含有神经肽Y受体拮抗剂的化妆品组合物制造技术

本发明专利技术涉及含有至少一种与用于化妆制品的赋形剂混合的ＮＰＹ－拮抗剂成分的化妆品组合物。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含有神经肽Y受体拮抗剂的化妆品组合物。神经肽(以下用缩略语“NPY”表示)是一种参与一定数量生理过程的神经介质，参与调节脂解的神经介质已经公开过(P.Valet和M.“临床研究杂志”，1990，85，291-295)。尽管NPY受体拮抗剂(下文称为“NPY拮抗剂”)已被描述成药物，但其在治疗疾病中的效力至今却未被证实。现在已发现NPY拮抗剂可被用于制备化妆品组合物。更特别地，已经发现含有NPY-拮抗剂成分的化妆品组合物可被用作皮肤脂解/脂肪形成调节剂，但不影响皮肤的天然性能。已经发现含有NPY-拮抗剂成分和α2-拮抗剂成分的化妆品组合物特别优选。因此，本专利技术一方面涉及含有至少一种与化妆品赋形剂混合的NPY-拮抗剂成分的化妆品组合物。含在化妆品组合物中的NPY拮抗剂可以是非肽化合物、肽、动物或植物源的细胞或组织提取物或由微生物如杆菌属或真菌发酵得到的产物。在本专利技术化妆品组合物中优选的NPY拮抗剂有以下A、B和C组。A.选自以下(I)至(VIII)的合成产物是优选的NPY-拮抗剂成分。I.纯对映体或其任意比例混合物形式的式(I)化合物及其可根据EP 614,911制备的酸加成盐 其中-Ar1表示由Cl、F、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基或(C1-C4)二烷基氨基选择性取代的萘基、苯基、喹啉基或异喹啉基；-Ar2表示由Cl、F、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或羟基选择性取代的苯基或噻吩基；-R1、R2和R′2各自独立地表示氢、(C1-C4)烷基，或者另一种是没有R1且N与Ar2相连以及选择性地，R2和R′2形成双键，或者另一种是R1或R2与Ar2相连并表示(C1-C3)亚烷基；-R3和R4相同或不同，表示氢、(C1-C4)烷基或与其相连的氮原子一起形成选自吡咯烷、哌啶和六氢吖庚因的饱和C5-C7杂环；-Z1表示由(C5-C7)环烷基或苯基选择性取代的或间断的(C1-C12)亚烷基；-Q1表示由Cl、F、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或羟基选择性取代的甲基、氨基、(C1-C4)烷氧基羰基氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪基、(C1-C4)烷基-4-哌嗪基、脒基、(C1-C4)烷基脒基、胍基、(C1-C4)烷基胍基、吡啶基、咪唑基、嘧啶基、吲哚基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C2-C8)烷氧基羰基、N--N-氨基、氨基甲酰基或苯基；-Q2表示氢或(C1-C4)烷基；-Q3表示氢或(C1-C4)烷基或Q1与Q3相连形成杂环并一起表示其中没有Z1的(C2-C3)亚烷基。II.雷洛昔芬类似物，特别是a)式(II)化合物及其可根据WO 96/12489制备的盐或溶剂化物 其中-A0表示-O-、-S(O)m-、-N(R06)-、-(CH2)2-或-CH＝CH-；-R06表示氢或(C1-C6)烷基，以及m为0、1或2；-X0表示键或(C1-C4)亚链烯基；-R02表示下式基团 其中R04和R05独立地表示(C1-C6)烷基或与其相连的氮原子一起形成选自六亚甲基亚氨基、哌嗪子基、七亚甲基亚氨基、4-甲基哌啶基、咪唑啉基、哌啶基、吡咯烷基或吗啉基的杂环基团；R0表示羟基、卤素、氢、(C3-C8)环烷基、(C2-C7)烷酰氧基、(C1-C6)烷氧基或苯基，所述苯基可选择性地由一个、两个或三个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基、氯、氟、三氟甲基、-OSO2-(C1-C10)烷基或-O-C(O)-NH-R03的取代基取代；-R1表示羟基、卤素、氢、(C3-C8)环烷基、(C2-C7)烷酰氧基、(C1-C6)烷氧基或苯基，所述苯基可由一个、两个或三个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基、氯、氟、三氟甲基、-OSO2-(C1-C10)烷基或-O-C(O)-NH-R03的取代基选择性地取代；其中每个R03独立地表示(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、未取代或取代的苯基，其中取代基为卤素、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基；条件是当X0为键且A0为-S-时，R0和R01不均为选自羟基、甲氧基和(C2-C7)烷酰氧基的基团；优选下列化合物及其盐和溶剂化物3-(4-甲氧基苯基)-4--1，2-二氢萘，3-苯基-4--7-甲氧基-1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰基]-1，2-二氢萘，3-(4-羟基苯基)-4-苯甲酰基]-1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰基]-1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰基]-1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰基]-7-甲氧基-1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4-苯甲酰基]-1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4--1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4-(4-二乙氨基乙氧基苯甲酰基)-1，2-二氢萘，3-(4-甲氧基苯基)-4-(4-二异丙氨基乙氧基苯甲酰基)-1，2-二氢萘，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基苯并呋喃，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基苯并呋喃，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基苯并呋喃，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基苯并呋喃，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基苯并呋喃，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基苯并呋喃，1-乙基-2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基吲哚，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-甲氧基苯并呋喃，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-甲氧基苯并呋喃，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-甲氧基苯并呋喃，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-甲氧基苯并呋喃，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-甲氧基苯并呋喃，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-甲氧基苯并呋喃，1-乙基-2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]-6-甲氧基吲哚，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-甲氧基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-氯苯基)-3-苯甲酰基]-6-羟基苯并噻吩，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-羟基苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩，2-(4-氯苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩1-氧化物，2-(4-氯苯基)-3-苯甲酰基]苯并噻吩1-氧化物，苯并噻吩-3-基]苯基]甲酮，苯并噻吩-3-基]苯基]甲酮，苯并噻吩-3-基]苯基]甲酮，苯并噻吩-3-基]苯基]甲酮，苯并噻吩-3-基]苯基]甲酮，苯并噻吩-3-基]-苯基]甲酮，苯并噻吩-3-基]-苯基]甲酮，-2-苯基]苯并噻吩-3-基]苯基]甲酮，苯基]苯并噻吩-3-基]苯本文档来自技高网...

【技术保护点】
化妆品组合物，所述组合物含有至少一种与用于化妆品的赋形剂混合的ＮＰＹ拮抗剂成分。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：E布兰克费拉斯，F博诺，B布里达，J库里杰龙格，C杜卡瑟，R莫尼尔，R保罗，JM佩雷洛，M萨巴迪，C瑟拉德尔勒盖尔，P维莱恩，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]