绞股蓝皂苷75的抗糖尿效果制造技术

本发明专利技术涉及用于预防、改善或治疗糖尿病的药物组合物，具体地，涉及含有绞股蓝皂苷75或其药学上可接受的盐的药物组合物、食品组合物、饲料组合物。此外，本发明专利技术涉及利用该组合物预防或治疗糖尿病的方法。

Antidiabetic effect of Gynostemma pentaphyllum 75

The invention relates to a pharmaceutical composition for preventing, improving or treating diabetes, and specifically relates to a pharmaceutical composition, a food composition and a feed composition containing Gypenoside 75 or its pharmaceutically acceptable salt. In addition, the present invention relates to a method of using the composition to prevent or treat diabetes.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】绞股蓝皂苷75的抗糖尿效果
本专利技术涉及含有绞股蓝皂苷75或其药学上可接受的盐的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物，更具体地，涉及包括将含有绞股蓝皂苷75或其药学上可接受的盐的药物组合物给药于除了人体之外的个体的预防或治疗糖尿病的方法；含有绞股蓝皂苷75或其食品学上可接受的盐的用于预防或改善糖尿病的食品组合物；含有绞股蓝皂苷75或其食品学上可接受的盐的用于预防或改善糖尿病的饲料组合物。
技术介绍
危及人类健康的疾病之一的糖尿病是一种慢性代谢性疾病，其是随着时间的经过而导致血管障碍和神经、肾脏及网膜等的功能异常，从而导致人类失去生命的一种疾病。糖尿病根据其发生机制分为胰岛素依赖型糖尿病(I型糖尿病)和非胰岛素依赖型糖尿病(II型糖尿病)。已知胰岛素依赖性糖尿病是由于胰腺β细胞被选择性地损伤或破坏而在体内无法生成胰岛素，从而无法消耗血中葡萄糖而发生的疾病，出现严重的高血糖症、酮酸中毒、口干、饮水多、体重减少和疲劳感。在儿童或10几岁的青少年等对象中出现的胰岛素依赖型糖尿病，其治疗方法就是胰岛素的给药。非胰岛素依赖型糖尿病在所有糖尿病患者中占据90％以上，主要发生在成人中。其没有明确的发病原因，但预测可能与由遗传因素和诸如非正常的饮食生活、压力、运动、肥胖、老化等环境因素导致的胰腺β细胞的胰岛素分泌降低或肝脏、肌肉、脂肪等组织中的胰岛素抵抗性的增加复合地关联而被诱发。上述非胰岛素依赖型糖尿病通常对胰岛素显示抵抗性，且由于胰岛素的功能不全而持续过血糖状态是普遍情况。慢性高血糖引发胰腺β细胞的损伤而导致细胞死亡，因此为了治疗II型糖尿病需要对血糖进行有效控制，其中，胰岛素的正常作用尤为重要。另外，为了了解老年人中出现的胰岛素抵抗性的原因，进行临床实验比较身体条件相似的老年人和年轻人，结果显示在老年人的肌肉中发生葡萄糖代谢的缺陷。此外根据核磁共振装置(nuclearmagneticresonance)的分析，老年人肌肉中的线粒体活性降低。该结果表示老年人肌肉细胞中线粒体功能异常可能会是非胰岛素依赖型糖尿病的原因。实际上也在非胰岛素依赖型糖尿病患者的肌肉中发现了线粒体蛋白质ATP合酶(ATPsynthaseβ)的表达降低(JBiolChem(生物化学杂志)，278：10436-10442(2003))。因此线粒体的激活也可以成为治疗非胰岛素依赖型糖尿病的一种方法。现有的非胰岛素依赖型糖尿病的治疗方法有饮食疗法、运动疗法、药物疗法等。用于糖尿病治疗的药物有磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮类、格列奈类等多种效果优异的降血糖药在生产和市售。但这些药品不仅出现呕吐、腹痛、腹部膨胀等轻微症状(InternationalHepatologyComminications(国际肝病学通讯)，5：289-296(1996))，还出现低血糖、肝功能下降(DiabetesCare(糖尿病护理)1995：18(6)：817-824)，严重时甚至出现死亡(InternationalHepatologyComminications，5：289-296(1996))等副作用。此外，在肝脏疾病、胃肠功能紊乱、肾脏疾病、妊娠等状态的人对其的使用受限。此外，以甲福明二甲双胍(Metformin)为基础的药品在有效药物筛选过程中发现，强力激活在糖异生途径(gluconeogenesispathway)中对糖代谢起重要作用的腺苷一磷酸激活蛋白激酶(AMPK，AMPactivatedkinase)，从而能够主动抑制非正常的糖异生，因此目前很多制药公司在制造并销售。