一种麝香痔疮栓及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种麝香痔疮栓及其制备方法，该栓由牛黄、珍珠、麝香、三七、五倍子、冰片、颠茄流浸膏、炉甘石、月桂氮卓酮、羊毛脂、改进的混合脂肪酸甘油酯（硬脂）制成。具体步骤为：A、将珍珠、三七、五倍子粉碎；B、将颠茄流浸膏与炉甘石混合，烘干；C、将混合物与珍珠粉、三七粉、五倍子粉、牛黄、人工麝香、炉甘石混合；D、将药粉粉碎，得原粉；E、将月桂氮卓酮、羊毛脂、改进的混合脂肪酸甘油酯（硬脂）加热，加入冰片搅拌溶解，降温，加入原粉混合，降温制栓。本发明专利技术配方合理，使用方便，解决了栓粒储存期间表面“反霜”现象，提高了产品外观性状的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种麝香痔疮栓及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体地说，涉及一种主要用于治疗各类痔疮的麝香痔疮栓，以及该种麝香痔疮栓的新制备方法。
技术介绍
目前，用于治疗肛肠类疾病的药物很多，化学合成药物由于临床疗效和毒副作用影响，均不近人意，中药制剂由于疗效显著，毒副作用小，收到专家和患者的一致好评。市场上的用于治疗肛肠类疾病的栓剂普遍含有大量的矿物药及冰片，产品室温存放时，栓粒表面形成白色霜状物质，虽然不影响产品质量和疗效，但给患者的使用带来一定的心里不适感。基于上述情况，我们通过大量的试验筛选出新型透皮吸收促进剂月桂氮卓酮代替原处方中二甲亚砜，并通过试验筛选出最佳处方量，同时筛选出一种含有天然蜂蜡成分的改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)作为栓剂的基质。新增的成分对人体无毒、无刺激性，在本技术中月桂氮卓酮、羊毛脂与处方中其他成分的互溶性很好，产品稳定可靠。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术中存在的不足，目的是提供一种麝香痔疮栓，该栓剂配方合理，使用方便，解决了栓粒室温存放表面“反霜”现象及高温存放分层现象，明显的改善了产品外观质量；提高了产品存放过程中的外观性状的稳定性，并且对皮肤无任何刺激或不良反应，不影响产品疗效。本专利技术的另一个目的是在于提供了一种麝香痔疮栓的新制备方法，该制备方法简单，很容易操作；不用增加生产设备，新增原辅料为常用辅料，货源充足，质量稳定可靠。为了实现上述目的，本专利技术采取了如下技术措施：一种麝香痔疮栓，以重量份计，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：进一步优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：更优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：最优选的，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：本专利技术所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)由下述组份制成：优选的，所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)由下述组份制成：并且，本专利技术改进的混合脂肪酸甘油酯的制备方法，包括如下步骤：A、按重量份分别将蜂蜡2～6份、月桂酸20～22份、棕榈酸20～22份、硬脂酸24～28份、甘油26～35份加入到酯化反应釜中；B、加入一定量的催化剂强酸于反应釜中，加热升温至70℃使之熔化，同时启动搅拌；C、通氮气，继续升温至180～190℃，反应约5小时；D、反应过程中不断有水生产，通过计量脱出水的量，当水量接近理论值时，测酸值和羟基值，由羟基值计算酯化转化率，确认酯化反应完成；E、停止反应，中和后得到产品。另外，本专利技术还提供了该麝香痔疮栓的制备方法，具体步骤包括：A、按所述重量份的量分别将珍珠、三七、五倍子粉碎过80或100目筛网；B、按所述重量份取颠茄流浸膏，并将颠茄流浸膏与炉甘石按1:1的量混合，在80～100℃烘干，过80或100目筛网，获得一种颠茄流浸膏与炉甘石的混合物；C、将步骤B所得的混合物与珍珠粉、三七粉、五倍子粉、牛黄、人工麝香、炉甘石混合均匀，获得一种混合药粉；D、将步骤C所得混合后药粉通过微粉化粉碎至5um～10um，制得原粉；E、按所述重量份将月桂氮卓酮、改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)混合加热至65～75℃，过120目筛网，并加入冰片进行搅拌使其溶解，获得混合物溶液；F、将步骤D制得的原粉和步骤E制得的混合物混合均匀，降温至34℃～40℃制栓。采用常规技术制成一种治疗痔类肛肠的栓剂。本专利技术技术方案中的月桂氮卓酮是一种新型高效的透皮吸收促进剂，渗透性强，无毒无刺激性；改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)是一种通过含有天然成分蜂蜡、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸并通过和甘油酯化反应合成而得到硬脂，性质稳定，有效的避免栓粒储存期间表面产生“反霜”现象及高温存放时发生分层现象。本专利技术技术方案中采用植物来源的改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)作为栓剂的基质，性质稳定，对皮肤无刺激性；月桂氮卓酮作为新型高效的透皮吸收促进剂，助渗透效果优于原处方中二甲亚砜，同时能够避免二甲亚砜的局部毒性作用和低的全身毒性作用。本技术方案提供的用量比例为最佳方案，其对人体无任何毒副作用，对产品质量也无任何影响。本专利技术与现有技术相比，具有以下如下优点和效果：A、制备方法简单，很容易操作；B、不用增加生产设备；C、新增原辅料为常用辅料，货源充足，质量稳定可靠；D、改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)含有天然成分蜂蜡对皮肤无任何刺激或不良反应，不影响产品疗效；E、产品质量稳定可靠；F、解决了栓剂在室温存放时的表面“反霜”现象，有效改善了栓剂的外观质量；G、提高了产品存放时外观的稳定性。