一种地氯雷他定胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体公开了一种地氯雷他定胶囊，包括以下重量份的原料：地氯雷他定40‑44份、填充剂28‑32份、崩解剂14‑22份、润滑剂6‑10份、黏合剂1‑3份。本发明专利技术的一种地氯雷他定胶囊，由于地氯雷他定易吸湿、对湿热不稳定，因此采用干法制粒方法制备，对各主料、辅料进行科学的配伍可以达到最佳的溶出度和最佳的治疗效果。 1

A kind of ground Loratadine Capsules and its preparation method

The invention relates to the field of pharmaceutical preparation, in particular, a kind of ground Loratadine Capsules, including the following weight parts: 40 44 copies of desloratadine, 28 filling agent, 32 copies, 22 disintegrating agent 14, 6 lubricants 10, and 1 adhesive 1. 3 copies. A kind of ground Loratadine Capsules of the present invention is prepared by dry granulating method because of its easy moisture absorption and unstable damp and heat. Therefore, the scientific compatibility of the main materials and auxiliary materials can achieve the best dissolution and the best treatment effect. One

【技术实现步骤摘要】
一种地氯雷他定胶囊及其制备方法
本专利技术涉及医药制剂
，具体涉及一种地氯雷他定胶囊及其制备方法。
技术介绍
地氯雷他定是氯雷他定在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物，它是新型第3代抗组胺药,抗过敏作用强,起效快且效力持久；它对末梢H1受体有亲和力和选择性，是治疗季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹的一种新药，在人类H1受体表达的体外模型实验证实，它的拮抗活性是氯雷他定、非索非那定或西替利嗪的50～200倍，且安全有效，病人耐受性好，半衰期为21～24h，所以每天只需服用一次，相对于特非那定和阿斯咪唑(两者都在1999年被禁止商品化)来说，地氯雷他定没有产生任何与QT间期和心室率有关的效应。中国专利文献“(申请号：201410104158.3)”公开了一种地氯雷他定胶囊及其制备方法，所述地氯雷他定胶囊由原料地氯雷他定作为活性成分及辅料组成，组成分量为：地氯雷他定6％，微晶纤维素30-50％，磷酸氢钙20-40％，预胶化淀粉10-30％，滑石粉1-5％；地氯雷他定结构式为:该文献采用弱碱性的预胶化淀粉水溶液通过喷雾干燥包裹地氯雷他定的方法，预胶化淀粉有效包裹了地氯雷他定，虽然该方法有效的避免了吸湿和与空气中氧气接触，也解决了其稳定性，但填充剂采用了微晶纤维素、预胶化淀粉，润滑剂采用了滑石粉，该辅料导致制备出的胶囊溶出度、流动性不好。中国专利文献“(申请号：201210165920.X)”公开了一种地氯雷他定口服液体制剂，其包含地氯雷他定、环糊精、EDTA和水，所述地氯雷他定与环糊精的摩尔比为1∶1-1∶10，所述地氯雷他定在口服液体制剂中的浓度为0.1mg/ml-1mg/ml，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或磺丁基-β-环糊精，虽然该口服液体制剂稳定性大大提高，不产生降解杂质，但是地氯雷他定水溶性差配制口服液时操作不便，加入的溶剂需使地氯雷他定完全分散，以达到最佳的治疗效果。合适的制备方法与工艺条件、填充剂、崩解剂、润滑剂等的种类及用量以及填充剂、崩解剂、润滑剂的合适组合对胶囊的溶出效果、流动性、装量差异及稳定性至关重要。常用的填充剂有淀粉、乳糖等，常用的崩解剂有微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等，常用的润滑剂有滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、微粉硅胶、硬脂富马酸钠、十二烷基硫酸钠等。但是，如何通过合适的处方、工艺得到更加优良的溶出率，改善其流动性和装量差异，降低其水分含量，进一步提高其稳定性，现有技术都没有给出进一步的提示，有鉴于此，特提出此专利技术。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种地氯雷他定胶囊，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种地氯雷他定胶囊，包括以下重量份的原料：地氯雷他定40-44份、填充剂28-32份、崩解剂14-22份、润滑剂6-10份、黏合剂1-3份。作为优选：所述地氯雷他定胶囊包括以下重量份的原料：地氯雷他定42份、填充剂30份、崩解剂18份、润滑剂8份、黏合剂2份。作为优选：所述填充剂为糊精、乳糖，按照重量比11-15：4组成的混合物。作为优选：所述填充剂为糊精、乳糖，按照重量比13：4组成的混合物。作为优选：所述崩解剂为聚乙烯氧化偶氮酮、磺基丁二酸二辛酯钠，按照重量比4-7:2组成的混合物。作为优选：所述崩解剂为聚乙烯氧化偶氮酮、磺基丁二酸二辛酯钠，按照重量比5.5:2组成的混合物。