用于增强活性成分吸收率的基于钙的洁齿剂制造技术

本发明专利技术公开了一种口腔护理组合物，所述口腔护理组合物包含(i)基于钙的磨料；(ii)聚乙二醇，所述聚乙二醇的平均分子量在约1500至约6000道尔顿的范围内；(iii)抗菌剂；以及(iv)口腔可接受的媒介物。本发明专利技术还公开了制备所述口腔护理组合物和使用所述口腔护理组合物促进口腔健康的方法。

To enhance the rate of absorption of active ingredients based on calcium dentifrice

The invention discloses an oral care composition, the oral care composition comprises (I) calcium based abrasive; (II) of polyethylene glycol, the average molecular weight of polyethylene glycol in about 1500 to about 6000 in the range of Dalton (III); antibacterial agent; and (IV) medium oral acceptable. The invention also discloses the preparation of the oral nursing composition and a method for the use of the oral care composition to promote oral health.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于增强活性成分吸收率的基于钙的洁齿剂相关专利申请的交叉引用本申请要求2015年4月23日提交的印度专利申请No.1132/DEL/2015的优先权权益，该专利的整体内容以引用方式并入本文。
技术介绍
诸如牙膏的口腔护理组合物通常有两种类型：不透明的和透明的。不透明的牙膏通常含有基于钙的磨料，诸如碳酸钙。相比之下，透明的(例如凝胶)牙膏通常含有二氧化硅作为磨料。这些制剂中的任一者可以有益地包含抗菌剂，诸如5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)苯酚(三氯生)。然而，抗菌剂的递送通常需要使用乙烯基甲基醚和马来酸聚合物，例如GANTREZTM。广泛用于基于二氧化硅的牙膏的此类聚合物通过例如截留抗菌剂然后将其粘附到牙齿和牙龈来提高抗菌剂的吸收率和保持率。然而，此类聚合物的用途仅限于基于钙的洁齿剂，因为它们可导致钙离子螯合和沉淀，如例如WO2013/007571中所述。另外，递送乙烯基甲基醚和马来酸聚合物的媒介物可能是昂贵的，从而降低基于钙的洁齿剂作为大众市场产品的商业可行性。采用降低量的可能对三氯生递送有效的GANTREZTM的基于钙的磨料制剂是已知的。据报道，这些制剂含有约0.75重量％的GANTREZTM与蒙脱石粘土诸如HV(通常约0.8重量％)的组合；粘度构造剂，诸如羧甲基纤维素；增稠剂二氧化硅，诸如-P；以及碱化剂，诸如用于中和GANTREZTM的硅酸钠(1.75重量％)。然而，包含甚至更低量的GANTREZTM与HV粘土的组合可能过高地增大制剂成本。另外，已知含有粘土的制剂由于混合和水合要求而增加批次循环时间。因此，本领域需要在不使用GANTREZTM或类似聚合物并且不进一步使用大量粘度改性剂和/或硅酸钠的情况下提高基于钙的口腔护理组合物中的活性成分诸如三氯生的吸收率，以获得可快速且简易制备的具有成本效益的基于钙的口腔护理制剂。
技术实现思路
本公开涉及一种口腔护理组合物，其包含(i)基于钙的磨料；(ii)聚乙二醇，其平均分子量在约1500至约6000道尔顿的范围内；(iii)抗菌剂以及(iv)口腔可接受的媒介物。本文还提供了一种制备口腔护理组合物的方法，其包括：将湿润剂和水组合以形成口腔可接受的媒介物；b)将基于钙的磨料加入口腔可接受的媒介物；c)将平均分子量在约1,500至约6,000道尔顿范围内的聚乙二醇、抗菌剂以及任选地选自调味剂和防腐剂的成分组合以形成预混物；d)将步骤c)的预混物加入步骤b)的含有基于钙的磨料的口腔可接受的媒介物以形成口腔护理组合物。本公开还提供了一种促进口腔健康的方法，该方法包括使口腔表面与包含以下组分的口腔护理组合物接触：(i)基于钙的磨料；(ii)聚乙二醇，其平均分子量在约1500至约6000道尔顿的范围内；(iii)抗菌剂以及(iv)口腔可接受的媒介物。由下文中所提供的详细说明，本公开的其他适用领域将变得显而易见。应当理解，详细说明和特定实例虽然指示典型的实施方案，但旨在仅用于说明的目的并且不旨在限制本公开的范围。附图说明从详细说明和附图将更全面地理解本公开，其中：图1为柱状图，其示出如实施例中所述的在降低的pH下含有平均分子量为6,000道尔顿的聚乙二醇(PEG6000)的基于钙的洁齿剂制剂中的三氯生的吸收率和保持率的增加。图2为柱状图，其示出如实施例中所述的硅酸钠对基于钙的洁齿剂制剂中的三氯生的吸收率和保持率的影响。具体实施方式以下对于实施方案的描述在性质上仅是示例性的，并且决不旨在限制本公开、其应用或用途。通篇使用的范围用作描述范围内的每个值的简略表达方式。范围内的任何值可选为范围终点。另外，本文引用的所有参考文献据此以引用的方式整体并入。如果本公开中的定义和所引用参考文献的定义发生冲突，则以本公开为准。除非另外规定，否则本文和在本说明书中其他处表达的所有百分比和量应理解为是指重量百分比。给定的量是以材料的有效重量计。组合物本专利技术人意外地认识到，在含有诸如PEG6000的高分子量聚乙二醇的基于钙的口腔护理组合物中可以获得增大的抗菌剂(诸如三氯生)的保持率和吸收率。本专利技术人还意外地认识到，在例如小于9.0的pH值下也可获得提高的抗菌剂(诸如三氯生)的吸收率和保持率。此外，有利地可在不需要大量粘度改性剂、与现有技术制剂相比更少或无硅酸钠的情况下以及缩短的批次循环时间内制备本公开的基于钙的口腔护理组合物。