使用酰胺、酸或酯C‑糖苷衍生物处理角蛋白材料的方法和含有它们的化妆品组合物技术

本发明专利技术涉及一种用于皮肤的化妆处理方法，其包括向皮肤施用包含化合物(I)的组合物，

Method of using acid or ester amide, C glucoside derivatives processing keratinous material and cosmetic compositions containing them

The present invention relates to a cosmetic treatment method for skin, which comprises applying a compound containing compounds (I) to the skin.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用酰胺、酸或酯C-糖苷衍生物处理角蛋白材料的方法和含有它们的化妆品组合物本专利技术涉及包含具有酰胺、酸或酯基团的新型C-糖苷化合物，其包含它的化妆品组合物，制备方法，所述C-糖苷用于处理角蛋白材料，特别地皮肤的用途，以及使用所述C-糖苷处理角蛋白材料的方法。特别地，本专利技术的所述C-糖苷是GLUT-1表达的诱导剂。本专利技术特别涉及在皮肤和/或其附件上的老化和与之相关的体征的领域。它特别涉及在表皮细胞增殖和分化之间的平衡的调节，以及由于在增殖阶段中由于角质形成细胞数量的减少而引起与表皮变薄现象相关的体征的改善。妇女—和成年男性—目前往往希望尽可能长地显示出青春，并因此寻求减轻皮肤老化的症状，其特别地体现为皱纹和细纹，表皮变薄和/或变软、枯燥皮肤外观。在这方面，广告和时尚行业提到用于尽可能长地保持有光泽和无皱纹皮肤、年轻肌肤的迹象的产品，因为物理外观对心理和/或精神有影响而更如此。皮肤由两个隔层构成，一个为表面隔层，表皮，和另一个为更深的隔层，真皮，它们相互作用。天然人类的表皮细胞主要由三种类型的细胞组成，它们是占绝大多数的角质形成细胞，黑素细胞和朗格汉斯细胞。这些类型的细胞中的每一种由于其内在功能而贡献于皮肤在身体中发挥的重要作用，特别是保护身体免受外部侵蚀的作用，这被称为"屏障功能"。通常将表皮分为角质形成细胞基底层(其构成表皮的发芽层)，由位于发芽层上的多个多面体细胞层构成的"棘"层，由含有不同的细胞质内含物的扁平化细胞构成的一至三个"颗粒"层，角质素-谷蛋白颗粒，最后是角质层(或stratumcorneum)，其由一组角质化细胞(在其分化末端阶段，称为角质细胞)组成。角质细胞是主要由含有细胞角蛋白的被角质包膜包围的纤维材料构成的无核细胞。真皮为表皮提供坚实的支撑，也是它的滋养元素。它主要由成纤维细胞和细胞外基质(其主要由胶原蛋白，弹性蛋白和称为基质的物质组成)构成。这些成分通过成纤维细胞合成。在这里还存在白细胞，肥大细胞或组织巨噬细胞。最后，血管和神经纤维穿过真皮。表皮和真皮之间的内聚由真皮-表皮交界处提供。在表皮中不断地产生新的角质形成细胞以补偿在角质层位置的表皮细胞的连续损失。然而，在老化过程中，生理上可以观察到在增殖阶段的细胞数量的减少，并因此活表皮层的减少。通过限制和/或延迟细胞通过分化阶段，维持年轻细胞库。因此，通过预防或延缓它们的分化来维持这种增殖细胞库以便有助于延缓衰老迹象的出现是重要的。在哺乳动物的大多数细胞中的葡萄糖的转运通过称为"葡萄糖转运蛋白"的膜蛋白家族(也称为GLUT)进行调节。至少13种蛋白质被相关基因家族编码，这些蛋白质具有不同的跨膜区。