一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：琥珀酸普芦卡必利0.5‑2份、填充剂70‑80份、崩解剂10‑20份、助流剂4‑8份和助流剂2‑5份。所述胶囊剂通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。本发明专利技术处方设计合理，制备工艺简单，产品质量稳定可靠，生物利用度高，极具市场开发前景。

A kind of succinic acid Capulin capsule and preparation method thereof

The present invention provides a perapride capsule of succinic acid and a preparation method. The capsule consists of the following weight substances: 0.5 succinate succinate, 2 copies, 70 filling agents, 80 copies, 20 disintegrating agent 10, 8 assisting agent 4, 2 aid 5. The capsule is pretreated and mixed through raw materials, and finally the mixed materials are directly filled into capsule shells. The invention has the advantages of reasonable formulation design, simple preparation process, stable and reliable product quality, high bioavailability, and extremely promising market development.

【技术实现步骤摘要】
一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体地说，涉及一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法。
技术介绍
琥珀酸普芦卡必利，英文名称PrucaloprideSuccinate，化学名：4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐，分子式：C18H26ClN3O3·C4H6O4，分子量：485.96。用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。琥珀酸普芦卡必利目前有片剂上市，制剂质量仍有待改善，为了满足临床应用的需求，需要溶出更好、质量更稳定的处方。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种溶出度高、质量稳定的琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法。为了实现本专利技术目的，本专利技术的一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：活性成分琥珀酸普芦卡必利0.5-2份、填充剂70-80份、崩解剂10-20份、助流剂4-8份和助流剂2-5份。优选地，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。更优选地，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为1：1-3。进一步优选1：2。本专利技术中，微晶纤维素可选择型号PH302或PH101。优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。优选地，所述助流剂为胶体二氧化硅。优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。所述胶囊剂由如下重量百分比的物质组成(制剂处方)：琥珀酸普芦卡必利1％、一水乳糖25％、微晶纤维素50％、交联羧甲基纤维素钠15％、胶体二氧化硅6％和硬脂酸镁3％。本专利技术的琥珀酸普芦卡必利胶囊剂，可按照如下方法制备得到，通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。具体方法包括以下步骤：(1)预处理：将琥珀酸普芦卡必利原料药微粉化处理，所有辅料均过80目筛网，备用；(2)预混：按比例称取琥珀酸普芦卡必利、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅，混合，得到预混料；(3)总混：向上述预混料中加入硬脂酸镁混合；(4)灌装：将最终的混合物料填充于明胶胶囊壳中，即得成品。本专利技术具有以下优点：(一)本专利技术处方合理，崩解迅速、溶出、稳定性均优于现有技术。(二)本专利技术处方不含表面活性剂，辅料种类少，成本低、安全性高。(三)本专利技术生产工艺简单，无需制粒、过筛、干燥、整粒及中间抽样检测等工序，节约时间和能源，最明显的优势在于其经济性。(四)本专利技术不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。具体实施方式以下实施例用于说明本专利技术，但不用来限制本专利技术的范围。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段，所用原料均为市售商品。以下实施例按照中国药典2010年版二部附录XC溶出度测定第二法进行溶出度检测。实施例1琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法琥珀酸普芦卡必利胶囊剂处方见表1。表1成分重量百分比剂量琥珀酸普芦卡必利1％100mg一水乳糖25％2500mg微晶纤维素50％5000mg交联羧甲基纤维素钠15％1500mg胶体二氧化硅6％600mg硬脂酸镁3％300mg制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取琥珀酸普芦卡必利、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅，混合，得到均匀的预混料；③总混：在上述预混料中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于明胶胶囊壳内。灌装后得成品50粒胶囊。实施例2琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法琥珀酸普芦卡必利胶囊剂处方见表2。表2成分重量百分比剂量琥珀酸普芦卡必利1％100mg一水乳糖35％3500mg微晶纤维素PH10140％4000mg交联羧甲基纤维素钠15％1500mg胶体二氧化硅6％600mg硬脂酸镁3％300mg制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取琥珀酸普芦卡必利、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅，混合，得到均匀的预混料；③总混：在上述预混料中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于明胶胶囊壳内。灌装后得成品50粒胶囊。实施例3琥珀酸普芦卡必利胶囊剂及其制备方法琥珀酸普芦卡必利胶囊剂处方见表3。表3成分重量百分比剂量琥珀酸普芦卡必利1％100mg一水乳糖20％2000mg微晶纤维素55％5500mg交联羧甲基纤维素钠15％1500mg胶体二氧化硅6％600mg硬脂酸镁3％300mg制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取琥珀酸普芦卡必利、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶体二氧化硅，混合，得到均匀的预混料；③总混：在上述预混料中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于明胶胶囊壳内。灌装后得成品50粒胶囊。实施例4琥珀酸普芦卡必利胶囊剂稳定性分析将实施例1、2、3的样品置于相对湿度为75％、40℃培养箱中连续放置6个月，分别于第0、1、2、3、6月时取样检测，结果所有样品均符合规定，表明本专利技术所得产品稳定性好、质量可靠。加速试验考察结果见表4。表4加速试验考察结果虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本专利技术作了详尽的描述，但在本专利技术基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本专利技术精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本专利技术要求保护的范围。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：琥珀酸普芦卡必利0.5‑2份、填充剂70‑80份、崩解剂10‑20份、助流剂4‑8份和助流剂2‑5份。

【技术特征摘要】
1.一种琥珀酸普芦卡必利胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：琥珀酸普芦卡必利0.5-2份、填充剂70-80份、崩解剂10-20份、助流剂4-8份和助流剂2-5份。2.根据权利要求1所述的胶囊剂，其特征在于，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。3.根据权利要求2所述的胶囊剂，其特征在于，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为1：1-3。4.根据权利要求3所述的胶囊剂，其特征在于，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为1：2。5.根据权利要求1-4任一项所述的胶囊剂，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。6.根据权利要求1-4任一项所述的胶囊剂，其特征在于，所述助流剂为胶体二氧化硅。7.根据权利要求1-4任一项所述的胶囊剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。8.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：易崇勤，谢小飞，姚定丽，邹明琛，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大医药股份有限公司，北大医疗产业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11