一种美白抗氧化的α‑熊果苷纳米组合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供了一种稳定性好、载药量大、皮肤滞留性好应用范围广的α‑熊果苷纳米组合物及其制备方法和应用，其中α‑熊果苷纳米组合物，包括如下重量百分含量的组分：α‑熊果苷0.1％～20.0％，乳化剂5.0％～50.0％，助乳化剂5.0％～30.0％，液体脂质3.0％～15.0％，多元醇5.0％～25.0％，余量的水。本发明专利技术还提供了α‑熊果苷纳米组合物的制备方法与用途。本发明专利技术提供的α‑熊果苷纳米组合物载药量大，稳定性好，皮肤滞留性好可以广泛的应用于化妆品中。α‑熊果苷纳米组合物的制备方法简单，工艺易于控制，适宜工业化、规模化生产，且整个过程中未使用有机溶剂，对皮肤刺激小，安全性高。

An alpha arbutin whitening antioxidant nano composition and preparation method and application thereof

【技术实现步骤摘要】
一种美白抗氧化的α-熊果苷纳米组合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种α-熊果苷纳米组合物在化妆品
的应用，特别涉及一种美白、抗氧化的α-熊果苷纳米组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
α-熊果苷为白色针状结晶或粉末，一般通过不同的微生物转化法和酶合成法来进行制备，其中酶合成的原理是一分子葡萄糖和一分子氢醌结合形成单一的α-熊果苷。据研究表明α-熊果苷美白效果比β-熊果苷高出14倍，能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时，有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。α-熊果苷是目前国外流行的最安全有效的美白原料之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛斑活性剂，国外已经将α-熊果苷作为一种安全高效的亮肤活性剂推向化妆品市场。α-熊果苷水溶性良好，具有广阔的临床药用和食品保健应用前景。但是，α-熊果苷自身也存在着一定的缺陷，一方面，α-熊果苷对光热敏感，强光、强热条件下容易降解产生氢醌，而氢醌对人体有毒性；另一方面，目前上市的α-熊果苷产品生物利用度低，强光、高温条件下容易降解变色。另外，目前α-熊果苷产品的皮肤滞留性差，有效成分难以在皮肤表面保持足够的时间。
技术实现思路
鉴于此，本专利技术目的在于提供一种稳定性好、载药量大、皮肤滞留性好应用范围广的α-熊果苷纳米组合物及其制备方法和应用。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供了一种α-熊果苷纳米组合物，包括如下重量百分含量的组分：α-熊果苷0.1％～20.0％，乳化剂5.0％～50.0％，助乳化剂5.0％～30.0％，液体脂质3.0％～15.0％，多元醇5.0％～25.0％，余量的水。优选的，所述乳化剂为吐温80、吐温60、吐温40、吐温20、聚氧乙烯蓖麻油-20、聚氧乙烯蓖麻油-30、聚氧乙烯蓖麻油-35、聚氧乙烯蓖麻油-40、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-30氢化蓖麻油、PEG-20氢化蓖麻油、PEG-10氢化蓖麻油、PEG-5氢化蓖麻油、聚乙二醇400单甘油酯、聚乙二醇400双甘油酯、聚乙二醇600单甘油酯、聚乙二醇600双甘油酯、椰油基葡糖苷(椰油基葡糖多苷)、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、丁醇聚醚-26和卵磷脂中的一种或几种的混合物。优选地，所述助乳化剂为二乙二醇单乙基醚、聚乙二醇、1,3-丁二醇、1,2-丙二醇、二丙二醇、1,2-己二醇、1,2-戊二醇、油酸、辛基十二醇中的一种或几种的混合物。优选地，所述液体脂质为肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、辛酸癸酸甘油三酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、丙二醇单辛酸酯、二辛癸酸丙二醇酯、癸二酸二乙酯、辛癸酸可可脂、异壬酸异壬酯、三乙酸甘油酯、二甲基硅油、维生素E和角鲨烯中的一种或几种的混合物。优选地，所述多元醇为聚乙二醇、丙二醇、二丙二醇、甘油、1,2-己二醇、1,3-丁二醇和1,2-戊二醇中的一种或几种的混合物。优选地，本专利技术所述的α-熊果苷纳米组合物中，所述α-熊果苷纳米组合物的粒径为15～300nm。本专利技术提供了一种上述技术方案所述α-熊果苷纳米组合物的制备方法，包括如下步骤：(1)将乳化剂、助乳化剂、液体脂质溶解，得到油相；(2)将α-熊果苷、水、多元醇混合搅拌溶解，得水相；(3)将所述步骤(2)得到的水相与所述步骤(1)所得油相，边搅拌边混合，得到α-熊果苷纳米组合物；(4)将所述步骤(3)得到的α-熊果苷纳米乳液静置冷却后即得成品；所述步骤(1)和步骤(2)的顺序可以互换。优选地，本专利技术的α-熊果苷纳米组合物的制备方法中，所述步骤(1)中搅拌溶解的温度为40～80℃，时间为10～30min；所述步骤(2)中水搅拌溶解的温度为40～80℃，时间为10～30min；所述步骤(3)中油水相混合的转速为10～60rpm，时间为15～40min；步骤(4)中静置时间为1～3min。所得成品粒径为15-150nm。本专利技术提供了上述技术方案所述α-熊果苷纳米组合物或上述技术方案所述制备方法得到的α-熊果苷纳米组合物在化妆品美白、抗氧化中的应用。本专利技术的另一方面在于提供上述制备方法得到的α-熊果苷纳米组合物。本专利技术的又一方面在于提供上述α-熊果苷纳米组合物在制备功效化妆品中的应用。本专利技术与现有技术相比，本专利技术具有以下优点：1)本专利技术所使用的乳化剂、助乳化剂、液体脂质、多元醇、水混合后可形成热力学稳定的均相分散体系，呈凝胶状，稳定性良好，生物相容性好。2)本专利技术提供的α-熊果苷纳米组合物载药量大，活性成分α-熊果苷的浓度可达15.0％，α-熊果苷纳米组合物作为透过皮肤的储库，持续释放α-熊果苷，能够长时间维持在有效浓度，更好地发挥护肤功效。实验结果表明，本专利技术提供的α-熊果苷纳米组合物放置30天后，性状及粒径未发生显著性变化，稳定性好；12h累积皮肤滞留量量可以达到原料药的5倍以上，具有优异的皮肤透过性。本专利技术提供的α-熊果苷纳米组合物稳定性好、载药量大、皮肤滞留性好可以广泛的应用于化妆品中。3)本专利技术提供的α-熊果苷纳米组合物的制备方法简单，工艺易于控制，适宜工业化、规模化生产，且整个过程中未使用有机溶剂，对皮肤刺激小，安全性高。附图说明图1是实施例3-6得到的α-熊果苷纳米组合物体外皮肤累积透过曲线图；图2是实施例3-6得到的α-熊果苷纳米组合物体外皮肤累积滞留曲线图；图3是实施例3得到的α-熊果苷纳米组合物体外清除DPPH能力曲线图。具体实施方式在本专利技术的实施例中提供了一种α-熊果苷纳米组合物，包括如下重量百分含量的组分：α-熊果苷0.1％～20.0％，乳化剂5.0％～50.0％，助乳化剂5.0％～30.0％，液体脂质3.0％～15.0％，多元醇5.0％～25.0％，余量的水。。在本专利技术实施例中提供的α-熊果苷纳米组合物包括质量百分含量为0.1％～20.0％的α-熊果苷，优选为0.5％～18％，更优选为1.0％～15.0％。本专利技术中的α-熊果苷一般通过不同的微生物转化法和酶合成法来进行制备，其中酶合成的原理是一分子葡萄糖和一分子氢醌结合形成单一的α-熊果苷。据研究表明α-熊果苷美白效果比β-熊果苷高出14倍，能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时，有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。α-熊果苷是目前国外流行的最安全有效的美白原料之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛斑活性剂，国外已经将α-熊果苷作为一种安全高效的亮肤活性剂推向化妆品市场。在本专利技术实施例中提供的α-熊果苷纳米组合物包括质量百分含量为5.0％～50.0％的乳化剂，优选为5.0％～48％，更优选为8.0％～45.0％。在本专利技术中，所述乳化剂优选为吐温80、吐温60、吐温40、吐温20、聚氧乙烯蓖麻油-20、聚氧乙烯蓖麻油-30、聚氧乙烯蓖麻油-35、聚氧乙烯蓖麻油-40、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-30氢化蓖麻油、PEG-20氢化蓖麻油、PEG-10氢化蓖麻油、PEG-5氢化蓖麻油、聚乙二醇400单甘油酯、聚乙二醇400双甘本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α‑熊果苷纳米组合物，其特征在于，所述α‑熊果苷纳米组合物包括如下重量百分比的组分：α‑熊果苷0.1％～20.0％，乳化剂5.0％～50.0％，助乳化剂5.0％～30.0％，液体脂质3.0％～15.0％，多元醇5.0％～25.0％，余量为水。