GLUT的不同亚型的表达根据组织和激素和环境条件而变化。角质形成细胞表达至少4种葡萄糖转运蛋白，GLUT-1，2，3和5。在现有技术中，用GLUT诱导剂描述了一定数量的应用。因此，US2003/0187036提出了使用双胍衍生物以促进皮肤病变的愈合，例如糖尿病患者或其他损伤中发生的溃疡。因此，US2005/0037440涉及哺乳动物中的寿命因子的确认，以及cJUN因子在JNK信号调制中的作用。因此，建议使用降低诱导剂如DAF-14，超氧化物歧化酶，GLUT-1或GLUT-4的活性的药剂，以抵抗主要由氧化应激引起的老化迹象。DE10259966描述了含有杀枝曲菌素(mycosporine)型氨基酸并改善氧捕获的化妆品或药物组合物；这些化合物特别诱导GLUT-1表达的降低。该组合物特别可用于治疗皮肤老化。FR2901133描述了在含有在生理学上可接受的介质的组合物中使用诱导表皮细胞糖酵解(排除IGF-1)的至少一种化合物作为用于减少和/或延缓皮肤/或皮肤附件的老化迹象的试剂。有利的是，糖酵解的诱导化合物是葡萄糖转运蛋白(GLUT)肽的活化剂。然而，仍然存在找到有用的新型抗老化剂的需要。此外，糖苷在不同领域(包括化妆品行业)中是非常有利的；然而，它们的化学合成，特别是对于C-糖苷的化学合成并不总是容易和可及的。这是因为，通常需要将糖的位1的碳原子卤化，然后通过烷基化，有机镁化合物，有机锂化合物等使其进行取代反应(通过预先考虑保护糖的羟基或氨基)，然后将其脱保护(参见例如"recentadvancesinstereoselectiveC-glycosidesynthesis",tetrahedron,54,9913-9959(1998))，或另一种解决方案是使用通过使用过渡金属的催化作用的糖基化。然而，其实施并不总是容易的，并且另外需要使用昂贵的金属催化剂和配体，并且不一定是工业化方法，并且必须与所合成的C-糖苷的化妆品用途相容(参见例如，"recentadvancesintransitionmetalcatalyzedglycosylation"ACScatal,,3,2(8),1563-1595(2012))。此外，这些合成路线不允许在不需要使用羟基或氨基的保护和脱保护的情况下从相同反应剂获得糖的酰胺、酯或酸。此外，用于获得C-糖苷的大多数反应在不总是与环境相容的或在工业上难以使用的溶剂中进行。因此，尽可能地希望使用化妆可接受的和环境相容的溶剂，特别地水。此外，在随着时间和/或光化衰老期间，真皮和表皮经受多次修饰和降解，其随着年龄增长体现为皮肤松弛和皮肤柔软度的丧失。在降解的成分(特别地胶原和弹性蛋白)中，蛋白多糖(也称为PG)和葡糖胺多糖(也称为GAG)也受到不利影响。这是因为，在老化过程中，成纤维细胞和角质形成细胞产生越来越少的PG和GAG，并且它们的合成是不完美的。这由此导致显着的混乱：GAG在形成PG的蛋白质骨架上的沉积是异常的，这导致组织的张力降低并因此降低皮肤的柔软度。根据本专利技术使用的化合物(I)，特别地在下面描述的化合物(Ic)也具有优良的皮肤脱屑活性。申请人已经令人惊讶地证实，某些具有酰胺、酯或酸基团的C-糖苷化合物具有抗老化性能。此外，申请人已经发现了一种简单的用于获得各种C-糖苷的合成方法，特别地通过使用巴比土酸衍生物，然后使用氧化剂如过氧化氢或产生过氧化氢的体系。该方法与包含羟基和任选的未被保护的氨基官能团的糖单元相容。因此，本专利技术的主题是如下定义的式(I)的C-糖苷化合物作为抗老化剂的美容用途。本专利技术的还一个主题是如下定义的新型式(I)化合物。