糖基骨架连接而成；(2)聚合分子主链中的蔗糖分子单元经过催化水合反应后，形成蔗糖基开环多元醇；(3)蔗糖基开环多元醇单元之间通过醚键连接，形成聚合蔗糖基开环多元醇为基本单元的长链；(4)亚砷酸与长链上的某一个或者多个羟基基团发生酯化反应，形成亚砷酸酯；(5)聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯的分子量分布在1.2×103‑1.0×105g/mol的范围，对应包含3‑200个蔗糖基开环多元醇单元。该药物对淋巴肿瘤、结肠肿瘤和肝肿瘤细胞具有较强的抑制作用。

A drug that inhibits the proliferation of tumor cells

The invention discloses a drug that inhibits the proliferation of tumor cells. The molecular structure of the drug has the following characteristics: (1) the main chain of the polymerization molecule is connected by a plurality of sucrose based skeletons; (2) the sucrose molecular unit in the main chain of the polymerization molecule forms sucrose based open ring polyol after the catalytic hydration reaction; (3) the sucrose based ring opening pluralism The alcohols are connected by the ether bond to form a long chain of polymerized sucrose based open ring polyol as the basic unit; (4) arsenite acid is esterified with one or more hydroxyl groups on the long chain to form arsenite ester, and (5) the molecular weight distribution of the polymerized sucrose based open ring polyol arsenite ester is in the 1.2 x 103 1 x 105g/mol model The enclosure contains 3 200 sucrose based ring opening polyols units. The drug has a strong inhibitory effect on lymphoid neoplasms, colon tumors and liver tumor cells.