如本文所用的“口腔护理组合物”是指这样的组合物，其在口腔中保留足够的时间以接触基本上所有的牙表面和/或口腔组织，达到口腔活性。本公开的口腔护理组合物可呈各种形式，包括漱口液或洁齿剂。洁齿剂可包括牙用片剂、牙膏(牙霜剂)、牙粉、凝胶、液体、液状凝胶或本领域中技术人员已知的任何其他形式。基于钙的磨料在一些实施方案中，本公开的口腔护理组合物包含基于钙的牙科磨料或基于钙的牙科磨料的组合。如本文所用，术语“磨料”或“研磨剂”包括常常称为“抛光剂”的材料。可使用任何口腔可接受的基于钙的磨料，但是通常应选择磨料的类型、细度(粒度)和量使得牙齿釉质在正常使用组合物中不被过度地磨损。合适的基于钙的磨料抛光剂包括沉淀碳酸钙(PCC)、白垩、磷酸二钙及其二水合物形式、焦磷酸钙、磷酸三钙、正磷酸二钙、焦磷酸钙、n-焦磷酸钙(n-calciumpyrophosphate)、天然碳酸钙(NCC)等等。通常，使用PCC。通常，本公开的口腔护理组合物仅包含基于钙的磨料。然而，还可以想到仅包含基于二氧化硅的磨料的口腔护理组合物。仅包含二氧化硅磨料的制剂还可有利地在如本文所述的合适的pH下与所述聚乙二醇结合使用，从而提高抗菌剂吸收率和保持率。合适的基于二氧化硅的磨料包括但不限于硅胶、水合二氧化硅或沉淀二氧化硅形式的二氧化硅。其他可以想到的实施方案包括基于钙的磨料和基于二氧化硅的磨料的混合物。此类混合物还可以在如本文所述的合适的pH下与高分子量聚乙二醇、抗菌剂组合，从而提高抗菌剂的吸收率和保持率。在另外其他可以想到的实施方案中，口腔护理组合物包含多相洁齿剂。此类多相洁齿剂包括例如包含基于钙的磨料的不透明相和包含二氧化硅磨料的凝胶相。不透明相、凝胶相或两个相可以包含一种或多种如本文所述的抗菌剂和聚乙二醇，诸如合适的pH下的PEG-6000，从而提高抗菌剂(诸如三氯生)的吸收率和保持率。在一些实施方案中，磨料的平均粒度通常为约0.1至约30μm，例如约1至约20μm或约5至约15μm。在一些实施方案中，本公开的口腔护理制剂中包含量在约5至约75重量％范围内(诸如约30至约60重量％，诸如约35至约55重量％)的一种或多种基于钙的磨料和/或基于二氧化硅的磨料。聚乙二醇在一些实施方案中，本公开的口腔护理组合物包含聚乙二醇(PEG)，其分子量在约1,500至约6,000道尔顿范围内，诸如约4,000至约6,000道尔顿，诸如约5,000至约6,000道尔顿，更通常约6,000道尔顿。如本文所述的与本公开的口腔护理组合物一起使用的聚乙二醇的量在约0.1重量％至约0.5重量％范围内，诸如约0.1重量％至约4重量％，诸如约0.1重量％至约0.3重量％。通常，使用约0.3重量％的聚乙二醇，诸如PEG6000。在一些实施方案中，与本公开一起使用的分子量在1,500至6,000道尔顿范围内的聚乙二醇在20℃下为固体形式，例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔护理组合物，其包含：(i)基于钙的磨料；(ii)聚乙二醇，所述聚乙二醇的平均分子量在约1500至约6000道尔顿的范围内；(iii)抗菌剂；以及(iv)口腔可接受的媒介物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.23 IN 1132/DEL/20151.一种口腔护理组合物，其包含：(i)基于钙的磨料；(ii)聚乙二醇，所述聚乙二醇的平均分子量在约1500至约6000道尔顿的范围内；(iii)抗菌剂；以及(iv)口腔可接受的媒介物。2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述抗菌剂选自卤代二苯醚、酚类化合物、倍半萜烯醇和卤代二苯脲以及它们的组合。3.根据权利要求1或2所述的口腔护理组合物，其中所述抗菌剂为5-氯-2-(2，4-二氯苯氧基)苯酚(三氯生)。4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述聚乙二醇的平均分子量为6000道尔顿(PEG6000)。5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中聚乙二醇的量在约0.1重量％至约0.3重量％的范围内。6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述基于钙的磨料选自二水合正磷酸二钙、焦磷酸钙、n-焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙、沉淀碳酸钙、天然碳酸钙以及它们的组合。7.根据权利要求6所述的口腔护理组合物，其中所述基于钙的磨料为沉淀碳酸钙。8.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物的pH小于约9.0。9.根据权利要求8所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物的pH在约8.6至约8.9的范围内。10.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物不含硅酸钠。11.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物还包含角叉菜胶和增稠剂二氧化硅。12.根据权利要求11所述的口腔护理组合物，其中所述角叉菜胶的存在量在约0.5重量％至约1.0重量％的范围内并且所述增稠剂二氧化硅的存在量在约1％至约2％的范围内。13.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护...

【专利技术属性】
技术研发人员：沙尚克·维什瓦纳特·波特尼斯，罗兰多·普拉塔，阿米特·希尔德赛，塞格尔·滕贝，纳文·刘易斯，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国,US