化合物(I)和(I''')允许处理角蛋白材料，特别地皮肤，特别地用于减少和/或延缓皮肤和/或皮肤附件的老化迹象。本专利技术还涉及用于化妆处理角蛋白材料，特别地皮肤的方法，其包括向所述材料施用包含至少一种式(I)或(I''')化合物的化妆品组合物。术语"皮肤"理解为面部和/或身体皮肤和头皮。术语"附件"理解为睫毛，眉毛，指甲和头发，特别地睫毛和头发。根据本专利技术的另一个特定实施方案，组合物用于局部施用于角蛋白材料如皮肤上。化合物(I)和(I''')特别地允许预防和/或治疗皮肤老化的迹象。在皮肤老化的迹象中，特别地提及由于皮肤的结实度和/或弹性和/或张力和/或柔软度的丧失，皱纹和细纹的形成，表情线，特别地前额和在眉毛之间的空间位置，口周皱纹和/或细纹和/或在唇部周围区域的松弛，特别地在上唇区域(在上唇和鼻子之间的区域)中的松弛，肤色暗淡的外观，以及皮肤层状纹外观。化合物(I)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于处理角蛋白材料，特别地皮肤的方法，特别地用于处理皮肤老化迹象的方法，其包括在所述材料上施用至少一种包含一种或多种式(I)化合物的化妆品组合物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.07 FR 15541571.一种用于处理角蛋白材料，特别地皮肤的方法，特别地用于处理皮肤老化迹象的方法，其包括在所述材料上施用至少一种包含一种或多种式(I)化合物的化妆品组合物：-S*表示单糖糖基，或表示包含2至5个糖单元，优选2至3个糖单元的多糖糖基，优选地S*表示包含1或2个糖单元的糖基(单糖或二糖)，每个糖单元(在单糖的情况下的糖单元或在多糖的情况下的每个糖单元)包含一个或多个任选被选自以下的基团R''取代的羟基：i)(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基；或者ii)乙酰基；或者iii)羟基官能团的保护基(PG)，如(C2-C6)烷基(硫代)羰基，优选(C2-C6)烷基羰基；特别地R"表示(C1-C6)烷基，如甲基，或乙酰基；所述单糖或多糖基团还可以包含一个或多个氨基NRbRc，其中Rb和Rc是相同或不同的，代表氢原子或乙酰基，或氨基官能团的保护基，如(C2-C6)烷基(硫代)羰基，特别地(C2-C6)烷基羰基；更特别地，NRbRc表示基团NHRb，其中Rb如上所定义，特别地，Rb表示氢原子或乙酰基；所述单糖或多糖基团通过在所述单糖或多糖基团的一个糖的C1碳原子之间的键连接到该分子的其余部分，这种键可以是α或β端基异构的；-X表示氧、硫原子或N(Rd)，其中Rd表示氢原子或(C1-C6)烷基，或芳基，如苯基；优选地X表示氧原子；-R'表示i)氢原子；ii)(C1-C18)烷基；iii)(C2-C18)烯基；iv)(C2-C18)炔基，优选(C1-C6)烷基，如甲基，或v)羟基官能团的保护基(PG)，如(C1-C18)烷基(硫代)羰基，(C2-C18)烯基(硫代)羰基或任选地被取代的芳基(C1-C4)烷基，特别地被至少一个羟基和/或饱和或不饱和(C1-C4)烷氧基取代；特别地芳基(C1-C4)烷基，如苄基或(C1-C18)烷基羰基，优选乙酰基或(C2-C18)烯基羰基；-R表示选自以下的基团：i)羟基；ii)饱和或不饱和的(C1-C18)烷氧基，优选(C1-C6)烷氧基，如甲氧基，乙氧基，异丙氧基，叔丁氧基或戊氧基；iii)任选被取代的芳氧基，如苯基氧基或苯氧基；iv)任选被取代的芳基(C1-C6)烷氧基，如苄氧基；和iv)氨基-NR1R2，其中R1和R2是相同或不同的，表示氢原子，任选被取代的芳基(C1-C4)烷基，特别地被至少一个羟基和/或饱和或不饱和(C1-C4)烷氧基取代；如苄基，(C1-C18)烷基，(C2-C18)烯基，(C2-C18)炔基；优选C1-C16烷基，如甲基，正丙基，正己基，正十四烷基(n-C14)，或者R1和R2与跟它们连接的氮原子一起形成任选被取代的杂环烷基，如哌嗪子基，哌啶子基或吗啉代。