【技术实现步骤摘要】
一种抑制肿瘤细胞增殖的药物
本专利技术涉及医药，具体涉及一种抑制肿瘤细胞增殖的药物。
技术介绍
肿瘤(tumour)是指机体在各种致瘤因子作用下，局部组织细胞增生所形成的新生物(neogrowth)，因为这种新生物多呈占位性块状突起，因而叫肿瘤。根据新生物的细胞特性及对机体的危害性程度，又将肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类，而癌症即为恶性肿瘤的总称。肿瘤是常见病，多发病，其中恶性肿瘤是目前危害人类健康最严重的一类疾病。具有局部浸润和远处转移是恶性肿瘤最重要的特点，并且是恶性肿瘤致人死亡的主要原因。肿瘤是由一个转化细胞不断增生繁衍形成的，一个典型的恶性肿瘤的自然生长史可以分为几个阶段：(1)一个细胞的恶性转化；(2)转化细胞的克隆性增生；(3)局部浸润；(4)远处转移。恶性转化初期，肿瘤的生长分数较高，随着肿瘤的持续增长，多数肿瘤细胞处于G0期，即使是生长迅速的肿瘤生长分数也只有20％。营养供应不足、坏死脱落、机体抗肿瘤反应等因素会使肿瘤细胞丢失，肿瘤细胞的生成与丢失共同影响着肿瘤能否长大及长大的速度。当前，一般采用手术、放疗、化疗的方法治疗恶性肿瘤；在世界范围内已有约200种治疗肿瘤的药物，能够医治部分早期和中期的肿瘤患者，也能够延长部分晚期肿瘤患者的生命期。但是，在当前的医学条件下，大多数中晚期恶性肿瘤患者都因为无法治愈而失去生命。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，是针对恶性肿瘤具有快速生长和很强的抗药能力，以及目前世界范围内还没有找到特别有效的药物的现状；基于广西百色市右江区汪甸瑶族乡塘兴村农氏祖传药方和制作方法，经过制作工艺改进、药物有效成分筛选和药效实验，确定聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯具有抑制肿瘤细胞增殖的功效，不同种肿瘤细胞半致死浓度为LC50：20～35mg/kg。本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下：1.一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，该化合物的化学名称为聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯。其分子式为(C12H23O10)n(AsO)(0.25～1)n。结构式为该药物的分子结构具有以下特征：(1)聚合分子主链由多个蔗糖基骨架连接而成；(2)聚合分子主链中的蔗糖分子单元经过催化水合反应后，形成蔗糖基开环多元醇；(3)蔗糖基开环多元醇单元之间通过醚键连接，形成以蔗糖基开环多元醇为基本单元的长链；(4)亚砷酸与长链上的某一个或者多个羟基基团发生酯化反应，形成亚砷酸酯；(5)聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯的分子量分布在1.2×103～1.0×105g/mol的范围，对应包含3～200个蔗糖基开环多元醇单元。物理性能：是一种棕黄色的透明是非晶型固体，有焦糖清香味，微苦味；密度1.53～1.62g/cm3；易溶于水，能溶于甲醇，也能溶于乙醇和水的混合物；不溶于无水乙醇和石油醚等有机溶剂。加热软化，无固定熔点；化学性能：是一种包含有低、中和高分子量的混合聚合物，无固定的分子量；表观分子式随亚砷酸酯的含量发生变化；加热到180℃后分解；半致死量：小鼠经口128mg/kg，小鼠经静脉注射110mg/kg。上述亚砷酸酯数量与蔗糖基开环多元醇单元的数量的比率为0.25～1.0。最多(1.0)即每个蔗糖基开环多元醇单元上有一个亚砷酸酯单元，最少(0.25)即每4个蔗糖基开环多元醇单元上，只有一个亚砷酸酯单元。上述的聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯中砷元素含量为2.3～8.3％。2.上述的聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯的制备方法，是以蔗糖和信石(或者三氧化二砷)为主要原料，以醋酸、硫酸或者盐酸为催化剂，经过高温和酸催化反应合成；按以下操作步骤：(1)称取100.0g蔗糖，加100g水溶解，制成50％的蔗糖水溶液。(2)称取研磨后、过120目筛8.0g信石。(3)将信石粉加入配好的蔗糖水溶液，充分搅拌，得到信石蔗糖混合浆液。(4)向信石蔗糖混合浆滴入少量醋酸、硫酸或者盐酸，调节pH＝4-6，得到酸化的信石蔗糖混合浆液。(5)将酸化的信石蔗糖混合浆液转移到高压反应釜，升温到120℃～180℃后，保留恒温反应30～90分钟。(6)反应完成后，过滤，截留不溶解的信石，得到的滤液就是聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯水溶液。(7)将聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯水溶液在80℃烘干，得到固体聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯。3.上述的肿瘤细胞包括皮肤肿瘤、乳腺肿瘤、子宫肿瘤、巴肿瘤、结肠癌肿瘤和肝肿瘤。合成原理本药物的合成原理为：(1)在酸催化作用下，蔗糖分子发生开环水合反应，生成蔗糖基开环多元醇；(2)在酸催化作用下，蔗糖基开环多元醇的分子之间能发生缩合反应，生成醚键；多个蔗糖基开环多元醇缩合，形成以蔗糖基开环多元醇为基本单元长链；(3)信石(或者三氧化二砷)在水中与水反应，生成亚砷酸；(4)在酸催化作用下，亚砷酸与聚合蔗糖基开环多元醇发生酯化反应，生成聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯。合成原料与助剂信石：合成原料，属中国药典收录的中药材，主要成分是三氧化二砷，有毒，慎用药材。蔗糖：合成原料，普通食品，是普通的食用蔗糖，包括白砂糖和黄糖；主要是从甘蔗茎秆榨取，在经过蒸发浓缩，使蔗糖从糖浆中结晶析出。三氧化二砷：合成原料，属工业化学品，俗称砒霜，有剧毒，属严格控制的有毒物品。硫酸：合成催化剂(助剂)，广泛应用的化学工业品，浓硫酸具有强腐蚀性，能严重腐蚀人体皮肤，属危险化学品；浓硫酸稀释后得到的稀硫酸，对人体皮肤伤害不大。盐酸：合成催化剂(助剂)，广泛应用的化学工业品，对金属具有腐蚀性。醋酸：合成催化剂(助剂)，广泛应用的工业品原料，也是普通食用醋酸的主要成分。产物确认(1)GPC分析：产物分子量分布在1.2×103-1.0×105g/mol，(2)砷元素含量分析：含砷2.3％-8.3％。(3)红外光谱分析：将合成产物与KBr混合后压膜成片，再采用红外光透射，得到红外吸收光谱。该产品的红外吸收光谱特征是：在3425cm-1有一宽大的吸收峰，对应分子中的羟基的伸缩振动；在2928cm-1处有小的弱吸收峰对应碳氧键(C-O)的伸缩振动；在1643cm-1有一个尖长的强吸收峰，对应碳氧键(C-O)的振动吸收和亚砷酸基团(As-O)的振动吸收；在1034-1081cm-1处有一个尖长的强吸收峰，对应羰碳谭骨架(C-C)伸缩振动和亚砷酸基团的(As-O)弯曲振动。(4)碳13核磁共振(13CNMR)分析：以氘代水溶解该产物，采用600MHz核磁共振分析仪分析，得到的图谱具有以下特征：有多个(41个)种类的碳原子吸收峰，主要分布在化学移位的25-180之间。原有的蔗糖分子已经发生开环，并且聚合成有很多多个碳原子的化合物。性能测试物理性能：是一种棕黄色的透明是非晶型固体，有焦糖清香味，微苦味；密度1.53～1.58g/cm3。易溶于水，能溶于甲醇，也能溶于乙醇和水的混合物；不溶于无水乙醇和石油醚等有机溶剂。加热软化，无固定熔点。化学性能：是一种包含有低、中和高分子量的混合聚合物，无固体的分子量；表观分子式随亚砷酸酯的含量发生变化；加热到180℃后分解。半致死量：小鼠经口128mg/kg，小鼠经静脉注射110mg/kg。附图说明图1为本专利技术聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯的红外光谱图。图1中，在3425cm-1有一宽大的吸收峰，对应分子中的羟本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，其特征在于，该化合物的化学名称为聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯；其分子式为(C12H23O10)n(AsO)(0.25～1)n；结构式为

