包含至少一甘草次酸及至少一没药甾酮的天然物组合物及该天然物组合在化妆品应用中的用途制造技术

本发明专利技术是关于一种包含至少一甘草次酸及至少一没药甾酮的天然物质的组合物及其用于化妆品应用的用途。本发明专利技术特别是关于一种囊泡(尤其是用于局部施用)包括至少一甘草次酸及至少一没药甾酮。该囊泡较佳是加入到乳膏剂、乳液剂或凝胶剂，所得乳膏剂、乳液剂或凝胶剂被用于皮肤的美容治疗和/或皮肤治疗和/或用于皮下脂肪团和/或老化皮肤外观的预防和/或用于治疗皮下脂肪或结缔组织的变化，例如脂肪瘤及其它非特异性皮下脂肪堆积，或用于非经疾病引起的脂肪垫的消退或减少，例如脸部区域及颈部区域的脂肪垫，例如泪囊等。

Natural compound containing at least one glycyrrhizic acid and at least one myrrh and the use of the natural compound in cosmetic application

The present invention is a composition of a natural substance containing at least one glycyrrhizic acid and at least one myrrh, and its use for the use of cosmetics. The present invention particularly relates to a vesicle (especially for local application) including at least one glycyrrhizic acid and at least one myrrh. The vesicle better is added to cream, emulsion or gel, cream or emulsion agent, the gel is used for cosmetic treatment of the skin and / or skin for the treatment and / or subcutaneous fat group and / or the appearance of the skin to prevent aging and / or change in the treatment of subcutaneous fat or connective tissue for example, lipoma and other nonspecific accumulation of subcutaneous fat, or for non disease caused by the fat pad disappeared or reduced fat pad such as facial area and neck area, such as lacrimal sac etc..