2.如前一项权利要求中所述的方法，其中所述一种或多种式(I)化合物包含一个或多个选自以下的保护基：■(C1-C6)烷基(硫代)羰基，如甲酰基，乙酰基或叔丁基羰基；■(二)(三)卤代(C1-C6)烷基(硫代)羰基，如三氟乙酰基(Tfa)；■(C1-C6)烷氧基(硫代)羰基，如甲氧基羰基，乙氧基羰基，异丁氧基羰基，叔丁氧羰基(BOC)，乙烯氧基羰基，烯丙氧基羰基；■(二)(三)卤代(C1-C6)烷氧基(硫代)羰基，如2,2,2-三氯乙基羰基；■(C1-C6)烷基硫代-硫代羰基；■(二)(三)卤代(C1-C6)烷基硫代-硫代羰基；■(二)(C1-C6)(烷基)氨基羰基■(二)(C1-C6)(烷基)氨基硫代羰基■任选被取代的芳基羰基，如苯基羰基、2,4,6-三甲基苯基羰基；■任选被取代的芳氧基羰基，如对硝基苯氧基羰基；■任选被取代的芳基(C1-C6)烷氧基羰基，如苄氧基羰基或Cbz，对甲氧基苄氧基羰基，3,4-二甲氧基苄氧基羰基，邻硝基苄氧基羰基，对硝基苄氧基羰基，2-溴苄氧基羰基(2-溴-Z)和2-氯苄氧基羰基(2-氯-Z)，4-硝基苄氧基羰基(硝基-Z)；■杂芳基(C1-C6)烷氧基羰基，如9-芴基甲氧基羰基(FMOC)或烟酰基；■(二)(C1-C6)(烷基)氨基羰基，如二甲基氨基羰基；■(C1-C6)(烷基)芳基氨基羰基；■羧基；■任选被取代的芳基，如苯基，二苯并环庚基或1,3,5-环庚三烯基；■任选被取代的杂芳基；■任选被取代的任选阳离子的杂环烷基，杂环烷基特别表示含有1至4个选自氧、硫和氮的杂原子的饱和或部分饱和的5-，6-或7-元单环基团，如二/四氢呋喃基，二/四氢噻吩基，二/四氢吡咯基，二/四氢吡喃基，二/四/六氢硫代吡喃基，二氢吡啶基，哌嗪基，哌啶基，四甲基哌啶基，吗啉基，二/四/六氢氮杂环庚烷，二/四氢嘧啶基，这些基团任选被一个或多个基团如(C1-C4)烷基，氧代或硫代基取代，优选四氢吡喃基THP；或杂环表示以下基团：其中，R'c，R'd，R'e，R'f，R'g和R'h是相同或不同的，表示氢原子或(C1-C4)烷基，或者两个基团R'g与R'h和/或R'e与R'f形成氧代或硫代基团，或者R'g与R'e一起形成环烷基；v表示1-3的整数，包括端值，优选地R'c至R'h表示氢原子；和An-代表抗衡离子；■异硫脲-C(NR'cR'd)=N+R'eR'f,An-其中R'c，R'd，R'e和R'f是相同或不同的，表示氢原子或(C1-C4)烷基；优选地R'c至R'f表示氢原子；和An-代表抗衡离子；■异硫脲-C(NR'cR'd)=NR'e；其中R'c，R'd和R'e如上所定义；■任选地被取代的(二)芳基(C1-C4)烷基或三芳基(C1-C4)烷基，如9-蒽基甲基，苯甲基(苄基)，二苯基甲基或三苯基甲基，其任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，如甲氧基，羟基，(C1-C4)烷基羰基，(二)(C1-C4)(烷基)氨基，如二甲基氨基，硝基；■任选被取代的(二)杂芳基(C1-C4)烷基或三杂芳基(C1-C4)烷