Injectable sustained-release implants and the preparation method of the invention relates to a containing acetic acid degarelix. The implant is a biodegradable polymer and degarelix acetate solution preparation made in organic solvent in a suitable. By subcutaneous or intramuscular injection, after the liquid injected into the body, the solvent quickly spread to the surrounding tissue water, the polymer is not soluble in water, at the site of administration and the formation of solidification, encapsulated drug semi-solid or solid drug reservoir, with the polymer degradation and drug release, so as to achieve sustained release effect. The advantage of the implant is that it can reduce the patient's need for multiple medication, lower the adverse drug reaction and improve the compliance of the drug.
【技术实现步骤摘要】
一种醋酸地加瑞克注射型缓释植入剂
本专利技术涉及药物制剂
,具体涉及一种醋酸地加瑞克注射型缓释植入剂及其制备方法。
技术介绍
在临床使用的药物中,有一类药物需要长期(几个月甚至数年)稳定地给药。对于这类药物,当采用常规给药系统时存在着许多亟待解决的问题:患者需要频繁服药或者接受注射,中断用药将造成病情反复,给患者带来很大的不便;受胃肠环境、肝脏“首过效应”等影响,药物的生物利用度低,个体差异大;不能长期保持稳定的血药浓度,降低了药物的治疗效果,增加了副作用。因此,为了有效治疗疾病,需要提供适当的给药系统,以使给药后体内血药浓度长期保持相对稳定,且保持在最低治疗水平和中毒水平之间的范围内,从而提高药效和安全度,并减少用药的总剂量。注射型植入剂是一种新型缓控释制剂,其是将药物和聚合物溶于适宜的溶剂中,局部皮下注射,在给药部位,聚合物在生理条件下凝固而形成半固体或固体药物贮库。原位凝胶克服了普通乳剂、脂质体、微球和胶束的缺点,具有可用于病变部位的局部给药、延长释药周期、降低给药剂量和药物不良反应、避免植入剂开刀植入时的痛苦,制备工艺相对简单等优点。醋酸地加瑞克是由辉凌公司研制开发的一种新的治疗晚期前列腺癌的药物,该药于2008年12月24日获美国FDA批准上市,商品名Firmagon。地加瑞克作为第二代促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,与GnRH受体激动剂及其它GnRH相比有其独特优势。地加瑞克通过快速、有效的控制前列腺特异性抗原(PSA)水平,可以延长患者的存活时间,其耐受性至少与目前标准治疗药物相当,克服了其他GnRH抑制剂的缺点,不会引起睾酮 ...
【技术保护点】
一种含醋酸地加瑞克的注射型缓释植入剂,其特征在于,所述含醋酸地加瑞克的注射型缓释植入剂包括:①醋酸地加瑞克;②具有生物相容性和生物可降解性的高分子聚合物;③可与水互溶的有机溶剂;其中,所述醋酸地加瑞克和所述高分子聚合物溶解、分散或混悬在所述有机溶剂内。
【技术特征摘要】
1.一种含醋酸地加瑞克的注射型缓释植入剂,其特征在于,所述含醋酸地加瑞克的注射型缓释植入剂包括:①醋酸地加瑞克;②具有生物相容性和生物可降解性的高分子聚合物;③可与水互溶的有机溶剂;其中,所述醋酸地加瑞克和所述高分子聚合物溶解、分散或混悬在所述有机溶剂内。2.根据权利要求1所述的含醋酸地加瑞克的注射型缓释植入剂,其中,所述的生物可降解高分子聚合物选自聚丙交酯(PLA)、聚乳酸-羟基乙酸(PLGA50∶50)、聚丙交酯-己内酯(P(CL/DL-LA))、聚己内酯(PCL)、聚三亚甲基碳酸酯(PTMC)中的一种或其混合物。3.根据权利要求2所述的生物可降解高分子聚合物,优选聚乳酸-羟基乙酸(PLGA50∶50)、聚已内酯(PCL)、聚三亚甲基碳酸酯(PTMC)中的一种或其混合物。4.根据权利要求2所述的生物可降解高分子聚合物,聚合物平均分子量为4000~100000道尔顿。5.根据权利要求1所述的含醋酸地加瑞克的注射型缓释植入剂,其中,所述药物与生物可降解高分子聚合物的重量比为(3~...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘铠豪,赵文华,
申请(专利权)人:南京星银药业集团有限公司,深圳市星银医药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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