但是有研究结果表明甲福明二甲双胍的服用量越多且服用时间越长，维生素B12缺乏症危险随之增加，因此实际上无法被认为是安全的药品。从而人们为了开发出一种几乎没有毒性和副作用，且药理活性优异的新的糖尿病治疗剂及功能食品，一直以来对韩医处方及民间疗法等中采用的天然物质进行广泛研究。近来也在对糖尿病预防及治疗进行不断的研究，例如，韩国专利申请第2011-0020469号中公开了一种含有人参皂苷Rg2和Rg3的用于预防或治疗糖尿病的组合物。另外，人参中含有人参二醇(Panaxadiol，PD)类、人参三醇(Panaxatriol，PT)类、齐墩果烷(Oleanane)类等多种人参皂苷(Ginsenoside)和绞股蓝皂苷(Gypenoside)。不同种类的免疫功能增强、中枢兴奋作用、促肾上腺皮质激素分泌促进、血小板凝集抑制等功能互不相同，因此相同类别的人参皂苷也无法预测有相同的效果。
技术实现思路
专利技术目的本专利技术的目的在于，提供一种含有绞股蓝皂苷75或其药学上可接受的盐的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物。本专利技术的另一目的在于，提供包括将上述药物组合物给药于除人体之外的个体的步骤的用于预防或治疗糖尿病的方法。本专利技术的另一目的在于，提供含有绞股蓝皂苷75或其食品学上可接受的盐的用于预防或改善糖尿病的食品组合物。本专利技术的又一目的在于，提供含有绞股蓝皂苷75或其食品学上可接受的盐的用于预防或改善糖尿病的饲料组合物技术方案本申请的专利技术人对糖尿病的预防或治疗方法进行不懈研究，结果发现绞股蓝皂苷75能够增进胰岛素分泌细胞的胰岛素分泌，激活胰岛素分泌细胞的线粒体功能，从而具有预防或治疗糖尿病的效果，由此完成了本专利技术。专利技术效果根据本专利技术的含有绞股蓝皂苷75的组合物促进胰岛素分泌，增强线粒体的活性，从而显示预防或治疗糖尿病的效果。附图说明图1是针对借助绞股蓝皂苷75的给药而分泌的胰岛素的量的ELISA定量分析结果。图2是针对借助绞股蓝皂苷75的给药而增加的细胞内ATP的量的荧光素酶(Luciferase)活性测定方法的分析结果。图3是针对借助绞股蓝皂苷75的给药而增加的线粒体膜电压进行四甲基罗丹明甲酯(TMRM，Tetramethylrhodaminemethylester)染色及荧光激活细胞分选术(FACS，Fluorescenceactivatedcellsorting)的分析结果。具体实施方式为了解决上述目的，根据本专利技术的一方面，提供一种含有绞股蓝皂苷75或其药学上可接受的盐的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物。根据本专利技术的上述绞股蓝皂苷75优选为具有下列化学式1的结构的绞股蓝皂苷75：[化学式1]所述绞股蓝皂苷75可以化学合成或从天然物质中分离，本专利技术的绞股蓝皂苷75从天然物质中分离时，只要含有绞股蓝皂苷75，其概念包括天然物的任何提取物或任何其组分(fraction)。本专利技术中使用的术语“药学上可接受的盐”是指不影响所给药的绞股蓝皂苷75的生物活性和物性的剂型。所述药学上可接受的盐在没有特别说明的情况下，可以包括上述绞股蓝皂苷75的化合物中可能存在的所有酸性或碱性基团的盐。例如，所述药学上可接受的盐可以包括羟基的钠盐、钙盐及钾盐等，氨基的其他药学上可接受的盐可以举例为氢溴酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢盐、醋酸盐、琥珀酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐(甲基化产物(methylate))及对甲基苯磺酸盐(甲苯磺酸盐)等，可以通过本领域公知的盐制造方法制造。本专利技术中使用的术语“预防”是指将本专利技术的上述组合物给药于个体以抑制或延缓糖尿病的所有行为。本专利技术中使用的术语“本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于预防或治疗糖尿病的药物组合物，所述药物组合物含有绞股蓝皂苷75或其药学上可接受的盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于预防或治疗糖尿病的药物组合物，所述药物组合物含有绞股蓝皂苷75或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述绞股蓝皂苷75由下列化学式1表示：[化学式1]3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还含有药学上可接受的载体。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述糖尿病是非胰岛素依赖型糖尿病。5.一种预防或治疗糖尿病的方法，所述方法包括：将权利要求1至权利要求4中任一项...

【专利技术属性】
技术研发人员：金善昌，朴灿培，李顺长，
申请(专利权)人：智能合成生物中心，
类型：发明
国别省市：韩国,KR