本发明专利技术提供了一种盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物及其制备方法。本发明专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物由丸芯包衣后装入胶囊制成，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍500重量份，120目的微晶纤维素90重量份，40‑60目的微晶纤维素100‑250重量份，聚维酮20‑50重量份，十二烷基硫酸钠4‑10重量份，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。本发明专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物具有释放度高、有关物质含量低、稳定性高等优点。
Metformin Hydrochloride Sustained-release Capsules composition and preparation method thereof
The invention provides a Metformin Hydrochloride Sustained-release Capsules composition and a preparation method thereof. The Metformin Hydrochloride Sustained-release Capsules composition of the invention is made up of a pellet coated in a capsule, and the composition of the core is as follows: 500 weight parts of metformin hydrochloride, 90 weight copies of microcrystalline cellulose 120, 100 microcrystalline cellulose 100, 250 weight, 50 weight portion of polyvidone 20, twelve alkyl sulfate 4 10 weight, 3% HPMC solution. The Metformin Hydrochloride Sustained-release Capsules composition has the advantages of high release rate, low content of related substances and high stability.
【技术实现步骤摘要】
盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物及其制备方法
本专利技术涉及制药领域，具体涉及一种盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物及其制备方法。
技术介绍
通过上述现有技术的分析可知，胶囊作为常用的固体剂型，其溶出是非常重要的质量指标，但将原料药微粉化、选择或增加药用辅料、采用特殊的设备或制备工艺等处理手段，在满足一般药物制剂要求的前提下，这不可避免地带来制备工艺复杂化或有关物质增加、药物稳定性降低等缺陷。因此，如何提供一种制备工艺简单，溶出性能优良，而且有关物质含量低、稳定性高的盐酸二甲双胍缓释胶囊，这需要本领域技术人员着力解决。
技术实现思路
经过大量研究，我们惊奇地发现，在盐酸二甲双胍缓释胶囊处方中加入120目的微晶纤维素以及，并将其含量控制在特定范围内，本专利技术制得的盐酸二甲双胍缓释胶囊具有溶出快速而完全的特性，并具有良好的质量和稳定性，且制备工艺简单，不需要特殊设备。基于此，我们制备了工艺简单，溶出性能优良，有关物质含量低，稳定性高的盐酸二甲双胍缓释胶囊，进而完成本专利技术。具体地，本专利技术提供了一种盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其由丸芯包衣后装入胶囊制成，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍500重量份，120目的微晶纤维素90重量份，40-60目的微晶纤维素100-250重量份，聚维酮20-50重量份，十二烷基硫酸钠4-10重量份，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。其中，所述40-60目的微晶纤维素、聚维酮、十二烷基硫酸钠的重量比优选25:5:1。更为具体地，本专利技术提供了如下的盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物：1）上述盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍500重量份，120目的微晶纤维素90重量份，40-60目的微晶纤维素100重量份，聚维酮20重量份，十二烷基硫酸钠4重量份，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。2）上述盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍500重量份，120目的微晶纤维素90重量份，40-60目的微晶纤维素150重量份，聚维酮30重量份，十二烷基硫酸钠6重量份，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。3）上述盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍500重量份，120目的微晶纤维素90重量份，40-60目的微晶纤维素250重量份，聚维酮50重量份，十二烷基硫酸钠10重量份，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。本专利技术所述的盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物可采用药物制剂领域的常规制备方法进行制备，典型的制备方法如下：（1）起模称取处方量的40-60目的微晶纤维素、聚维酮和十二烷基硫酸钠，置于离心包衣剂造粒机内按下列参数开动离心包衣造粒机：主机转速200rpm，鼓风流量20×20L/min，喷气流量15-20L/min，喷气压力0.5MPa，喷浆泵转速65rpm；以3%羟丙甲纤维素（5CP）水溶液为粘合剂，喷浆时间4min，抛光2min；抛光时维持泵速2rpm，出锅后60℃烘干，筛分选取40-60目颗粒作为母核。