一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b 0.01‑1.0份、高分子聚合物10‑50份、基质50‑200份和膨胀载体100‑500份。本发明专利技术的阴道膨胀栓使用适用于中国人体质的重组人干扰素α1b作为主要活性成分，疗效显著，并且在其外层包覆高分子聚合物，控制了活性成分的释放速度和作用时间，减少了每日给药次数，使得重组人干扰素α1b可以更好地被人体吸收、分布和代谢，毒副作用小。

A recombinant human interferon alpha 1b vaginal expansion suppository and its preparation method

The present invention provides a recombinant human interferon alpha 1b expansion vaginal suppository and preparation method thereof, wherein the vaginal expansion bolt according to the weight: recombinant human interferon alpha 1b 0.01 1 copies, 50 copies, 10 polymer matrix 50 200 copies and 500 copies of the 100 carrier expansion. The invention of the vaginal suppository used for expansion of recombinant human interferon alpha 1b Chinese constitution as the main active ingredient, the curative effect is remarkable, and the coating of polymer in its outer layer, the release rate and time control of the active components, reducing the number of daily administration, the recombinant human interferon alpha 1b can better be distributed and the human body absorption, metabolism, toxicity.

【技术实现步骤摘要】
一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法
本专利技术属于阴道栓剂领域，涉及一种阴道膨胀栓及其制备方法，具体涉及一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法。
技术介绍
重组人干扰素α1b是一类由中国健康人白细胞和淋巴细胞产生的多功能高活性的诱生蛋白，具有显著的广谱抗病毒作用和免疫调节功能，对阴道炎具有显著的疗效，副作用小，适用于中国人体质。目前，重组人干扰素α1b的剂型主要为片剂和栓剂，但是重组人干扰素α1b遇光和湿易分解，新剂型的开发难度较大，严重影响了重组人干扰素α1b的广泛应用。片剂重组人干扰素的缺点是溶出困难，作用微弱，并且对阴道的适应性较差，对患者身体会造成潜在伤害；而栓剂重组人干扰素存在崩解速度慢、吸收效果差、使用不便、污染衣物等缺点，药效受到患者体位的影响，阴道后穹窿腹侧面等患处难以接触到药物。CN103751098B公开了重组人干扰素α2a阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该膨胀栓加入了重组人干扰素α2а的保护剂，不仅提高了重组人干扰素α2а的稳定性，而且提高了药物的生物利用度。然而，重组人干扰素α2а包覆在膨胀栓的外层，接触患处后被迅速吸收，血药浓度起伏大，药效时间短，效果差，具有一定的毒副作用。CN105012938A公开了重组人干扰素α2b阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该膨胀栓加入了苦地丁提取物、山奈酚-3-O-β-D槐花苷和十二烷基硫酸钠的混合物，以及磁性铁交联酯化木薯变性淀粉和甲壳素-甲基纤维素的交联物形成的磁性微球，与重组人干扰素α2b协同增效，提高了栓剂的疗效。然而，重组人干扰素α2b及其协同增效成分混合分布于基质中，形成了含药基质，活性成分与人体接触面积减小，无法被人体充分吸收，造成了一定程度的浪费，无法发挥栓剂的最佳治疗效果。因此，提供一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法，使膨胀栓对阴道炎不仅具有显著的治疗效果，而且疗效持久，毒副作用小，对阴道栓剂领域具有重要意义。
技术实现思路
针对现有技术存在的缺陷，本专利技术提供了一种重组人干扰素α1b阴道膨胀栓及其制备方法，所述阴道膨胀栓使用适用于中国人体质的重组人干扰素α1b作为主要活性成分，并且在其外层包覆高分子聚合物，疗效显著，毒副作用小。第一方面，本专利技术提供了一种阴道膨胀栓，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b0.01-1.0份、高分子聚合物10-50份、基质50-200份和膨胀载体100-500份。本专利技术提供的阴道膨胀栓采用重组人干扰素α1b作为主要活性成分，适用于中国人体质，在其外层包覆高分子聚合物，控制了活性成分的释放速度和作用时间，减少了每日给药次数，使得重组人干扰素α1b可以更好地被人体吸收、分布和代谢，充分发挥其显著疗效。优选地，所述重组人干扰素α1b的重量份数为0.01-1.0份，例如可以是0.01份、0.05份、0.1份、0.15份、0.2份、0.25份、0.3份、0.35份、0.4份、0.45份、0.5份、0.55份、0.6份、0.65份、0.7份、0.75份、0.8份、0.85份、0.9份、0.95份或1.0份，优选为0.05-0.5份，进一步优选为0.1份。优选地，所述高分子聚合物的重量份数为10-50份，例如可以是10份、12份、15份、18份、20份、22份、25份、28份、30份、32份、35份、38份、40份、42份、45份、48份或50份，优选为30-50份，进一步优选为35份。