【技术特征摘要】
1.一种α-熊果苷纳米组合物，其特征在于，所述α-熊果苷纳米组合物包括如下重量百分比的组分：α-熊果苷0.1％～20.0％，乳化剂5.0％～50.0％，助乳化剂5.0％～30.0％，液体脂质3.0％～15.0％，多元醇5.0％～25.0％，余量为水。2.根据权利要求1所述的α-熊果苷纳米组合物，其特征在于，所述表面活性剂为吐温80、吐温60、吐温40、吐温20、聚氧乙烯蓖麻油-20醚、聚氧乙烯蓖麻油-30醚、聚氧乙烯蓖麻油-35醚、聚氧乙烯蓖麻油-40醚、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-30氢化蓖麻油、PEG-20氢化蓖麻油、PEG-10氢化蓖麻油、PEG-5氢化蓖麻油、聚乙二醇400单甘油酯、聚乙二醇400双甘油酯、聚乙二醇600单甘油酯、聚乙二醇600双甘油酯、椰油基葡糖苷(椰油基葡糖多苷)、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、丁醇聚醚-26和卵磷脂中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1所述的α-熊果苷纳米组合物，其特征在于，所述助表面活性剂为二乙二醇单乙基醚、聚乙二醇、1,3-丁二醇、1,2-丙二醇、二丙二醇、1,2-己二醇、1,2-戊二醇、油酸、辛基十二醇中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1所述的α-熊果苷纳米组合物，其特征在于，所述液体脂质为肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、辛酸癸酸甘油三酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、丙二醇单辛酸酯、二辛癸酸丙二醇酯、癸二酸二乙酯、辛癸酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘卫，陈家铃，周银泉，许琦，闻庆，
申请(专利权)人：武汉百思凯瑞纳米科技有限公司，广东乐尔康生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42