降低紫外线引起的脂质过氧化的协同组合物、制剂及相关方法技术

本发明专利技术提供了协同有效比例的异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及抗氧化剂。所述组合物可有效减少或预防脂质暴露于紫外光辐照下的脂质过氧化。本发明专利技术范围内包括个人护理产品和其他制剂，以及相关的增强抗氧化剂抗氧化潜力的方法、降低个人护理产品中脂质成分在一段时间内的过氧化反应速率的方法、以及减少哺乳动物皮肤细胞内脂质的过氧化反应的方法。

Synergistic compositions, preparations and related methods for reducing the lipid peroxidation induced by ultraviolet light

The present invention provides a synergistic and effective ratio of hydroxamic acid, salt and / or its complex, as well as antioxidants. The composition can effectively reduce or prevent lipid peroxidation exposed to ultraviolet light by lipid exposure. Within the scope of the invention include personal care products and other preparation method, and antioxidant potential enhancement method to reduce the rate of lipid composition, peroxidation of personal care products in a certain period of time and methods of reducing lipid peroxidation in mammalian skin cells.

【技术实现步骤摘要】
降低紫外线引起的脂质过氧化的协同组合物、制剂及相关方法本申请是2016年02月17日提交的申请号为201610089247.4、专利技术名称为“降低紫外线引起的脂质过氧化的协同组合物、制剂及相关方法”的中国专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及降低紫外线引起的脂质过氧化的协同组合物、制剂及相关方法。专利技术背景太阳辐射是太阳发射的一种能量形式，其由至少三种光谱的电磁波组成：可见光、红外辐射和紫外辐射。可见光是由400至700纳米的波长为代表的光谱部分。红外辐射是大于700纳米的波长(即从可见光谱的标称红色边界延伸出的波长)的不可见辐射，其可被物理感知为热量。紫外辐射具有在400纳米至10纳米范围内的波长。过度暴露于太阳辐射会导致伤害生物体的后果，包括急性和直接损害，例如晒斑和红斑，和/或更长期的损害，例如皮肤的过早老化和皮肤癌。因为个体不能感知到，这使得他或她从而无法获自暴露量，因此暴露于紫外辐射可能会特别严重。紫外辐射(UV)进一步细分为UVA辐射(400至320nm)、UVB辐射(320至290nm)和UVC辐射(290至10nm)。通常地，UVC辐射几乎完全被臭氧层吸收，不会影响人或其他动物。然而，UVB和UVA辐射不能被大气完全吸收，并且可以接触于、并损伤或降解皮肤以及其他材料。皮肤暴露于紫外线辐射可能导致直接的皮肤晒黑和急性晒斑。暴露于UVA辐射促进黑色素合成和迟发性晒黑，还促进了可在皮肤细胞内产生自由基的氧化性的光生物学的反应。尽管UVA与真皮组织损伤(例如，胶原分解)和随后的过早老化迹象之间的联系更密切，但是UVA和UVB都可理解为具有致癌可能性。更具体地，紫外辐射可对皮肤细胞中的核酸、蛋白质和脂质引起损伤。例如，Punnonen,Puntala和Ahotupa(1991)报道了，UVA和UVB辐射都能够诱导脂质过氧化反应，并且在人胶质细胞中抑制细胞抗氧化酶系统(Punnonen,K.,A.Puntala,和M.Ahotupa,“UVA和UVB辐射对培养的角质细胞中脂质过氧化以及抗氧化酶活性的影响("EffectsofultravioletAandBirradiationonlipidperoxidationandactivityoftheantioxidantenzymesinkeratinocytesinculture"),Photodermatol.,Photoimmunol.&Photomed.,8,pp.3-6(1991))。此外，Vile和Tyrrell(1995)发现，暴露于UVA辐射的人皮肤成纤维细胞会进行着由UVA促进的有害的脂质过氧化反应，该反应也涉及铁、单线态氧和过氧化氢(Vile,G.F.,和R.M.Tyrrell,"UVA辐射诱导的对体外的脂质和蛋白质以及人皮肤成纤维细胞的氧化性损伤依赖于铁和单线态氧"(UVAradiation-inducedoxidativedamagetolipidsandproteinsinvitroandinhumanskinfibroblastsisdependentonironandsingletoxygen),FreeRad.Biol.Med.,18,pp.721-730(1995))。