药用组合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种药用组合物，以及组合物在医药应用中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药用组合物及其用途
本专利技术涉及一种药用组合物，以及组合物在医药应用中的用途。背景对于牛皮癣的常规治疗通常根据患者的年龄、性别、职业和认知能力，损害的类型和分布，患者对先前治疗方法的反应，和患者的其它医疗史而设计。对于牛皮癣的主要治疗方法包括局部疗法、全身疗法、生物制剂注射和光疗。用于局部疗法的组合物包括，例如，皮质类固醇、地蒽酚(可作为Margiton®购得)、煤焦油(可作为Polytar®购得)、骨化三醇(可作为Silkis®购得)、他扎罗汀(可作为Tazorac®购得)、水杨酸，这些组合物适合于治疗具有轻度症状的牛皮癣患者。例如甲氨蝶呤(MTX)、环孢菌素和维甲酸类的口服制剂通常用于全身疗法且适合于治疗具有中度至重度症状的牛皮癣患者。生物制剂包括阿来西普(可作为Amevive®购得)、依法珠单抗(可作为Raptiva®购得)、依那西普(可作为Enbrel®购得)和阿达木单抗(可作为Humira®购得)，它们适合于注射到具有中度至重度症状的牛皮癣患者中。光疗，例如，紫外线B(UVB)光疗、光化学疗法例如补骨脂素加紫外线A(PUVA)，适合于治疗具有重度症状的牛皮癣患者。然而，需要另外的治疗方法。概述本专利技术部分涉及一种药用组合物，其包含基于活性成分的总重量的至少65%(w/w)的靛玉红衍生物。依据本专利技术的活性成分指包括靛玉红衍生物、靛青衍生物、色胺酮衍生物、靛红衍生物和青黛酮衍生物的一种或多种的成分，或指含有靛玉红衍生物、靛青衍生物、色胺酮衍生物、靛红衍生物和青黛酮衍生物的一种或多种的植物萃取物(例如，青黛(IndigoNaruralis)萃取物或青黛的精制萃取物)。在一个方面，本专利技术提供一种药用组合物，其具有基于活性成分的总重量的至少65%(w/w)的靛玉红衍生物(例如，基于活性成分的总重量的至少70%、75%、80%或85%(w/w))，和药学上可接受的载体。在一些实施方案中，组合物包含基于活性成分的总重量的65-90%(w/w)的靛玉红衍生物和0-15%的靛青衍生物和药学上可接受的载体。例如，靛玉红衍生物(包含一种或多种靛玉红衍生物)可以以基于活性成分总重量的65-90%(w/w)，例如，65-70%、65-75%、65-80%、65-85%、65-90%、70-75%、70-80%、70-85%、70-90%、75-80%、75-85%、75-90%、80-85%、80-90%，或85-90%(w/w)的量存在。靛青衍生物(包含一种或多种靛青衍生物)可以以基于活性成分总重量的0-15%，例如，0.05-15%、0.1-15%、0.5-15%(w/w)的量存在。在一些实例中，靛玉红衍生物(包含一种或多种靛玉红衍生物)可以以基于药用组合物的20-500ppm，例如，20-100ppm、20-200ppm、20-300ppm、20-400ppm、20-500ppm、50-100ppm、50-200ppm、50-300ppm、50-400ppm、50-500ppm、100-200ppm、100-300ppm、100-400ppm、100-500ppm、200-300ppm、200-400ppm、200-500ppm、300-400ppm、300-500ppm或400-500ppm的量存在。在一些其它实例中，靛青衍生物(包含一种或多种靛青衍生物)可以以基于药用组合物的0.1-40ppm，例如，0.1-5ppm、0.1-10ppm、0.1-20ppm、0.1-30ppm、0.1-40ppm、1-5ppm、1-10ppm、1-20ppm1-30ppm、1-40ppm、5-10ppm、5-20ppm、5-30ppm、5-40ppm、10-20ppm、10-30ppm、10-40ppm、20-30ppm、20-40ppm或30-40ppm的量存在。在一些其它实施方案中，组合物还包含色胺酮衍生物。色胺酮衍生物(包含一种或多种色胺酮衍生物)可以以基于活性成分总重量的0.01-5%(w/w)，优选0.1-5%(w/w)的量存在，例如，基于活性成分总重量的0.1-1%、0.1-5%、0.5-1%，或0.5-5%(w/w)的量存在。