一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药制剂技术领域，尤其涉及一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂及制备方法。包括盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、填充剂和粘合剂，其中盐酸他喷他多塞来昔布共晶体占片剂重量的5%～60%，填充剂占片剂重量的20%～70%，粘合剂占片剂重量的5%～20%。本发明专利技术的片剂质量稳定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片剂硬度适中，制备工艺简单。

He sprayed him a hydrochloride doxepin celecoxib tablets and preparation method thereof

The present invention relates to the technical field of medicine preparations, in particular to a hydrochloric acid he sprayed his Dorset celecoxib tablets and preparation method thereof. He sprayed him with hydrochloric acid doxepin celecoxib eutectic, filler and binder, which he sprayed his doxepin hydrochloride celecoxib eutectic accounted for 5% of the weight of tablets to 60%, accounting for 20% of the weight of the tablet filler to 70%, accounting for 5% of the weight of adhesive tablets to 20%. The tablets of the invention have stable quality, rapid disintegration and dissolution, high bioavailability, moderate hardness of tablet, and simple preparation process.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂及其制备方法
本专利技术涉及医药制剂
，尤其涉及一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂及制备方法。
技术介绍
止痛药物是医药行业最常见的一类产品，也是所占份额较大的一类。目前主要有四大类镇痛药，分别为阿片类镇痛药、非甾体类镇痛药、植物类镇痛药以及抗偏头痛制剂。盐酸他喷他多是一种新型兼有阿片受体激动和去甲肾上腺素重吸收抑制双重作用方式的强中枢性镇痛药。他喷他多不依赖代谢活化，没有活性代谢产物，对急性、炎性和慢性神经病理性疼痛模型都有良效，其效能介于吗啡和曲马多之间，静脉注射或口服均能获得满意的血药浓度，且比吗啡更不易产生镇痛耐受和躯体依赖，并比等效镇痛剂量的强阿片类药更能改善副作用(尤其是胃肠副作用)，可望在急性和慢性中至重度疼痛治疗中前景更好。塞来昔布作为新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2（COX-2）来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果，由于它不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶——环氧化酶-1（COX-1），它胃肠道不良反应风险明显低于传统非甾体抗炎镇痛药。“平衡镇痛”的观念在疼痛治疗领域越来越受到重视，组方镇痛药物是最常用的处方药物，通过联合应用不同机制的镇痛药物，可增强镇痛效果，同时因每种药物的剂量较低而使不良反应减少。盐酸他喷他多塞来昔布的结构式：基本理化性质：本品是一种白色至类白色结晶性粉末。溶於0.1mol/L盐酸，溶於乙醇（99.5%）和甲醇，几乎不溶於水。因此，本领域技术人员期待有一种方法来制备具有良好药学特征的盐酸他喷他多塞来昔布固体制剂特别是盐酸他喷他多塞来昔布片剂。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种本专利技术的目的在于制备具有良好药学特征的盐酸他喷他多塞来昔布片剂，以解决上述技术问题。本专利技术为解决上述技术问题，采用以下技术方案来实现：一种一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂。包括盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、填充剂和粘合剂，其中盐酸他喷他多塞来昔布共晶体占片剂重量的5%～60%，填充剂占片剂重量的20%～70%，粘合剂占片剂重量的5%～20%。优选的，所述的填充剂为一水乳糖和微晶纤维素的混合物。优选的，所述的粘合剂为低取代羟丙基纤维素。还包括崩解剂，崩解剂占片剂重量的10%～50%，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素。还包括润滑剂，润滑剂占片剂重量的1%～20%，所述的润滑剂为硬脂酸镁和二氧化硅的混合物。本专利技术还提供一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂的制备方法，包括以下步骤：①、预处理：将盐酸他喷他多塞来昔布共晶体微粉化处理并达到至少85%以上的粒径小于10μm，将一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅处理并使粒径达到50目～150目；②、总混：盐酸他喷他多塞来昔布和一水乳糖混匀，然后加入硬脂酸镁混匀，再加入其他辅料混匀；③、压片：用常规方法制成片剂，其中压片间的温度10～50℃，相对湿度控制在45%～75%。