The invention belongs to the field of natural medicine and drug treatment, and discloses a coupling substance containing diclofenac, the preparation method and use of the conjugate. The coupling is made up of glycyrrhetinic acid and diclofenac, and the structural formula (I) is shown. The preparation comprises the steps of: glycyrrhetinic acid and diclofenac in anhydrous dichloromethane and pyridine in catalytic and 4 dimethylamino pyridine two, at room temperature overnight, filtered through silica gel column chromatography, distillation, drying, the product is obtained. By in vitro MTT assay, found on the tumor cell lines (MCF 7, BC 3 and HepG2 cells) has good inhibition effect, than the glycyrrhetinic acid IC50 value of 3 4 times, but the normal liver cells L O2 toxicity. The compound can be used as a prodrug for the treatment of cancer by two drug molecules. It can overcome the poor solubility of glycyrrhetinic acid, increase the anticancer activity of compound anti-inflammatory drug diclofenac, and achieve the effect of clearing cancer cells by enhancing the way of apoptosis.
【技术实现步骤摘要】
一种含有双氯芬酸的偶联物及其制备方法和用途
本专利技术属于天然药物和药物治疗领域,特别涉及一种含有双氯芬酸的偶联物及其制备方法和用途。
技术介绍
癌症是严重危害人类健康的一大顽症,现已成为仅次于心血管病的第二大杀手,所以寻找安全、有效、低毒的抗肿瘤药物和研究其作用机理,具有重要意义。甘草属于豆科植物,主要分布在我国西部等地区,是我国常用的中草药之一。甘草酸及其苷元甘草次酸(glycyrrhetinicacid,简称GAA)是甘草的主要药理活性物质。其结构式如下所示:现代研究表明,GAA具有抗炎、抗溃疡、抗病毒、抗心律失常、降血脂、促进胰岛素吸收、抗肿瘤等多种药理活性。GAA特别是在抗炎、保肝、抗病毒和抗肿瘤方面具有良好的作用,而且对人体正常细胞的毒性小。在抗肿瘤方面,GAA能抑制白血病、肝癌、结肠癌、胃癌、乳腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞的增殖。然而因为溶解性的影响,天然的GAA抗肿瘤活性相对较弱,为了进一步提高GAA的抗肿瘤活性,人们对其进行结构修饰与改造,获得了一些活性较高的GAA衍生物已经成为热点课题。目前,GAA在体内的活性偏低、吸收少、溶解性差和生物利用度低,这些特性极大地限制了它的应用。
技术实现思路
为了克服现有技术中存在的缺点和不足,本专利技术的首要目的在于提供一种含有双氯芬酸的偶联物;该偶联物是由甘草次酸和解热镇痛抗炎药物双氯芬酸偶联而成。本专利技术的另一目的在于提供一种上述含有双氯芬酸的偶联物的制备方法。本专利技术的再一目的在于提供上述含有双氯芬酸的偶联物的用途。本专利技术的目的通过下述技术方案实现:一种含有双氯芬酸的偶联物,该偶联物是由甘草次 ...
【技术保护点】
一种含有双氯芬酸的偶联物,其特征在于:该偶联物是由甘草次酸和解热镇痛抗炎药物双氯芬酸偶联而成,具有如下式(Ⅰ)所示的结构式:
【技术特征摘要】
1.一种含有双氯芬酸的偶联物,其特征在于:该偶联物是由甘草次酸和解热镇痛抗炎药物双氯芬酸偶联而成,具有如下式(Ⅰ)所示的结构式:2.根据权利要求1所述的一种含有双氯芬酸的偶联物,其特征在于;所述甘草次酸和双氯芬酸通过酯键偶联。3.根据权利要求1所述的一种含有双氯芬酸的偶联物的制备方法,其特征在于:包括以下操作步骤:将甘草次酸和双氯芬酸溶解在无水二氯甲烷中,在吡啶和4-二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过硅胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述室温为25-30℃。5.根据权利要求3所述的制备方法,其特...
【专利技术属性】
技术研发人员:黄文柱,刘连,刘腾,彭咏波,王志军,严文,
申请(专利权)人:佛山市第五人民医院,佛山科学技术学院,
类型:发明
国别省市:广东,44
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