优选地，所述基质的重量份数为50-200份，例如可以是50份、60份、70份、80份、90份、100份、110份、120份、130份、140份、150份、160份、170份、180份、190份或200份，优选为80-150份，进一步优选为120份。优选地，所述膨胀载体的重量份数为100-500份，例如可以是100份、120份、150份、180份、200份、220份、250份、280份、300份、320份、350份、380份、400份、420份、450份、480份或500份，优选为150-400份，进一步优选为300份。优选地，所述阴道膨胀栓还包括中药组合物。本专利技术中的中药提取物与重组人干扰素α1b在治疗阴道炎方面具有显著的协同作用，加入中药组合物后，重组人干扰素α1b对女性阴道炎症的治疗效果显著提高，因此在同等治疗效果下，可以减少干扰素的用量，从而降低治疗成本和干扰素的副作用。优选地，所述中药组合物按重量份数包括：紫草提取物5-20份、紫花地丁提取物5-10份、紫石英提取物1-10份和紫河车提取物1-10份。优选地，所述紫草提取物的重量份数为5-20份，例如可以是5份、6份、7份、8份、9份、10份、11份、12份、13份、14份、15份、16份、17份、18份、19份或20份，优选为10-18份，进一步优选为15份。优选地，所述紫花地丁提取物的重量份数为5-10份，例如可以是5份、6份、7份、8份、9份或10份，优选为5-9份，进一步优选为8份。优选地，所述紫石英提取物的重量份数为1-10份，例如可以是1份、2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份或10份，优选为2-8份，进一步优选为5份。优选地，所述紫河车提取物的重量份数为1-10份，例如可以是1份、2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份或10份，优选为2-8份，进一步优选为5份。优选地，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b0.05-0.5份、紫草提取物10-18份、紫花地丁提取物5-9份、紫石英提取物2-8份、紫河车提取物2-8份、高分子聚合物30-50份、基质80-150份和膨胀载体150-400份。优选地，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b0.1份、紫草提取物15份、紫花地丁提取物8份、紫石英提取物5份、紫河车提取物5份、高分子聚合物35份、基质120份和膨胀载体300份。优选地，所述高分子聚合物包括聚乳酸、聚已内酯、聚乳酸-羟基乙酸共聚物或聚氨酯中的任意一种或至少两种的组合，例如可以是聚乳酸和聚已内酯的组合，聚乳酸和聚乳酸-羟基乙酸共聚物的组合，聚乳酸和聚氨酯的组合，聚已内酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物的组合，聚已内酯和聚氨酯的组合，或聚乳酸-羟基乙酸共聚物和聚氨酯的组合，优选为聚乳酸-羟基乙酸共聚物。优选地，所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质或胶体化合物中的任意一种或至少两种的组合，例如可以是合成脂肪酸酯和天然脂肪酸酯的组合，合成脂肪酸酯和类脂类基质的组合，合成脂肪酸酯和胶体化合物的组合，天然脂肪酸酯和类脂类基质的组合，天然脂肪酸酯和胶体化合物的组合，或类脂类基质和胶体化合物的组合，优选为合成脂肪酸酯和胶体化合物的组合。优选地，所述合成脂肪酸酯和胶体化合物的重量比为(1-10):1，例如可以是1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1或10:1，优选为(2-10):1，进一步优选为5:1。优选地，所述膨胀载体包括棉条、无纺布或弹性纤维中的任意一种或至少两种的组合，例如可以是棉条和无纺布的组合，棉条和弹性纤维的组合，无纺布和弹性纤维的组合，或棉条、无纺布和弹性纤维的组合，优选为棉条。第二方面，本专利技术提供了一种制备如第一方面所述阴道膨胀栓的方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b 0.01‑1.0份、高分子聚合物10‑50份、基质50‑200份和膨胀载体100‑500份。

【技术特征摘要】
1.一种阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b0.01-1.0份、高分子聚合物10-50份、基质50-200份和膨胀载体100-500份。2.根据权利要求1所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓还包括中药组合物；优选地，所述中药组合物按重量份数包括：紫草提取物5-20份、紫花地丁提取物5-10份、紫石英提取物1-10份和紫河车提取物1-10份。3.根据权利要求1或2所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b0.05-0.5份、紫草提取物10-18份、紫花地丁提取物5-9份、紫石英提取物2-8份、紫河车提取物2-8份、高分子聚合物30-50份、基质80-150份和膨胀载体150-400份。4.根据权利要求1-3任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素α1b0.1份、紫草提取物15份、紫花地丁提取物8份、紫石英提取物5份、紫河车提取物5份、高分子聚合物35份、基质120份和膨胀载体300份。5.根据权利要求1-4任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述高分子聚合物包括聚乳酸、聚已内酯、聚乳酸-羟基乙酸共聚物或聚氨酯中的任意一...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱明世，
申请(专利权)人：哈尔滨欧替药业有限公司，邱明世，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23