本专利技术的有益效果是：本专利技术人制备的盐酸他喷他多塞来昔布片剂，具有优良的药剂学性能，本专利技术通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供了一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，该片剂的质量稳定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度适中，制备工艺简单。具体实施方式下面将通过具体的实施方式对本专利技术做出进一步说明，但在这里所描述的具体的实施方式仅仅是用于说明本专利技术，而非对本专利技术范围限制。实施例：本实施例制备1000片的盐酸他喷他多塞来昔布片剂。配方：组成70mg/片（1000片）盐酸他喷他多塞来昔布70g一水乳糖91g微晶纤维素91g交联羧甲基纤维素105g羟丙基纤维素70g硬脂酸镁7g二氧化硅7g片重441g制备工艺：①、预处理：将盐酸他喷他多塞来昔布共晶体微粉化处理并达到至少85%以上的粒径小于10μm的要求，将一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅处理且粒径达到100目；②、总混：盐酸他喷他多塞来昔布和一水乳糖混匀，然后加入硬脂酸镁及二氧化硅混匀，再加入其他辅料混匀；③、压片：直接压片，压片间温度20～30℃，相对湿度控制在55%～65%。将本实施例得到的片剂做影响因素试验并对比研究结果。（1）高温试验取制备的片剂置于温度为60℃的恒温干燥箱中放置10天，分别在第1天、第6天与第11天取样，对性状、水分、溶出度和标示量等考察项目进行测定，结果见下表：时间性状水分他喷他多溶出度塞来昔布溶出度标示量第1天白色片0.1995.8%89.1%含他喷他多99.96%，含塞来昔布99.67%第6天白色片0.1089.6%85.7%含他喷他多99.97%，含塞来昔布99.48%第11天白色片0.0684.3%80.2%含他喷他多99..10%，含塞来昔布98.94%（2）高湿度试验取制备的片剂置于恒湿密闭干燥器中，在25℃、相对湿度为92.5%条件下放置10天，分别在第1天、第6天与第11天取样，对性状、水分、溶出度和标示量等考察项目进行测定，结果见下表：时间性状水分他喷他多溶出度塞来昔布溶出度标示量第1天白色片0.1995.8%89.1%含他喷他多99.96%，含塞来昔布99.67%第6天白色片0.2396.5%90.2%含他喷他多99.46%，含塞来昔布99.61%第11天白色片0.2897.2%91.3%含他喷他多99.02%，含塞来昔布99.18%（3）强光照射试验取制备的片剂置于4500LX下光照10天，分别在第1天、第6天与第11天取样，对性状、水分、溶出度和含量等考察项目进行测定，结果见下表：时间性状水分他喷他多溶出度塞来昔布溶出度标示量第1天白色片0.1995.8%89.1%含他喷他多99.96%，含塞来昔布99.67%第6天白色片0.1995.3%89.0%含他喷他多99.98%，含塞来昔布99.66%第11天白色片0.1994.9%88.3%含他喷他多99.99%，含塞来昔布99.42%上述试验结果表明，本专利技术样品在高温、高湿及强光照射条件下分别放置10天，各指标无明显变化，相对于上市对照药有很大改善。将本实施例得到的片剂进行崩解时限的测定，取制备的片剂各6片，置于200m1烧杯中，加15～25℃的水100ml，振摇3分钟，测定崩解时限，试验结果见下表：片重硬度（N）崩解时限（s）62～7342～54本实施例片剂样品的崩解时限的测定表明本专利技术的片剂崩解能力强，服用后能够快速崩解，有助于病人对药品的吸收。以上显示和描述了本专利技术的基本原理、主要特征和本专利技术的优点。本行业的技术人员应该了解，本专利技术不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的仅为本专利技术的优选例，并不用来限制本专利技术，在不脱离本专利技术精神和范围的前提下，本专利技术还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本专利技术范围内。本专利技术要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，其特征在于：包括盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、填充剂和粘合剂，其中盐酸他喷他多塞来昔布共晶体占片剂重量的5%～60%，填充剂占片剂重量的20%～70%，粘合剂占片剂重量的5%～20%。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，其特征在于：包括盐酸他喷他多塞来昔布共晶体、填充剂和粘合剂，其中盐酸他喷他多塞来昔布共晶体占片剂重量的5%～60%，填充剂占片剂重量的20%～70%，粘合剂占片剂重量的5%～20%。2.根据权利要求1所述的一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，其特征在于：所述的填充剂为一水乳糖和微晶纤维素的混合物。3.根据权利要求1所述的一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，其特征在于：所述的粘合剂为低取代羟丙基纤维素。4.根据权利要求1所述的一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，其特征在于：还包括崩解剂，崩解剂占片剂重量的10%～50%，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素。5.根据权利要求1所述的一种盐酸他喷他多塞来昔布片剂，其特征在于：还包括润滑剂，润滑剂占片剂重量的1%～20%，所述的润滑剂为硬脂酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘丽，
申请(专利权)人：刘丽，
类型：发明
国别省市：安徽,34