【技术特征摘要】
1.一种抑制肿瘤细胞增殖的药物，其特征在于，该化合物的化学名称为聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯；其分子式为(C12H23O10)n(AsO)(0.25～1)n；结构式为该药物的分子结构具有以下特征：(1)聚合分子主链由多个蔗糖基骨架连接而成；(2)聚合分子主链中的蔗糖分子单元经过催化水合反应后，形成蔗糖基开环多元醇；(3)蔗糖基开环多元醇单元之间通过醚键连接，形成以蔗糖基开环多元醇为基本单元的长链；(4)亚砷酸与长链上的某一个或者多个羟基基团发生酯化反应，形成亚砷酸酯；(5)聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯的分子量分布在1.2×103～1.0×105g/mol的范围，对应包含3～200个蔗糖基开环多元醇单元；物理性能：是一种棕黄色的透明是非晶型固体，有焦糖清香味，微苦味；密度1.53～1.62g/cm3；易溶于水，能溶于甲醇，也能溶于乙醇和水的混合物；不溶于无水乙醇和石油醚等有机溶剂。加热软化，无固定熔点；化学性能：是一种包含有低、中和高分子量的混合聚合物，无固定的分子量；表观分子式随亚砷酸酯的含量发生变化；加热到180℃后分解；半致死量：小鼠经口128mg/kg，小鼠经静脉注射110mg/kg。2.权利要求1所述的聚合蔗糖基开环多元醇亚砷酸酯，其特征在于，所述亚砷酸酯数量与蔗糖基开环多元醇单元的数量的比率为0.25～1....

【专利技术属性】
技术研发人员：农光再，刘艳艳，李怡静，李彭勃，邢德月，
申请(专利权)人：广西大学，
类型：发明
国别省市：广西,45