本发明专利技术涉及式（１）化合物（赤霉素）及其衍生物用于制备用来治疗糖尿病、其并发症及相关病症的药物组合物或药物的用途，其并发症及相关病症包括肥胖症、微血管和大血管疾病、肾病、神经病、眼疾、糖尿病性溃疡等。本发明专利技术使得血清葡萄糖水平和其它生理条件正常化。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及被称为赤霉素的一组化合物及其衍生物用于制备用于治疗糖尿病及相关病症的药物组合物的用途，及通过将赤霉素和/或其药物可接受的盐或酯给药以治疗这些和其它病症的方法，其药物可接受的酯包括糖苷酯、活化酯或内酯。此外，本专利技术涉及用于治疗糖尿病及其相关病症的药物的制备和用途。此外，赤霉素及其衍生物的应用，特别是当通过口服、注射、经皮贴片或吸入给药时，可用作胰岛素、和/或其片段衍生物、和/或IGFs(类胰岛素生长因子)治疗的替代物，或用来与胰岛素、其片段衍生物、IGF、生长因子或其它药物可相容的抗糖尿病药剂一起作为治疗糖尿病及相关病症的组合治疗的选择。
技术介绍
本专利技术涉及赤霉素在兽医学及人类医学上的新应用。本专利技术特别涉及含有赤霉素的药物制剂及其用于治疗包括1型糖尿病和2型糖尿病在内的糖尿病、其并发症及相关病症的用途，其并发症及相关病症包括肥胖症、微血管和大血管疾病、肾病、神经病、眼疾、糖尿病性溃疡等。赤霉素是一系列天然化合物，其被称为植物生长调节剂并广泛地应用于植物领域。它们也可从某些微生物如赤霉菌(Gibberella fujikuroi)的代谢物中分离得到。赤霉素特别是赤霉酸(赤霉素A3)及其与赤霉素A4和/或赤霉素A7的混合物商业上可得到，并已被广泛地用于农业中用来加快某些水果(草莓和葡萄)及蔬菜(番茄、卷心菜及花椰菜)的生长，并也在大麦麦芽形成中作为食物添加剂。.J.MacMillian，et al.“Isolation and Structure of Gibberellin FromHigher Plants”.Adv.Chem.Ser 28，18～24，(1961)..(a)P.J.Curtis et al.Chem.&Ind.(London)1066，(1954).(b)B.E.Cross，J.Chem.Soc.4670，(1954).(c)P.W.Brian et al，U.S.2,842,051.(d)C.T.Calam et al，U.S.2,950,288.(e)A.J.Birch et al，U.S.2,977,285..(a)M.Devlin，Plant Physiology，New York，Reinhold，(1966).(b)P.W.Brian et al，Plant Physiol，5，669(1955).(c)A.K Mehta et al，J.Hostic Sci 4，167(1975).(d)R.J.Weavor，Adv.Chem.Ser 28，89(1961).(e)F.G.Gustafson，Plant Physical 35，521(1960).(f)Fed.Reg.25，2162(1960).赤霉素A3及其与赤霉素A4和/或A7的混合物可通过微生物如赤霉菌的发酵得到。可分离并纯化粗制的化合物以提供高纯度的结晶产品。通过文献记载的半合成方案或全合成方案可得到赤霉素的其它衍生物。.(a)The Merck Index，12，4426，literatures cited herein.(b)Furber M.，et al.，“New Synthesis Pathways From Gibberellins toAutheridiogens Isolated From the Fern Genus Anemia”，J.of Org.Chem.vol55，No.15，4860～4870(1990).(c)Mander L.N.，et al.，“C-18 hydroxylation of Gibberellins”，J.C.S.，Perkin Trans.1(17)，2893～2894(2000).(d)Pour M.et al.，“Synthesis of 3，12-Dihydroxy-9，15-CycloGibberellins”，Tetrahedron 54(45)，13833～13850(1998).(e)Liu J.P.et al.，“A General Protocol For the Hydroxylation of C-14in Gibberellins Synthesis of 14-Beta-Hydroxy-Gibberellin A1Methyl Ester”，Tetrahedron 54(38)，11637～11650(1998).(f)Pour M，et al.，“Synthetic and Structural Studies on NovelGibberellins”，Pure and Applied Chemistry 70(2)，351～354(1998)；“Synthesis of 12-Hydroxy-9，15-Cyclo-Gibberellins”，Tetrahedron Letters，39(14)，1991～1994(1998)；Australian J.of Chemistry 50(4)，289～299(1997).(g)King G.R.et al.