补充性地，Yin,Xu和Porter(2011)报道，紫外辐射激发细胞内产氧的自由基，也称活性氧(ROS)，所述ROS最终与脂质、蛋白质和其他结构相互作用，损害正常的细胞功能(Yin,H.,L.Xu,和N.A.Porter,"自由基脂质过氧化:机理和分析",Chem.Rev.,111,pp.5944-5972(2011))。“自由基”或“游离基”是其外层轨道壳具有一个或多个未配对电子的分子。自由基具有高化学反应活性，经常与其他分子反应，并在自蔓延性(self-propagating)的链反应中形成新的自由基分子。自由基对细胞膜脂质的损害，可导致受损的细胞膜丧失向细胞内输送氧气、营养物质或水的能力。这类细胞功能障碍通常与各种病理症状和老化有关。事实上，韩国专利20010010240提到了三萜衍生物作为脂质过氧化抑制剂的应用，进一步表征作为抗癌药物和预防老化的制剂。除了负面后果，过氧化(特别是脂质过氧化)会对皮肤外观和健康状况的负面影响，脂质过氧化还可影响含植物油、植物蜡、黄油、甘油三酯和其他不饱和脂肪酸物质等成分的个人护理用品以及医药产品的储存稳定性。例如，在日本专利H05320048中，资生堂有限公司(ShiseidoCo.Ltd.)提供δ-维生素E和天然鞘氨醇的协同组合物，它在遭受脂质过氧化作用的化妆品制剂中用作保护剂，以提升该制剂的稳定性。已经尝试过在个人护理/医药产品和活的皮肤细胞中抑制或防止脂质过氧化。局部施用于皮肤的防晒剂用于过滤/吸收紫外辐射，从而防止ROS形成。这类试剂可包括：奥克立林(octocrylene)、甲氧基肉桂酸辛酯、苯甲酮-3、苯甲酮-4、水杨酸辛酯、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(butylmethoxydibenzoylmethan)。然而，这些制剂的活性取决于剂量、暴露的波长和时间。此外，许多这些常规的防晒剂耐光性差，因此不能提供更持久的保护。抗氧化剂，如抗坏血酸、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、α-维生素E、维生素E乙酸酯、丁基苯甲醇、丁基羟基茴香醚、酚类化合物、类胡萝卜素和有机硒，能够稳定自由基，从而中断链反应。它们的活性也是剂量依赖型的，有些是对光、氧和水解敏感。最后，螯合剂，如乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸四钠、乙二胺四亚甲基膦酸五钠、异羟肟酸、柠檬酸，可通过结合金属离子从而防止其参与氧化反应。虽然螯合剂是相对更加稳定的化合物，它们通过与固有的氧化催化剂(金属离子)形成复合物而发挥作用，而不是抑制自由基传播。因此，它们在减少过氧化作用方面效果的较差。关于抑制脂质过氧化的机制，先前描述的每种方法都有其优点和缺点，它们可以不同的方式进行组合。例如，专利号为7012092的美国专利要求一种维生素E和生育三烯酚的协同组合物，旨在实现纯合成维生素E的至少17倍的抗氧化能力。然而，Hanson,Gratton和Bardeen(2006)描述了一种防晒剂的组合物，在紫外辐射下60分钟后，曝光实际上导致了拮抗效应，增加了ROS的产生(Hanson,K.M.,E.Gratton和C.J.Bardeen,“防晒剂增强皮肤中UV引起的活性氧”("SunscreenenhancementofUV-inducedreactiveoxygenspeciesintheskin"),FreeRad.Bio.Med.,41,pp.1205-1212(2006))。鉴于此，无论是在皮肤上还是个人护理产品以及药物制剂中，本领域需要能够提供有效保护以对抗紫外辐射有害影响的新颖的化合物或化合物的组合。专利技术综述本专利技术包括一种组合物，包含协同有效比例的一定量异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及一定量抗氧化剂。所述组合物可以是，能够减少或预防脂质暴露于紫外光辐照下的脂质过氧化。在一些实施例中，所述组合物包含异羟肟酸、盐和/或其复合物以及抗氧化剂，并以选自下组的重量百分比存在：5：12、4：11、3：10、1：4、1：6、1：15、15：1、6：本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其特征在于，包含协同有效比例的一定量的烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及一定量的抗氧化剂，其中，所述协同有效比例是指所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及抗氧化剂以使得在脂质过氧化减少的效果方面产生协同效应的比例存在，并且其中当根据Kull方程协同指数小于1.0时，确定产生协同效应。