具体实施方式：下面将结合具体的实施例对本专利技术的技术方案做进一步的详细说明。应理解，所举实施例的目的在于进一步阐述本专利技术的内容，而不能在任何意义上解释为对本专利技术保护范围的限制。实施例1：一种麝香痔疮栓，以重量份计，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)，它由下述重量配比的原料制成的栓剂：所述改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)的制备方法，其步骤是：A、分别将蜂蜡、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、甘油加入到酯化反应釜中；B、加入定量的催化剂强酸于反应釜中，加热升温至70℃使之熔化，同时启动搅拌；C、通氮气，继续升温至180～190℃，反应约5小时；D、反应过程中不断有水生产，通过计量脱出水的量，当水量接近理论值时，测酸值和羟基值，由羟基值计算酯化转化率，确认酯化反应完成；E、停止反应，中和后得到产品。另外，本实施例一种麝香痔疮栓的制备方法，其步骤是：A、按上述重量份的量分别将珍珠、三七、五倍子粉碎过80目筛网；B、将颠茄流浸膏与炉甘石按1:1的量(其中，颠茄流浸膏35份：炉甘石35份)混合，在90℃烘干，过80目筛网，获得一种颠茄流浸膏与炉甘石的混合物；C、将步骤B所得的混合物与相应重量份的珍珠粉、三七粉、五倍子粉、牛黄、人工麝香、炉甘石(第一未加完的剩余量为115份)混合均匀，获得一种混合药粉；D、将混合后药粉通过微粉化粉碎至8um，制得原粉；E、将月桂氮卓酮、改进的混合脂肪酸甘油酯(硬脂)混合加热至70℃，过120目筛网，加入冰片进行搅拌使其溶解，获得混合物溶液；F、将步骤D制得的原粉和步骤E制得的混合物混合均匀，降温至37℃制栓。采用常规技术制成一种治疗痔类肛肠的栓剂。实施例1-4所述麝香痔疮栓原料的用量见下表1：其中，实施例2-4所述麝香痔疮栓的制备方法，改进的混合脂肪酸甘油酯的配方及制备方法与实施例1相同。下面对本专利技术实施例1所制备的麝香痔疮栓进行性能评价，进行三组平行实验，批号分别为160701、160702、160703，其结果见下表2：表3本专利技术实施例1试验产品热稳定性试验结果本专利技术是设置了如下对比例实验，所述麝香痔疮栓原料的用量见下表4：原料对比例1对比例2对比例3对比例4混合脂肪酸甘油酯10441122.21049968.9牛黄5.0456珍珠0.60.40.50.55人工麝香0.40.40.50.55三七14182527五倍子75405055冰片60405060颠茄流浸膏35455055炉甘石150150180230二甲亚砜56404550羊毛脂60404550总计1500150015001500其中，对比例1-4所述麝香痔疮栓的制备方法与实施例1相同。对比例1-4中混合脂肪酸甘油酯由下述重量配比本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种麝香痔疮栓，其特征在于，以重量份计，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：原料                            重量份改进的混合脂肪酸甘油酯          800~1400牛黄                            2~8珍珠                            0.2~0.8人工麝香                        0.2~0.8三七                            10~40五倍子                          20~80冰片                            20~80颠茄流浸膏                      20~80炉甘石                          57.6~440.4月桂氮卓酮                      20~60羊毛脂                          20~60。

【技术特征摘要】
1.一种麝香痔疮栓，其特征在于，以重量份计，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：原料重量份改进的混合脂肪酸甘油酯800~1400牛黄2~8珍珠0.2~0.8人工麝香0.2~0.8三七10~40五倍子20~80冰片20~80颠茄流浸膏20~80炉甘石57.6~440.4月桂氮卓酮20~60羊毛脂20~60。2.根据权利要求1所述的麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：原料重量份改进的混合脂肪酸甘油酯850~1350牛黄3~7珍珠0.3~0.7人工麝香0.3~0.7三七14~36五倍子24~70冰片30~70颠茄流浸膏30~70炉甘石70~400月桂氮卓酮25~55羊毛脂25~55。3.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：原料重量份改进的混合脂肪酸甘油酯920~1250牛黄4~6珍珠0.4~0.6人工麝香0.4~0.6三七18~30五倍子34~60冰片40~60颠茄流浸膏40~60炉甘石90~300月桂氮卓酮35~50羊毛脂35~50。4.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：原料重量份改进的混合脂肪酸甘油酯1020~1150牛黄4.5~5.5珍珠0.45~0.55人工麝香0.45~0.55三七24~27五倍子40~50冰片45~55颠茄流浸膏45~55炉甘石150~240月桂氮卓酮40~45羊毛脂40~45。5.根据权利要求1所述的一种麝香痔疮栓，其特征在于，所述麝香痔疮栓由下述原料制成的栓剂：原料重量份改进的混合脂肪酸甘油酯1046牛黄6.0珍珠0.5人工麝香0.5三七15五倍子70冰片65颠茄流浸膏30炉甘石163月桂氮卓酮52羊毛脂52。6.根据权利要求1-5...

【专利技术属性】
技术研发人员：田正军，喻红，刘保国，周秋松，
申请(专利权)人：马应龙药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北,42