，“A New and Efficient Strategy for the TotalSynthesis of Polycyclic Diterpenoids-The Preparation of Gibberellins(+/-)-GA103and(+/)-GA73”，J.Am.Chem.Soc.119(16)，3828～3829(1997).(h)Mander L.N.，“Synthesis of 12-Hydroxy-C-20-Giebberellin fromGibberellin A3”，T etrahedron 53(6)，2137～2162(1997)and literatures citedherein.此外，从不同植物、苗、果实和种子中萃取和分离不同的赤霉素也已被大量公布。.(a)Pearce D.W.，et al.，Phytochemistry，59(6)，679～687(2002).(b)Chang S.T.，et al.，Physilogia Plantarum，112(3)，429～432(2001).(c)Nakayama M.et al.，Phytochemistry，57(5)，749～758(2001)；48(4)，587～593(1998).(d)Blake P.S.，et al.，Phytochemistry，55(8)，887～890(2000)；53(4)，519～528(2000).(e)Koshioka M.，et al.，J.of the Japanese Society for HorticulturalScience，68(6)，1158～1160(1999)；67(6)，866-871(1998).(f)Mander L.N.et al.，Phytochemistry，49(8)，2195～2206(1998)；49(6)，1509～1515(1998).(g)Wynne G.et al.，Phytochemistry，49(7)，1837～1840(1998).以前赤霉素已被用于本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗糖尿病、其并发症及相关病症的方法，包括将式（１）化合物（赤霉素） ＊＊＊ 式（１） 其中 Ｒ↑［１］是Ｈ，或者是基团－Ｏ－Ｒ↑［２０］，其中Ｒ↑［２０］是Ｈ、糖酸苷醚基（糖苷醚）、Ｃ↓［１～６］烷基，或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］或Ｒ↑［１０］形成键（分别是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］双键）； Ｒ↑［２］是Ｈ，或者是基团－Ｏ－Ｒ↑［２１］，其中Ｒ↑［２１］是Ｈ、糖酸苷醚基（糖苷醚）、或者和Ｒ↑［４］形成键（内酯），或者Ｒ↑［２］和Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］形成键（分别是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［３］双键）； Ｒ↑［３］是Ｈ、＝Ｏ、或者是基团－Ｏ－Ｒ↑［２２］，其中Ｒ↑［２２］是Ｈ或糖酸苷醚基（糖苷醚），或者Ｒ↑［３］和Ｒ↑［２］形成键（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［３］双键）； Ｒ↑［４］是ＯＨ，或者是－ＯＲ↑［２３］，其中Ｒ↑［２３］是未取代或取代的Ｃ↓［１～２０］烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、脒、－ＮＲ↑［２４］Ｒ↑［２５］、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；Ｒ↑［２４］和Ｒ↑［２５］可以相同也可以不同，可以是氢、Ｃ↓［１～２０］烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或含有一个或多个选自氮、氧及硫的杂原子的不饱和或饱和环；或者Ｒ↑［４］和Ｒ↑［２１］或Ｒ↑［２８］形成键（内酯）； Ｒ↑［５］是Ｈ，或者是糖酸苷酯（糖苷酯）基，或者是未取代或取代的Ｃ↓［１～２０］烷基酯、烯丙基酯、芳基酯、芳烷基酯、活性酯； Ｒ↑［６］是Ｈ，或者是ＯＨ，或者和Ｒ↑［７］形成键（Ｃ↓［１１］－Ｃ↓［１２］双键）； Ｒ↑［７］是Ｈ、＝Ｏ、或者是－ＯＲ↑［２６］，其中Ｒ↑［２６］是Ｈ或者是糖酸苷醚基（糖苷醚），或者Ｒ↑［７］和Ｒ↑［６］形成键（Ｃ↓［１１］－Ｃ↓［１２］双键）； Ｒ↑［８］是Ｈ、羟基、巯基、或者是卤素、氨基、叠氮基、ＮＲ↑［２４］Ｒ↑［２５］、未取代或取代的Ｃ↓［１～２０］烷基、烯丙基、芳基、芳烷基、或ＯＲ↑［２７］，其中Ｒ↑［２７］是糖酸苷醚基（糖苷醚）； Ｒ↑［９］是Ｈ，或者是ＯＨ，或者和Ｒ↑［１５］形成键（Ｃ↓［９］－Ｃ↓［１５］键）； Ｒ↑［１０］是Ｈ、ＣＨ↓［３］、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、所述ＣＯＯＨ的糖酸苷酯（糖苷酯）、ＣＨ↓［２］Ｏ－Ｒ↑［２８］或－ＯＲ↑［２８］，其中Ｒ↑［２８］是Ｈ或者和Ｒ↑［４］形成...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：彼得詹姆士詹金斯，米纳吴，大卫夏因吴，
申请(专利权)人：澳大利亚生物医学公司，
类型：发明
国别省市：AU[澳大利亚]
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