基，所述杂芳基特别地是阳离子或非阳离子的包含5或6个环单元和1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的单环，如吡咯基，呋喃基，苯硫基，吡啶基，吡啶基N-氧化物如4-吡啶基或2-吡啶基-N-氧化物，吡喃鎓，吡啶鎓或三嗪基，其任选被一个或多个基团，如烷基，特别地甲基取代；有利地，(二)杂芳基(C1-C4)烷基是(二)杂芳基甲基或(二)杂芳基乙基；■CR1R2R3，其中R1，R2和R3，是相同或不同的，表示卤素原子，如(三)(二)卤代(C1-C4)烷基，如2,2,2-三氯乙基，或选自以下的基团：-(C1-C4)烷基，如甲基；-(C1-C4)烷氧基；-任选被取代的芳基，如任选被一个或多个基团，如(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或羟基取代的苯基；-任选被取代的杂芳基，如苯硫基，呋喃基，吡咯基，吡喃基或吡啶基，它们任选被(C1-C4)烷基取代；-P(Z1)R'1R'2R'3，其中R'1和R'2是相同或不同的，表示羟基，(C1-C4)烷氧基或烷基，R'3代表羟基或(C1-C4)烷氧基，和Z1代表氧或硫原子；■(C2-C6)亚烷基，特别地烯丙基H2C=CH-CH2-；■任选被取代的芳基磺酰基，如对甲苯磺酰基(Tos)；■空间位阻环烷基，如金刚烷基；■空间位阻环烷氧基(硫代)羰基，如1-金刚烷氧基羰基(Adoc)或1-(金刚烷基)-1-甲基乙氧基羰基(Adpoc)；■任选被取代的(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基，如甲氧基甲基(MOM)，乙氧基乙基(EOM)和异丁氧基甲基；■(三)(二)卤代(C1-C4)烷基，如2,2,2-三氯乙基；■ReRfRgSi-，其中Re，Rf和Rg是相同或不同的，表示(C1-C6)烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的(二)芳基(C1-C4)烷基，任选被取代的三芳基(C1-C4)烷基，如苄基，特别地选自三甲基甲硅烷基或TMS，三乙基甲硅烷基，异丙基二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基或TBDMS，(三苯基甲基)二甲基甲硅烷基，叔丁基二苯基甲硅烷基，甲基二异丙基甲硅烷基，甲基(二叔丁基)甲硅烷基，三苄基甲硅烷基，三对甲苯基甲硅烷基，三异丙基甲硅烷基，三苯基甲硅烷基；■或者两个邻近的羟基可以如下所示地用亚烷基*-C(R1)(Rm)-(C(Rk)(Rj))q-*进行保护：其中Rj，Rk，Rl和Rm是相同或不同的，表示氢原子或(C1-C4)烷基，(多)卤代(C1-C4)烷基，任选被取代的芳基，如苯基，芳基(C1-C4)烷基，如苄基，(多)卤代(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(二)(C1-C4)(烷基)氨基，羟基，或者两个基团Rj和Rk和/或Rl和Rm与携带它们的碳原子一起形成氧代基或(杂)环烷基，如环己基或环丙基；q是0、1、2或3，优选*-C(R1)(Rm)-(C(Rk)(Rj))q-*表示亚甲基，亚乙基，亚丙基，二甲基亚甲基，*-C(CH3)2-*或二苯基亚甲基*-C(Ph)2-*，亚环戊基，亚环己基，亚环庚基，亚苄基，对甲氧基亚苄基，2,4-二甲氧基亚苄基，甲氧基亚甲基和乙氧基亚甲基。3.