（2）制备丸芯称取40-60目母核400g，置于离心包衣造粒机的料室中，另将盐酸二甲双胍（120目）与120目的微晶纤维素混合物置于固体加料斗内。按下列参数开动离心包衣造粒机：主机转速150-200rpm；喷浆泵转速15-25rpm，供粉速度25-45rpm，抛光6min，其余参数同起模工艺；待药丸生长至18-24目大小时出锅，60℃烘干即得含药微丸。（3）包衣称取18-24目含药微丸500g，置于离心包衣造粒机内。另取EudragitNE30D水分散体501g，加滑石粉（1250目）153g、十二烷基硫酸钠1.2g、水550ml，搅拌均匀作为包衣液。按下列参数开动离心包衣锅进行包衣：喷浆泵转速10rpm，主机转速150rpm，其余参数同起模工艺；待包衣液喷完时即停止。出锅后，于40℃烘干箱中老化24小时，即得含药包衣微丸。（4）装胶囊将上述含药包衣微丸测定含量后填充普通明胶胶囊，即得本专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊。本专利技术采用科学、合理的盐酸二甲双胍缓释胶囊组方，与现有技术相比，取得了显著的技术进步。本专利技术取得的有益效果如下：本专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊不但极大地提高了盐酸二甲双胍的释放度，而且制剂的稳定性极高、有关物质含量极低。而且，与多种类型的对照例相比，本专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊制剂的释放度、稳定性、有关物质含量均具有显著的优势。另外，本专利技术不必采用特殊设备，制备工艺简单，非常适合产业化生产。具体实施方式具体实施方式仅为进一步解释或说明本专利技术，不应被解释为对本专利技术的限制。实施例中的原辅料均为市购。实施例1本专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊处方：盐酸二甲双胍500g，120目的微晶纤维素90g，40-60目的微晶纤维素100g，聚维酮20g，十二烷基硫酸钠4g，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。制备工艺：（1）起模称取处方量的40-60目的微晶纤维素、聚维酮和十二烷基硫酸钠，置于离心包衣剂造粒机内按下列参数开动离心包衣造粒机：主机转速200rpm，鼓风流量20×20L/min，喷气流量15-20L/min，喷气压力0.5MPa，喷浆泵转速65rpm；以3%羟丙甲纤维素（5CP）水溶液为粘合剂，喷浆时间4min，抛光2min；抛光时维持泵速2rpm，出锅后60℃烘干，筛分选取40-60目颗粒作为母核。（2）制备丸芯称取40-60目母核400g，置于离心包衣造粒机的料室中，另将盐酸二甲双胍（120目）与120目的微晶纤维素混合物置于固体加料斗内。按下列参数开动离心包衣造粒机：主机转速150-200rpm；喷浆泵转速15-25rpm，供粉速度25-45rpm，抛光6min，其余参数同起模工艺；待药丸生长至18-24目大小时出锅，60℃烘干即得含药微丸。（3）包衣称取18-24目含药微丸500g，置于离心包衣造粒机内。另取EudragitNE30D水分散体501g，加滑石粉（1250目）153g、十二烷基硫酸钠1.2g、水550ml，搅拌均匀作为包衣液。按下列参数开动离心包衣锅进行包衣：喷浆泵转速10rpm，主机转速150rpm，其余参数同起模工艺；待包衣液喷完时即停止。出锅后，于40℃烘干箱中老化24小时，即得含药包衣微丸。（4）装胶囊将上述含药包衣微丸测定含量后填充普通明胶胶囊，即得本专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊（2000粒，250mg/粒）。实施例2本专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊处方：盐酸二甲双胍500g，120目的微晶纤维素90g，40-60目的微晶纤维素150g，聚维酮30g，十二烷基硫酸钠6g，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。制备工艺：同实施例1。实施例3本专利技术的盐酸二甲双胍缓释胶囊处方：盐酸二甲双胍500g，120目的微晶纤维素90g，40-60目的微晶纤维素250g，聚维酮50g，十二烷基硫酸钠10g，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。制备工艺：同实施例1。对照例1盐酸二甲双胍缓释胶囊处方：盐酸二甲双胍500g，120目的微晶纤维素90g，40-60目的微晶纤维素150g，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。制备工艺：参考实施例1。对照例2盐酸二甲双胍缓释胶囊处方：盐酸二甲双胍500g，120目的微晶纤维素90g，40-60目的微晶纤维素150g，十二烷基硫酸钠6g，3%羟丙甲纤维素水溶本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其由丸芯包衣后装入胶囊制成，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍 500重量份，120目的微晶纤维素 90重量份，40‑60目的微晶纤维素 100‑250重量份，聚维酮 20‑50重量份，十二烷基硫酸钠 4‑10重量份，3%羟丙甲纤维素水溶液 适量。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其由丸芯包衣后装入胶囊制成，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍500重量份，120目的微晶纤维素90重量份，40-60目的微晶纤维素100-250重量份，聚维酮20-50重量份，十二烷基硫酸钠4-10重量份，3%羟丙甲纤维素水溶液适量。2.根据权利要求1所述的盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其中所述40-60目的微晶纤维素、聚维酮、十二烷基硫酸钠的重量比为25:5:1。3.根据权利要求1或2所述的盐酸二甲双胍缓释胶囊组合物，其中所述丸芯的组成如下：盐酸二甲双胍500重量份，120目的微晶纤维素90重量份，40-60目的微晶纤维素10...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭超，寻冰玉，白巧红，孙建强，张文英，谢睿，孙明，谢娜，娄春晓，
申请(专利权)人：河北爱尔海泰制药有限公司，
类型：发明
国别省市：河北,13
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