A method for preparing two parent block copolymer micelles containing taxane in a narrow range of particle size 8~35nm. Which is made by the method of polymer micelle preparation of taxanes after reconstitution with an average size of 12~19nm, D10 in 8~12nm, D90 in 20~28nm, the polydispersity of 0.1 contains taxane drug two amphiphilic block copolymer composition method is less than the coefficient, particle size distribution accords with the physiological structure of the human body, improve the particle penetration of tumor tissue efficiency; solve the existing beam forming technology because of the long time high temperature lead to degradation of active ingredients, especially according to the latest available standard methods, reduce the degradation of temperature sensitive impurities, reduce the adverse effect of drugs with the reporting requirements, the medicine.
【技术实现步骤摘要】
制备极窄范围的8~35nm粒径的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物的方法
本专利技术属于药物剂型和纳米药物制备
,实施方案涉及粒径范围8~35nm含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物及其制备方法。
技术介绍
癌症已成为国人疾病死因之首。据发表在CA:ACancerJournalforClinicians(IF=144.8)杂志的《2015年中国癌症统计》一文分析显示,2015年中国有新发浸润性癌病例数429.2万,相当于平均每天新发12000例癌症,有281.4万癌症死亡病例,相当于平均每天7500人死于癌症。癌症的发病率和死亡率均呈逐年上升的趋势。由于肿瘤血管的高渗透性、血流复杂性、间质内压高,导致化疗药物通常只能渗透三到五层细胞直径的血管壁,几乎没有药物能达到远端的肿瘤细胞,导致耐药性发生。尤其粒径在50nm以上的纳米载体在肿瘤组织穿透力上是有所欠缺,100nm以上的纳米载体在渗透性差的肿瘤组织,基本无疗效。H.Cabral等2011年在naturenanotechnology发表研究显示只有粒径在30nm以下的粒子可有效穿透渗透性较差的胰腺癌取得较好抗肿瘤效果;VikashP.Chauhan等也于2012年在naturenanotechnology上发表纳米药物粒径在12nm是最理想的大小,这个大小的粒子对肿瘤组织有较好的穿透性,才能发挥较好的抗肿瘤效果,这与人体生理结构,肾的清除阈值8nm以下相符。脂质体属于第一代纳米制剂,其粒径范围多在50~150nm,其制备工艺复杂,成本高;虽然将药物包裹在脂质体中能够改善药物动力学和生物分布,但是与传统的 ...
【技术保护点】
制备极窄范围的粒径8~35nm的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物的方法,所述含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物复溶后平均粒径在12~25nm,多分散系数小于0.1 的包含紫杉烷、两亲性嵌段共聚物以及冻干赋型剂,所述制备方法包含:(1)严格的两亲嵌段共聚物嵌段比、分子量(2)将紫杉烷和所述两亲嵌段共聚物溶解在有机溶剂中,而后快速除掉有机溶剂,得到物料A(3)将物料A加注射用水,并严格控制温度25~65℃条件下,旋转超声使之快速水化成束,而后降温至0~10℃,并加入冻干赋型剂溶液混合,再通过纳米级滤膜积压过滤,滤液分装、冻干。
【技术特征摘要】
1.制备极窄范围的粒径8~35nm的含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物的方法,所述含紫杉烷的两亲嵌段共聚物胶束组合物复溶后平均粒径在12~25nm,多分散系数小于0.1的包含紫杉烷、两亲性嵌段共聚物以及冻干赋型剂,所述制备方法包含:(1)严格的两亲嵌段共聚物嵌段比、分子量(2)将紫杉烷和所述两亲嵌段共聚物溶解在有机溶剂中,而后快速除掉有机溶剂,得到物料A(3)将物料A加注射用水,并严格控制温度25~65℃条件下,旋转超声使之快速水化成束,而后降温至0~10℃,并加入冻干赋型剂溶液混合,再通过纳米级滤膜积压过滤,滤液分装、冻干。2.如权利要求1所述的方法,其中所述严格的两亲嵌段共聚物含有亲水嵌段(A)和疏水嵌段(B)的两亲嵌段共聚物A-B型嵌段共聚物。3.如权利要求1所述的方法,其中所述紫杉烷是紫杉醇、多西紫杉醇、拉洛他赛、卡巴他赛、康莫他赛、阿齐他赛、信立他赛或者他们的混合物。4.如权...
【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人,
申请(专利权)人:山东华铂凯盛生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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