作为优选：所述润滑剂为九缩十甘油十硬脂酸酯、一缩二甘油单-2-己基癸酸酯，按照重量比13-17:4组成的混合物。作为优选：所述润滑剂为九缩十甘油十硬脂酸酯、一缩二甘油单-2-己基癸酸酯，按照重量比15:4组成的混合物。作为优选：所述黏合剂为聚乙烯缩乙醛二乙基醋酸酯。本专利技术还提供一种地氯雷他定胶囊的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：分别将地氯雷他定粉碎过筛100目，然后将粉碎后物料和填充剂、崩解剂、润滑剂、黏合剂置于混合机中混合均匀，送入干法制粒机中制粒，干颗粒用16目整粒，制成1000g，分装成3g/袋。与现有技术相比，本专利技术具有如下的有益效果：本专利技术的一种地氯雷他定胶囊，由于地氯雷他定易吸湿、对湿热不稳定，因此采用干法制粒方法制备，本专利技术填充剂为糊精、乳糖，按照重量比11-15：4组成的混合物，崩解剂为聚乙烯氧化偶氮酮、磺基丁二酸二辛酯钠，按照重量比4-7:2组成的混合物，润滑剂为九缩十甘油十硬脂酸酯、一缩二甘油单-2-己基癸酸酯，按照重量比13-17:4组成的混合物。通过筛选实验得出本范围内制备的药物性能最佳，通过对比例14将中国专利文献“(申请号：201410104158.3)”公开了一种地氯雷他定胶囊中的微晶纤维素和预胶化淀粉改为本专利技术填充剂，得出本专利技术的装量差异、休止角、溶出度、流动性均优于对比文献，改变滑石粉采用本专利技术润滑剂，流动性大大提高，随后进行长期实验，得出该药物稳定性。具体实施方式下面的实施例将对本专利技术作更具体的解释，但本专利技术并不仅仅局限于这些实施例，同样这些实施例也不以任何方式限制本专利技术。实施例1：本实施例的一种地氯雷他定胶囊，包括以下重量份的原料：地氯雷他定40份、填充剂28份、崩解剂14份、润滑剂6份、黏合剂1份。本实施例的填充剂为糊精、乳糖，按照重量比13：4组成的混合物。本实施例的崩解剂为聚乙烯氧化偶氮酮、磺基丁二酸二辛酯钠，按照重量比5.5:2组成的混合物。本实施例的润滑剂为九缩十甘油十硬脂酸酯、一缩二甘油单-2-己基癸酸酯，按照重量比15:4组成的混合物。本实施例的黏合剂为聚乙烯缩乙醛二乙基醋酸酯。本实施例的一种地氯雷他定胶囊的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：分别将地氯雷他定粉碎过筛100目，然后将粉碎后物料和填充剂、崩解剂、润滑剂、黏合剂置于混合机中混合均匀，送入干法制粒机中制粒，干颗粒用16目整粒，制成1000g，分装成3g/袋。实施例2：本实施例的一种地氯雷他定胶囊，包括以下重量份的原料：地氯雷他定44份、填充剂32份、崩解剂22份、润滑剂10份、黏合剂3份。本实施例的填充剂为糊精、乳糖，按照重量比13：4组成的混合物。本实施例的崩解剂为聚乙烯氧化偶氮酮、磺基丁二酸二辛酯钠，按照重量比5.5:2组成的混合物。本实施例的润滑剂为九缩十甘油十硬脂酸酯、一缩二甘油单-2-己基癸酸酯，按照重量比15:4组成的混合物。本实施例的黏合剂为聚乙烯缩乙醛二乙基醋酸酯。本实施例的一种地氯雷他定胶囊的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：分别将地氯雷他定粉碎过筛100目，然后将粉碎后物料和填充剂、崩解剂、润滑剂、黏合剂置于混合机中混合均匀，送入干法制粒机中制粒，干颗粒用16目整粒，制成1000g，分装成3g/袋。本实施例的一种地氯雷他定胶囊的制备方法同实施例1。实施例3：本实施例的一种地氯雷他定胶囊，包括以下重量份的原料：地氯雷他定42份、填充剂30份、崩解剂18份、润滑剂8份、黏合剂2份。本实施例的填充剂为糊精、乳糖，按照重量比13：4组成的混合物。本实施例的崩解剂为聚乙烯氧化偶氮酮、磺基丁二酸二辛酯钠，按照重量比5.5:2组成的混合物。本实施例的润滑剂为九缩十甘油十硬脂酸酯、一缩二甘油单-2-己基癸酸酯，按照重量比15:4组成的混合物。本实施例的黏合剂为聚乙烯缩乙醛二乙基醋酸酯。本实施例的一种地氯雷他定胶囊的药物组合物的制备方法，包括以下步本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，包括以下重量份的原料：

【技术特征摘要】
1.一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，包括以下重量份的原料：地氯雷他定40-44份、填充剂28-32份、崩解剂14-22份、润滑剂6-10份、黏合剂1-3份。2.根据权利要求1所述的一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，所述地氯雷他定胶囊包括以下重量份的原料：地氯雷他定42份、填充剂30份、崩解剂18份、润滑剂8份、黏合剂2份。3.根据权利要求1或2所述的一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，所述填充剂为糊精、乳糖，按照重量比11-15：4组成的混合物。4.根据权利要求3所述的一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，所述填充剂为糊精、乳糖，按照重量比13：4组成的混合物。5.根据权利要求1或2所述的一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，所述崩解剂为聚乙烯氧化偶氮酮、磺基丁二酸二辛酯钠，按照重量比4-7:2组成的混合物。6.根据权利要求5所述的一种地氯雷他定胶囊，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱露晶，万迎春，
申请(专利权)人：湖南博隽生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43