【技术特征摘要】
2016.02.10 JP 2016-0235271.一种组合物，其特征在于，包含协同有效比例的一定量的烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及一定量的抗氧化剂，其中，所述协同有效比例是指所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及抗氧化剂以使得在脂质过氧化减少的效果方面产生协同效应的比例存在，并且其中当根据Kull方程协同指数小于1.0时，确定产生协同效应。2.一种组合物，其特征在于，包含协同有效比例的一定量的烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及一定量的抗氧化剂，其中，所述组合物能够减少或预防脂质暴露于UV光时的脂质过氧化，其中，所述协同有效比例是指所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及抗氧化剂以使得在脂质过氧化减少的效果方面产生协同效应的比例存在，并且其中当根据Kull方程协同指数小于1.0时，确定产生协同效应。3.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述协同有效比例选自下组：基于组合物的总重量，异羟肟酸、盐和/或其复合物的重量百分数与抗氧化剂的重量百分数的比例为5：12、4：11、3：10、1：4、1：6、1：15、15：1、6：1、4：1、10：3、11：4和12：5。4.如权利要求2或3任一项所述的组合物，其中，所述UV光选自：UVA、UVB及其组合。5.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物具有选自下组的碳链：2-22个碳原子的链和6-12个碳原子的链。6.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物具有支链碳链。7.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物具有直链碳链。8.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物具有包含至少一个取代区域的碳链。9.如权利要求8所述的组合物，其中，所述取代区域的氢原子被对烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物提供增强的水相容性的取代基取代。10.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物用天然油脂合成。11.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物选自：己烷异羟肟酸、辛烷异羟肟酸、己异羟肟酸、月桂基异羟肟酸及其组合。12.如权利要求1或2任一项所述的组合物，其中，所述抗氧化剂选自：抗坏血酸、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、维生素E、维生素E乙酸酯、丁基苯甲醇、丁基羟基茴香醚、白藜芦醇、槲皮素、尿酸、胡萝卜素、谷胱甘肽、褪黑素、硒及其混合物。13.一种用于人体皮肤的抗衰老组合物，其包含协同有效比例的一定量的至少一种烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及一定量的至少一种抗氧化剂，用于减少脂质暴露于UV光时的脂质过氧化，其中，所述协同有效比例是指所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及抗氧化剂以使得在脂质过氧化减少的效果方面产生协同效应的比例存在，并且其中当根据Kull方程协同指数小于1.0时，确定产生协同效应。14.一种组合物，其包含协同有效比例的一定量的至少一种烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及一定量的至少一种抗氧化剂，用于减少个人护理组合物中的脂质成分暴露于UV光时的脂质过氧化，其中，所述协同有效比例是指所述烷基异羟肟酸、盐和/或其复合物，以及抗氧化剂以使得在脂质过氧化减少的效果方面产生协同效应的比例存在，并且其中当根据Kull方程协同指数小于1.0时，确...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·伯戈，D·温，
申请(专利权)人：伊诺莱克斯投资公司，
类型：发明
国别省市：美国,US