在一些实例中，色胺酮衍生物(包含一种或多种色胺酮衍生物)可以以基于药用组合物的0.1-10ppm，例如，0.1-1ppm、0.1-5ppm、0.1-10ppm、1-5ppm、1-10ppm，或5-10ppm的量存在。在一些进一步的实施方案中，组合物还包含作为组分的青黛酮衍生物。青黛酮衍生物(包含一种或多种青黛酮衍生物)可以以基于活性成分的总重量的0.1-5%(w/w)的量存在，例如，基于活性成分的0.1-1%、0.1-3%、0.5-1%，或0.5-5%(w/w)的量存在。在一些实例中，青黛酮衍生物(包含一种或多种青黛酮衍生物)可以以基于药用组合物的0.1-10ppm，例如，0.1-1ppm、0.1-5ppm、0.1-10ppm、1-5ppm、1-10ppm，或5-10ppm的量存在。在一些进一步的实施方案中，组合物还包含靛红衍生物作为组分。靛红衍生物(包含一种或多种靛红衍生物)可以以基于活性成分的0.1-5%(w/w)的量存在。在一些实例中，靛红衍生物(包含一种或多种靛红衍生物)可以以基于药用组合物的0.1-10ppm，例如，0.1-1ppm、0.1-5ppm、0.1-10ppm、1-5ppm、1-10ppm，或5-10ppm的量存在。在进一步的实施方案中，药用组合物包含：-从0.002%至0.077%(w/w)的青黛的精制萃取物，和-药学上可接受的载体，其中青黛的精制萃取物包含从65%至90%(w/w)的靛玉红和一种或多种选自具有以下量的靛青、色胺酮和青黛酮的衍生物：-靛青：精制萃取物的0.1-15%(w/w)，-色胺酮：精制萃取物的0.01-5%，优选0.1-5%(w/w)，和-青黛酮：精制萃取物的0.1-5%(w/w)。在特定的实施方案中，本专利技术的组合物呈现为局部给药或口服给药的形式。在另一个方面，本专利技术提供一种上述组合物，其用于治疗或缓解选自牛皮癣、炎性皮肤病况、甲真菌病、皮肤癌、异常角质化诱导的疾病、皮肤老化、脓疱型皮肤病的疾病或病况。在另一个方面，本专利技术提供一种抑制角质化细胞的增殖或分化，抑制单核细胞浸润至真皮和表皮，抑制导致增生血管的血管变化，或抑制内皮细胞上粘附分子的上调的方法，其包括使刚刚描述的组合物与需要其的细胞接触。此方法可在体内或体外使用。在又一个方面，本专利技术提供上述组合物在制备用于治疗或缓解疾病或病况的产品中的用途，所述疾病或病况选自牛皮癣、炎性皮肤病况、甲真菌病、皮肤癌、异常角质化诱导的疾病、皮肤老化、脓疱型皮肤病和皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。在更进一步的另一个方面，本专利技术提供一种用于治疗皮肤疾病或病况的方法，其包括给予有效量的上述组合物至有需要的受试者(例如，人)。疾病或病况选自牛皮癣、炎性皮肤病况、甲真菌病、皮肤癌、异常角质化诱导的疾病、皮肤老化、脓疱型皮肤病和CTCL。在一些实施方案中，炎性皮肤病况可以是特应性皮炎(AD)、湿症或重复感染的皮肤。皮肤老化可以是皮肤年轻化，疤痕的组织再生或皮肤衰老(skinsenescence)。异常角质本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药用组合物，且包含以下组分：靛青衍生物：基于活性成分的总重量的0‑15% (w/w)，靛玉红衍生物：基于活性成分的总重量的65‑90% (w/w)，和药学上可接受的载体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.09 EP 15163061.31.一种药用组合物，且包含以下组分：靛青衍生物：基于活性成分的总重量的0-15%(w/w)，靛玉红衍生物：基于活性成分的总重量的65-90%(w/w)，和药学上可接受的载体。2.权利要求1的药用组合物，其还包含基于活性成分的总重量的0.01-5%(w/w)，优选0.1-5%(w/w)的量的色胺酮衍生物。3.权利要求2的药用组合物，其还包含各自基于活性成分的总重量的0.1-5%(w/w)的量的青黛酮衍生物和/或靛红衍生物。4.一种药用组合物，其包含：-从0.002%至0.077%(w/w)的青黛的精制萃取物，和-药学上可接受的载体，其中青黛的精制萃取物包含从65%至90%(w/w)的靛玉红和一种或多种选自具有以下量的靛青、色胺酮和青黛酮的衍生物：-靛青：精制萃取物的0.1-15%(w/w)，-色胺酮：精制萃...

【专利技术属性】
技术研发人员：L尚塔拉，P安德烈斯，
申请(专利权)人：盖尔德玛公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH