一种紫草萃取物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种紫草萃取物及其制备方法与应用。发明专利技术人经多年的攻克首次发现，确证紫草萃取物及紫草生物碱可通过作用于DNA染色体补碱(DNA碱基修复)，紫草萃取物可以较强的促进肝癌细胞HepG2摄取葡萄糖，并且其和紫草生物碱均具有抑制醛糖还原酶的作用。显示其在降低血糖、治疗糖尿病以及防治糖尿病神经病变方面均极具潜力。本发明专利技术的紫草萃取物和生物碱在治疗糖尿病方面具有起效快、疗程短、副作用小等特点。并且，本发明专利技术药物的制备方法便于实现规模化生产，对于治疗糖尿病肠溶口服制剂新药的开发具有重要的现实意义。

A kind of purple grass extract and its preparation and Application

The invention discloses a kind of purple grass extract and its preparation method and application. After years of effort the inventor found for the first time, confirmation of Lithospermum extract and shikonin alkaloids by acting on DNA chromosome complement alkali (DNA base repair), Comfrey Extract can strongly promote HepG2 cells glucose uptake, and the alkaloids were inhibited and shikonin role of aldose reductase. It has been shown to have great potential in reducing blood sugar, treating diabetes, and preventing diabetic neuropathy. The herb extract and alkaloid of the invention have the characteristics of quick effect, short course of treatment and small side effect in the treatment of diabetes. Moreover, the preparation method of the invention is easy to realize large-scale production, and has important practical significance for the development of new drugs for diabetes enteric coated oral preparations.

【技术实现步骤摘要】
一种紫草萃取物及其制备方法与应用
本专利技术涉及医药领域，特别是涉及一种紫草萃取物及其制备方法与其在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的应用。
技术介绍
紫草(学名：LithospermumerythrorhizonSieb.etZucc.)是紫草科紫草属多年生草本植物，是传统的中药材，属于中国二级保护植物。紫草收载于《中国药典》，药用来源为紫草的根。春、秋季采挖，晒干或微火烘干。性味归经：味甘、咸，性寒，归心包络、肝经，有凉血、活血、清热、解毒透疹等功效，是中医临床常用的清热解毒、凉血止血药物。主治温热斑疹、湿热黄疸、紫癜、吐、衄、尿血，淋浊、热结便秘、烧伤、湿疹、丹毒、痈疡等。紫草的主要产地是中国新疆，主产于巴音郭楞蒙古自治州的和静县巴音布鲁克山区；阿克苏地区的库车、拜城、温宿、乌什、阿合奇等县市；柯尔克孜自治州的阿图什、乌恰等地；博尔塔拉蒙古自治州的博乐、精河、温泉等地；伊犁哈萨克自治州也有较多的分布。紫草，呈不规则的长圆柱形，多扭曲，长7～20cm，直径1～2.5cm；表面紫红色或紫褐色，皮部疏松，呈条形片状，常10余层重叠，易剥落；顶端有的可见分歧的茎残基；体轻，质松软，易折断，断面不整齐，木部较小，黄白色或黄色；气特异，味微苦、涩。目前，紫草多与其它药材组配形成中药。此外，现有技术中也有将紫草作为原料提取其中的有效物质作为药物使用的。药用部位除根外，也有使用其全株等，常用的提取方法包括有机溶剂提取、超临界CO2、微波提取或其组合等。均采用酸化反应和/或多种化工溶剂反复数次洗脱等多种工艺才能最终得到。其工艺复杂，成本高昂，且存在安全隐患。目前已知的紫草萃取物其有效化学成份主要分为两大类：一类是脂溶性很强的萘醌类色素主要包括紫草素及其衍生物，例如乙酰紫草素、β-羟基异戊酰紫草素、二甲基丙烯酰紫草素等；另一类是水溶性成分如多糖和酚酸类。药理学研究表明新疆紫草具有杀菌抗炎、护肝、抗HIV、抗生育、抗肿瘤、延缓衰老以及免疫调节等作用。如公开号为CN105566300A的专利申请中公开了从紫草的干燥根中提取出了一种结构新颖的生物碱类化合物，并将其用作治疗黑色素瘤。公开号为CN102526016A的专利申请中公开了乙酰紫草素及其在制备治疗I型糖尿病种的应用。然而，上述生物碱类化合物及乙酰紫草素都是脂溶性物质。糖尿病是一种慢性、渐进性的非传染性疾病，发病原因是胰腺不能分泌足够的胰岛素来分解血糖或身体不能有效使用胰岛素，导致血糖水平不断升高，从而危及体内很多系统，对心血管和神经系统损害尤其大。糖尿病可分为Ⅰ型(胰岛素依赖型)、Ⅱ型(成年发病型)和妊娠期糖尿病。世界卫生组织近日发布报告称，全球糖尿病患者人数已超过4亿人，约占全球人口8.5％；而1980年这一数字仅为1.08亿，约占全球人口4.7％。报告称，Ⅱ型糖尿病占全球糖尿病患者的绝大多数，主要诱因是超重和身体活动不足。糖尿病的蔓延对人类健康和社会经济将产生重大影响，尤其是在发展中国家。糖尿病会引发严重的并发症，如糖尿病肾病、糖尿病眼部并发症、糖尿病足、糖尿病心血管并发症、糖尿病性脑血管病和糖尿病神经病变等；其中糖尿病眼部并发症包括糖尿病性视网膜病变、与糖尿病相关的葡萄膜炎和糖尿病性白内障等。糖尿病是以长期血糖水平升高为基本病理改变的代谢紊乱性疾病，且伴有多脏器损害。糖尿病血管并发症是糖尿病致死致残的主要原因，包括微血管病变(糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变和糖尿病神经病变等)和大血管病变(高血压、缺血性心脏病、脑血管病、外周血管病变等)。糖尿病血管并发症发病机制复杂，多元醇通路及其活性增强、非酶糖基化终产物(AGEs)及其受体活性增加、蛋白激酶C(PKC)活性增强及氨基己糖通路活化被认为是引起糖尿病血管并发症的主要分子机制。而经典的多元醇途径、AGEs途径、PKC途径和己糖胺途径均是高血糖导致线粒体呼吸链中氧自由基生成过多的结果。虽然现在的医疗手段可以针对各种并发症采取不同措施防治，但只有保持血糖正常，才能彻底预防并发症的发生。目前治疗糖尿病的药物有磺脲类、双胍类(如二甲双胍)、糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖)、噻唑烷二酮(如吡格列酮、罗格列酮)、甲基甲胺苯甲酸衍生物。糖尿病患者多要长期服用药物控制，药物会伤肝伤肾，并会产生依赖性。然而，并没有一种药物能够高效无毒地对糖尿病发挥治疗效果。因此，目前急需一种有效治疗糖尿病的药物以解患者的燃眉之急。
技术实现思路
本专利技术首次通过水提的方式从紫草中提取得到紫草萃取物，包括紫草多糖和紫草生物碱。本专利技术的紫草萃取物具有良好的水溶性；并且专利技术人还首次发现，该紫草萃取物具有显著的降糖作用。作为降糖药物使用效果显著，且无副作用。并且制备本专利技术紫草萃取物的方法步骤简单、收率高，可在工业上推广应用。具体而言，本专利技术首先涉及一种紫草萃取物，其包含紫草多糖及紫草生物碱；且其在水中的溶解度大于25g。所述的紫草萃取物具有基本如图1所示的紫外吸收光谱图和/或图2所示的HPLC谱图和/或图3所示的质谱图。本专利技术还涉及制备上述紫草萃取物的方法，其特征在于：紫草全草干燥后粉碎，在质量比1：(5-15)，温度为40-70℃的水中搅拌提取，过滤，冷冻干燥，得紫草萃取物。其中；紫草粉末与水的质量比优选为1：(8-10)。提取温度优选为55-65℃。所述过滤优选是分别使用过滤孔隙小于0.45μm和0.22μm的两级过滤。所述紫草粉末是将紫草全草在55～65℃烘干后超微粉碎成的80～120目的紫草粉末。因此，本专利技术具体涉及一种制备上述紫草萃取物的方法，包括以下步骤：(1)、将紫草在55～65℃烘干后超微粉碎成80～120目的紫草粉末；(2)、将步骤(1)得到的紫草粉末加入蒸馏水投料料液比8：1，回流提取2h，提取温度55～65℃，提取2h/次，共三次。(3)、提取结束后用0.45μm反渗透滤芯进行初滤，再用0.22μm过滤器精滤，收集滤液；(4)、将步骤(3)得到的滤液冷冻干燥，得到呈棕色粉末状的本专利技术的紫草萃取物，其收率在8-12％之间。专利技术人经多年的研究攻克首次发现生物碱有一共性：不怕高温。从而，本专利技术还进一步涉及一种紫草生物碱的提取方法，其特征在于，包括如下步骤：将上述方法制备的紫草萃取物在500℃～700℃高温煅烧；将得到的产物与水混合，搅拌溶解，去除不溶物，精滤后取滤液，干燥得到紫草生物碱。具体而言，该方法采用物理方法，无需添加任何化工溶剂，紫草萃取物采用500℃～700℃高温煅烧2～3h后，质量失重65～70％，仅余下30～35％直观状态灰白色粉末。该粉末与去粒子水或者蒸馏水1比3稀释充分溶解动态搅拌,其搅拌转速为每分钟20转充分溶解浸出，溶解液呈黑色，0.45μm初滤、再经分子膜阻菌过滤虑孔为0.22μm过滤收集滤液而滤液呈现全无色透明液体，经真空减压浓缩直接上机冷冻干成粉的突破性非传统工艺，每㎏紫草萃取物中可分离出60～65g高纯度结晶状的生物碱，其中生物碱为白色透明晶体状物质，纯度可达99.8～99.9％。基于专利技术人的多年研究，首次发现了上述水溶性的紫草萃取物具有显著的降糖功效。从而，本专利技术还涉及一种治疗糖尿病的药物，其特征在于：药物的活性成分为上述的紫草提取物。该药物可以是药学上可接受的任意剂型。所述剂型中还可以包括药学上可接受的辅料。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫草萃取物，其特征在于，包含紫草多糖及紫草生物碱；且其在水中的溶解度大于25g。

【技术特征摘要】
1.一种紫草萃取物，其特征在于，包含紫草多糖及紫草生物碱；且其在水中的溶解度大于25g。2.根据权利要求1所述的紫草萃取物，其特征在于，所述的紫草萃取物具有基本如图1所示的紫外吸收光谱图和/或图2所示的HPLC谱图和/或图3所示的质谱图。3.制备权利要求1或2所述紫草萃取物的方法，其特征在于,包括如下步骤：取紫草全草干燥后粉碎，在质量比1：(5-15)，温度为40-70℃的水中搅拌提取，过滤，冷冻干燥，得紫草萃取物。4.根据权利要求3所述的制备紫草萃取物的方法，其特征在于，紫草粉末与水的质量比为1：(8-10)，提取温度为55-65℃。5.根据权利要求3所述的制备紫草萃取物的方法，其特征在于，所述过滤是分别使用过滤孔隙小于0.45μm和0.22μm的两级过滤。6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢丹，
申请(专利权)人：湖南晓林生物科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43