一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，该盐酸洛哌丁胺胶囊包括药物颗粒和空心胶囊，其中药物颗粒不仅对治疗非感染性急、慢性腹泻有非常高的疗效。葡萄糖能保证患者体质极度衰弱时代谢热量的需要，预胶化淀粉冷水中能够完全溶解，有自润滑作用，加入硬脂酸镁做润滑剂，无毒、无刺激性。该盐酸洛哌丁胺胶囊具有原辅料简单，生物利用度高，而且活性成分稳定，有效成分释放速度快的特点。

A method for the preparation of luperidine hydrochloride and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，特别涉及一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法。
技术介绍
盐酸洛哌丁胺的化学名称为N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(对氯苯基)-4-羟基-1-洛哌丁胺盐酸盐(由2,2-二苯基-4-溴丁酸为原料,经过氯化、胺化、缩合、成盐后得到)，化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。具有阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间的药理作用。盐酸洛哌丁胺是白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭，味苦。在乙醇或冰醋酸中易溶，在水中微溶。与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循环。盐酸洛哌丁胺在临床上用于各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。现有的以盐酸洛哌丁胺为主要成分的制剂成分复杂，影响盐酸洛哌丁胺溶出度，使盐酸洛哌丁胺在体内利用度较低，发挥不了应有的药效。由于上述问题，临床上在用于患者腹泻的治疗时，治疗效果将受到一定的影响。本专利技术提出一种盐酸洛哌丁胺胶囊，具有原辅料简单，生物利用度高，而且活性成分稳定，释放速度快的特点。
技术实现思路
本专利技术提供了上述一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，包括以下步骤：a)将盐酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉、无水硅胶、硬脂酸镁过筛备用；采用果胶粉、羟丙基甲基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、明胶、十二烷基硫酸钠、二氧化硅制成空心胶囊；b)称取步骤a)得到的盐酸洛哌丁胺和预胶化淀粉，在多向运动混合机中混合10～20min，加入葡萄糖，混合10～20min，再加入无水硅胶、硬脂酸镁，混合4～8min，得到药物颗粒；c)将步骤b)制的药物颗粒填充到步骤a)制得的空心胶囊中，得到盐酸洛哌丁胺胶囊；优选的，所述酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉过80目筛；所述无水硅胶、硬脂酸镁过30目筛；本专利技术提出一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，包括药物颗粒和空心胶囊：所述药物颗粒与所述空心胶囊的质量比为(4～6):1；所述药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：优选的，所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：优选的，所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：本专利技术提供一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，该盐酸洛哌丁胺胶囊包括药物颗粒和空心胶囊，其中药物颗粒不仅对治疗非感染性急、慢性腹泻有非常高的疗效。葡萄糖能保证患者体质极度衰弱时代谢热量的需要，预胶化淀粉冷水中能够完全溶解，有自润滑作用，加入硬脂酸镁做润滑剂，无毒、无刺激性。该盐酸洛哌丁胺胶囊具有原辅料简单，生物利用度高，而且活性成分稳定，有效成分释放速度快的特点。具体实施方式下面通过具体实施方式对本专利技术作进一步的详述，但不应理解为是对本专利技术保护范围的限制，凡基于上述技术思路，利用于本领域普通技术知识和惯用手段所做的修改、替换、变更均属于本专利技术的范围。实施例1所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：实施例2所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：实施例3所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：实施例4所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：实施例5所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：实施例6所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：实施例7所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：操作方法：将盐酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉过80目筛，无水硅胶、硬脂酸镁过30目筛备用；称取重量份数果胶粉、羟丙基甲基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、明胶、十二烷基硫酸钠、二氧化硅制成50mg的空心胶囊；称取盐酸洛哌丁胺和预胶化淀粉，在多向运动混合机中混合10～20min，加入一定量的葡萄糖，混合10～20min，再加入称取的无水硅胶和称取的硬脂酸镁，混合4～8min，得到药物颗粒；称取250mg药物颗粒填充到制得的空心胶囊中，得到盐酸洛哌丁胺胶囊；对上述实施例进行稳定性测定。稳定性测定方法：分别取本品于20℃、40℃、60℃条件下放置10d。分别于1、3、5、10d时取样考察其性状、有关物质和含量测定等稳定性指标，并与0d比较，结果上述指标均无明显变化。对上述实施例进行溶出度测定。溶出度测定方法：取本品，照《中国药典》2010年版二部附录XC中溶出度测定法对实施例1～7制得的盐酸洛哌丁胺胶囊不同时期溶出度进行测定，结果见表1。表1实施例1～7的溶出度结果实施例1实施例2实施例3实施例4实施例5实施例6实施例70月85.189.388.387.890.290.287.72月85.289.288.487.690.190.487.84月85.189.689.487.890.190.287.612月85.188.188.387.789.890.187.524月84.685.787.987.589.889.987.1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，其方法特征在于，包括以下步骤：a)将盐酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉、无水硅胶、硬脂酸镁过筛备用；采用果胶粉、羟丙基甲基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、明胶、十二烷基硫酸钠、二氧化硅制成空心胶囊；b)称取步骤a)得到的盐酸洛哌丁胺和预胶化淀粉，在多向运动混合机中混合10～20min，加入葡萄糖，混合10～20min，再加入无水硅胶、硬脂酸镁，混合4～8min，得到药物颗粒；c)将步骤b)制的药物颗粒填充到步骤a)制得的空心胶囊中，得到盐酸洛哌丁胺胶囊。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，其方法特征在于，包括以下步骤：a)将盐酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉、无水硅胶、硬脂酸镁过筛备用；采用果胶粉、羟丙基甲基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、明胶、十二烷基硫酸钠、二氧化硅制成空心胶囊；b)称取步骤a)得到的盐酸洛哌丁胺和预胶化淀粉，在多向运动混合机中混合10～20min，加入葡萄糖，混合10～20min，再加入无水硅胶、硬脂酸镁，混合4～8min，得到药物颗粒；c)将步骤b)制的药物颗粒填充到步骤a)制得的空心胶囊中，得到盐酸洛哌丁胺胶囊。2.如权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：操铖，高煜，
申请(专利权)人：华益药业科技安徽有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34