根据前述权利要求中任一项所述的方法，所述一种或多种式(I)化合物包含一个或多个选自以下的保护基：■(C1-C6)烷基(硫代)羰基，如甲酰基，乙酰基或叔丁基羰基；■(二)(三)卤代(C1-C6)烷基(硫代)羰基，如三氟乙酰基(Tfa)；■(C1-C6)烷氧基(硫代)羰基，如甲氧基羰基，乙氧基羰基，异丁氧基羰基，叔丁氧羰基(BOC)，乙烯氧基羰基，烯丙氧基羰基；■(二)(三)卤代(C1-C6)烷氧基(硫)羰基，如2,2,2-三氯乙基羰基；■任选被取代的芳基羰基，如苯基羰基或2,4,6-三甲基苯基羰基；■任选被取代的芳氧羰基，如对硝基苯氧基羰基；■任选被取代的芳基(C1-C6)烷氧基羰基，如苄氧基羰基或Cbz，对甲氧基苄氧基羰基，3,4-二甲氧基苄氧基羰基，邻硝基苄氧基羰基，对硝基苄氧基羰基，2-溴苄氧基羰基(2-溴-Z)和2-氯苄氧基羰基(2-氯-Z)，4-硝基苄氧基羰基(硝基-Z)；■杂芳基(C1-C6)烷氧基羰基，如9-芴基甲氧基羰基(FMOC)或烟酰基；■(二)(C1-C6)(烷基)氨基羰基，如二甲基氨基羰基；■任选地被取代的(二)芳基(C1-C4)烷基或三芳基(C1-C4)烷基，如9-蒽基甲基，苯甲基(苄基)，二苯基甲基或三苯基甲基，其任选地被一个或多个特别地选自以下的基团取代：卤素，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，如甲氧基，羟基，(C1-C4)烷基羰基，(二)(C1-C4)(烷基)氨基，如二甲基氨基，硝基；■CR1R2R3，其中R1，R2和R3是相同或不同的，表示卤素原子，如(三)(二)卤代(C1-C4)烷基，如2,2,2-三氯乙基或选自以下基团：-(C1-C4)烷基，如甲基；-(C1-C4)烷氧基；-任选被取代的芳基，如任选被一个或多个基团，如(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基或羟基取代的苯基；-任选被取代的杂芳基，如苯硫基，呋喃基，吡咯基，吡喃基或吡啶基，它们任选被(C1-C4)烷基取代；■(C2-C6)亚烷基，特别地烯丙基H2C=CH-CH2-；■任选被取代的芳基磺酰基，如对甲苯磺酰基(Tos)；■空间位阻环烷氧基(硫)羰基，如1-金刚烷氧基羰基(Adoc)或1-(金刚烷基)-1-甲基乙氧基羰基(Adpoc)；■任选被取代的(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基，如甲氧基甲基(MOM)，乙氧基乙基(EOM)和异丁氧基甲基；■(三)(二)卤代(C1-C4)烷基，如2,2,2-三氯乙基；■ReRfRgSi-，其中Re，Rf和Rg是相同或不同的，表示(C1-C6)烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的(二)芳基(C1-C4)烷基，任选被取代的三芳基(C1-C4)烷基，如苄基，特别地选自三甲基甲硅烷基或TMS，三乙基甲硅烷基，异丙基二甲基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基或TBDMS，(三苯基甲基)二甲基甲硅烷基，叔丁基二苯基甲硅烷基，甲基二异丙基甲硅烷基，甲基(二叔丁基)甲硅烷基，三苄基甲硅烷基，三对甲苯基甲硅烷基，三异丙基甲硅烷基，三苯基甲硅烷基；■或者两个邻近的羟基可以用如在前述权利要求中所定义的亚烷基*-C(R1)(Rm)-(C(Rk)(Rj))q-*进行保护；优选地*-C(R1)(Rm)-(C(Rk)(Rj))q-*表示亚甲基，亚乙基，亚丙基，二甲基亚甲基*-C(CH3)2-*或二苯基亚甲基*-C(Ph)2-*，亚环戊基，亚环己基，亚环庚基，亚苄基，对甲氧基亚苄基，2,4-二甲氧基亚苄基，甲氧基亚甲基和乙氧基亚甲基。4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述一种或多种式(I)化合物包含代表单糖基团的糖基S*，其中构成它的杂环含有4或5个碳原子，具有下式S*'：Ra代表氢原子，(C1-C4)烷基，如甲基，或(多)羟基(C1-C4)烷基，如羟甲基或1,2-二羟基-乙基，(多)羟基(C1-C4)烷基的一个或多个羟基被如下定义的A取代；理解的是，如果糖单元是吡喃糖形式，那么Ra基团在C5位置，或者如果是呋喃糖形式，那么Ra基团在C4位置；Rb表示氢原子或(C1-C4)烷基，优选氢；Rc表示氢原子或胺官能团的保护基，如Rd-C(X')-，保护基在多个羟基官能团的情况下是相同的，其中X'表示氧或硫原子，特别地氧原子，和Rd表示(C1-C4)烷基，优选地Rc表示乙酰基CH3-C(O)-；Re表示氢原子或-CH2-O-A基团；A表示氢原子，(C1-C6)烷基或羟基官能团的保护基，如上述定义的Rd-C(X')-，特别地乙酰基CH3-C(O)-，或当n大于或等于2且两个基团A-O是邻近的时，则两个A基团可以一起形成直链或支链(C1-C6)亚烷基链；优选地，A的所有保护基是相同的；n等于1、2或3，且m等于0或1。5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述一种或多种式(I)化合物包含糖基S*，糖基S*表示由2至5个糖单元，特别地2至3个，优选2个糖单元组成的多糖基团，糖单元通过在1→4(一个糖单元的C1→另一个糖单位的C4)或1→3(一个糖单元的C1→另一个糖单位的C3)或1→6(一个糖单元的C1→另一个糖单位的C6)位的氧原子(氧)彼此连接，其每个糖单元由包含4或5个碳原子的杂环构成，具有下式的S*"：在式S*"中，-p和q表示0-4的整数，包括端值，其中p+q为1-4，包括端值，特别地1-2，优选p+q=1；-Ra，Rb，Rc，Re，A，m，n是相同或不同的，是如在前面权利要求任一项中所定义，理解的是，在方括号q和p之间的两个糖单位可以互换，即代表下面的链：。6.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述一种或多种式(I)化合物包含糖基S*或S*'，糖基表示选自以下的单糖或单糖基团：葡萄糖，半乳糖，甘露糖，木糖，来苏糖，海藻糖，阿拉伯糖，鼠李糖，核糖，脱氧核糖，异鼠李糖，果糖，山梨糖，塔罗糖，苏糖，赤藓糖，N-乙酰基葡糖胺，N-乙酰基半乳糖胺，葡糖胺，半乳糖胺；特别地S*或S*'表示选自以下的单糖：D-葡萄糖，D-半乳糖，D-甘露糖，D-木糖，L-木糖，D-来苏糖，L-来苏糖，L-海藻糖，L-阿拉伯糖，D-阿拉伯糖，L-鼠李糖，L-核糖，D-核糖，2-脱氧-D-核糖，2-脱氧-L-核糖，D-异鼠李糖，D-果糖，L-山梨糖，D-塔罗糖，D-苏糖，D-赤藓糖，L-苏糖，L-赤藓糖，N-乙酰基-D-葡糖胺，N-乙酰基-D-半乳糖胺，D-葡糖胺，D-半乳糖胺；优选地，S表示选自以下的单糖：D-葡萄糖，D-半乳糖，D-甘露糖，D-木糖，D-来苏糖，L-海藻糖，L-阿拉伯糖，L-鼠李糖，D-核糖，2-脱氧-D-核糖，D-异鼠李糖，D-果糖，L-山梨糖，D-塔罗糖，D-苏糖，D-赤藓糖，N-乙酰基-D-葡糖胺，N-乙酰基-D-半乳糖胺，D-葡糖胺，D-半乳糖胺，有利地选自葡萄糖，木糖，鼠李糖，甘露糖和半乳糖，或选自乳糖，麦芽糖和纤维二糖的二糖；特别地S*或S*'表示选自D-葡萄糖，D-木糖，L-鼠李糖，D-甘露糖和D-半乳糖的单糖或选自D-乳糖，D-麦芽糖和D-纤维二糖的二糖。7.根据权利要求1至4和6中任一项所述的方法，所述一种或多种式(I)化合物包含糖基S*或S*'，该糖基表示选自葡萄糖，木糖和乳糖的糖；特别地S*或S*'表示选自D-葡萄糖，L-木糖和D-乳糖的糖；更特别地，S*或S*'表示葡萄糖或木糖；优选地，S*或S*'表示D-葡萄糖或D-木糖；更优选地，S*和S*'表示葡萄糖，如D-葡萄糖。8.根据权利要求1至3和5中任一项所述的方法，所述一种或多种式(I)化合物包含代表多糖的糖基S*或S*"，特别地优选地选自以下的二糖：乳糖，麦芽糖，帕拉金糖，乳果糖，苦杏仁酸，松二糖，纤维二糖，异麦芽糖，芦丁糖和麦芽糖；更特别地选自D-乳糖，麦芽糖，帕拉金糖，乳果糖，苦杏仁糖，D-松二糖，D-纤维二糖，异麦芽糖，芦丁糖和D-麦芽糖。9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述一种或多种式(I)化合物包含表示氨基-NR1R2的基团R，其中R1和R2是相同或不同的，表示氢原子，芳基(C1-C4)烷基，如苄基，直链或支链芳基(C1-C18)烷基，(C2-C18)烯基，(C2-C18)炔基；优选地C1-C14烷基，如甲基，正丙基，正己基或正十四烷(n-C14)；优选地化合物(I)具有式(Ia)：以及它们的溶剂合物，如水合物，它们的光学异构体，几何异构体和互变异构体和它们的有机或无机碱或酸的盐，在式(Ia)中，R1和R2如上所定义，S*如在权利要求1和4至8中任一项所定义；优选地，S*表示选自葡萄糖，木糖，鼠李糖，甘露糖，半乳糖和乳糖的糖；更特别地，S表示选自D-葡萄糖，D-木糖，L-鼠李糖，D-甘露糖，D-半乳糖和D-乳糖的糖。10.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述一种或多种式(I)化合物包含基团R，其表示ii)饱和或不饱和(C1-C18)烷氧基，优选(C1-C6)烷氧基；iii)任选被取代的芳基，如苯基；iv)任选被取代的芳基(C1-C6)烷氧基，如苄氧基；优选地化合物(I)具有式(Ib)：以及它们的溶剂合物，如水合物，它们的光学异构体，几何异构体和互变异构体和它们的有机或无机碱或酸的盐，在式(Ib)中：-S*如在权利要求1和4至8中任一项所定义；优选地，S*表示选自葡萄糖，木糖，鼠李糖，甘露糖，半乳糖和乳糖的糖；特别地，S表示选自D-葡萄糖，D-木糖，L-鼠李糖，D-甘露糖，D-半乳糖和D-乳糖的糖；优选地，S表示选自葡萄糖或木糖的糖；-R''表示(C1-C18)烷基，(C2-C18)烯基或(C2-C18)炔基，优选(C1-C6)烷基，如乙基，异丙基，正己基或异戊烯基；芳基，如苯基或芳基(C1-C6)烷基，如苄基；特别地R"表示C1-C4烷基，特别地甲基或乙基。11.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述一种或多种式(I)化合物包含表示羟基的基团R，优选地化合物(I)具有式(Ic)：以及它们的溶剂合物，如水合物，它们的光学异构体，几何异构体，互变异构体和它们的有机或...

【专利技术属性】
技术研发人员：M达尔科，Mc弗兰茨，A格吉尼亚，J许，L毛，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：法国,FR