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含至少一甘草次酸及至少一没药甾酮的天然物组合物及该天然物组合在化妆品应用中的用途
本专利技术是关于一种囊泡(尤其是用于局部施用)包括至少一甘草次酸及至少一没药甾酮。该囊泡较佳地加入到乳膏剂、乳液剂或凝胶剂，所得乳膏剂、乳液剂或凝胶剂被用于皮肤的美容治疗和/或皮肤学治疗和/或用于皮下脂肪团(cellulite)和/或老化皮肤外观的预防。乳膏剂、乳液剂或凝胶剂可进一步包括辅助物质(赋形剂)，其例如，改善该乳膏剂、乳液剂或凝胶作为皮肤护理产品的有效性、储存寿命、气味或其它性质。包括至少一甘草次酸和至少一没药甾酮的活性成分组合物的囊泡调配物确保足够的局部渗透，因而对皮下脂肪团和/或老化皮肤有所期望的美容效果和/或皮肤效果。本专利技术进一步关于一种包括至少一甘草次酸和至少一没药甾酮的面膜(例如抗老化面膜)。根据本专利技术的面膜较佳包括本专利技术的囊泡，该囊泡具有至少一甘草次酸及至少一没药甾酮。本专利技术进一步关于一种硬膏剂(plaster)或贴片(patch)(例如用于双下巴、脂肪瘤等等的治疗)，其包括至少一甘草次酸和至少一没药甾酮。根据本专利技术的硬膏剂或贴片较佳包括本专利技术的囊泡，该囊泡具有至少一甘草次酸及至少一没药甾酮。
技术介绍
有效的美容治疗和/或皮肤治疗和/或皮下脂肪团或老化皮肤外观的预防仍是还没有被令人满意地解决的问题。皮下脂肪团特别是所有女性约80％的美容问题及知觉问题，其主要是由于女性结缔组织与皮下脂肪囤积相结合的特征结构所产生。至于结缔组织松弛的结果，其产生的原因可以是例如与基因、年龄相关的、体重增加或怀孕的结果、皮下脂肪沉积、特别是有大量脂肪囤积，是可见于皮肤表面特征为凹凸不平的“橘皮(orangepeel)”。因此一种治疗皮下脂肪团的可能方法是将皮肤脂肪层和皮下脂肪层塑形，亦即是通过抑制脂肪细胞分化来减少过多的脂肪囤积、通过增加脂肪细胞中的脂肪溶解和诱导脂肪细胞中的细胞凋亡以及促进脂肪组织内在环境稳定来分解现有的脂肪堆积。许多组成物已被描述作为用于此目的的制剂，特别是呈乳膏剂、乳液剂或凝胶剂的局部调配物。在大多数情况下，活性成分特别是天然物质或植物萃取物的组合物，该植物萃取物例如下列者。˙常春藤(ivy)、银杏(gingko)和木贼草(horsetail)萃取物的组合物。˙生咖啡(greencoffee)、可可(cocoa)、海藻(seaweed)(Fucusvesiculosus和Odontellaaurita)，亦可作为饮料。˙莲(lotus)萃取物和卡尼丁(carnitine)的组合物(拜尔斯道夫公司(Beiersdorf)，德国汉堡)。˙可可多酚(cocoapolyphenols)、雪莲果(yacon)叶萃取物(黎可诗(Nuxe)，法国巴黎)。˙含有黄角罂粟(horned-poppy)的萃取物的巴西含羞草(Brazilianmimosa)(Nuxe，巴黎)。在许多情况下，治疗(根据供货商的说明)必须通过例如包覆、按摩或甚至骑乘来支持。临床观察中只有极少数情况下被描述，例如来自Nuxe(巴黎)的10种精油(蜡菊(strawflower)、杉木(cedar)、葡萄柚(grapefruit)等)的组合物。临床研究进行如下，31名女性在皮肤监督下，每天施用两次并持续56天，在参加者中观察到减缩的腹部带(abdominalbelt)，且33％的参加者的臀围平均降低达1.5公分(Nuxe，巴黎)。然而，由于皮下脂肪团特别是影响大腿，因此它会关注在该大腿围的变化的测量。在18名女性的大腿围的双盲研究中(9经治疗/9安慰剂)，9名女性使用局部施用呈乳膏剂的2.5％的甘草次酸(在市场上为Minus乳膏剂)，虽然在大腿的浅表脂肪层的厚度有稍微减小，但是该大腿围几乎无法降低(ArmaniniD.etal.,Steroids2005,70,538-542)。一般而言，迄今可用的且经测试的所有组成物已经被描述为在关于其抗皮下脂肪团作用的测试是不充分的(StiftungWarentest,Issue5,2009)，在大多数情况下可能归因于所使用的天然物质的低生化活性(至少在可以使用且无风险的一剂量下)，再加上通过皮肤屏障的活性成分渗透不足，特别是通过角质层(stratumcorneum)。虽然利用皮肤测试的活性来推进其它组成物，但是因为预期的副作用所以他们并不安全。例如，购自Erlacos(埃尔兰根公司(Erlangen))的(Q-)，是由植物固醇(胆固醇衍生物)和ER1446(17β-O-乙酰基-4-羟基-雄固烯-3-酮)的所谓的双复合物组成，一种酯化的睪固酮衍生物，它具有合成代谢的性质也有雄性素的性质，它可以有效的用于女性的皮下脂肪团的治疗，但是因为预期的雄性素副作用，所以显得并不可取。例如，WO2010/121814(L.WeberandT.Wilckens)描述一种11βHSD1抑制剂(例如18β-甘草次酸)的用途、以及一种矿物质肾上腺皮质激素受体的抑制剂(例如Z-没药甾酮)，作为用于各种疾病(例如肿瘤，但也可用于皮下脂肪团)的治疗的医药组合物。然而，在该专利申请案中，所请求的组合物的医药调配物没有以任何实例，或是作为片剂、注射剂、栓剂或作为局部调配物来实现。同样，没有指示可用的剂量。从毒理学研究已知呈甘草甜素(glycyrrhizine)形式的18β-甘草次酸可安全地口服投与，或通过另一种全身性途径投与至一正常人为最多仅约16毫克(mg)的每日剂量(R.A.Isbrucker,G.A.Burdock,RegulatoryToxicologyandPharmacology2006,46,167-192)。然而，已发现此全身性最大剂量对累积在皮肤中用于皮下脂肪团和/或老化皮肤的有效治疗所必需的浓度实在太低。此外，超过30mg/天(day)的没药甾酮的全身性投与并不安全，这是因为在利用Equisterol(包括没药甾酮的制剂)的一案例中已观察到了肝炎(GriecoA.etal.,JournalofHepatology2009,50(6),1273-1277)。
技术实现思路
因此，本专利技术的目的是提供一种容许调配物(tolerableformulations)(例如，特别是用于局部施用，诸如乳膏剂、乳液剂或凝胶剂)其尤其是经由皮肤的脂肪层的塑型，比以往更有效地许可美容治疗和/或皮肤学治疗和/或老化皮肤或皮下脂肪团外观的预防。附图说明图1和图2显示组合没药甾酮与甘草次酸协同地提高甘草次酸对脂肪细胞凋亡的诱导的正向效果，从而减少脂肪组织中脂肪细胞的数目。具体实施方式为了将用于皮下脂肪团的治疗的物质运送到它们在深层皮肤层的活性位点，首先必需要在局部施用的情况下有效地渗透浅层皮肤层(角质层、表皮、真皮)，这对于大多数的天然物质是一个不容易解决的问题，特别是由于角质层的天然屏蔽功能。因为浅层皮肤层能被渗透的特殊性，以传统且已知的美容调配物和局部调配物，例如呈典型的乳膏剂(MinusNewfields,Paris)的活性成分通常不会被运送到深层皮肤层，且仅有可达10μm的渗透深度(Elias,P.M.,Friends,D.S.,J.CellBiol.1975,20,1-19)。许多方法已知是专用于穿透角质层以供可能的皮下脂肪团治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种囊泡，包括：a)至少一甘草次酸或其盐或其酯；b)至少一没药甾酮；以及c)以下两者之一：c1)磷脂酰胆碱、或c2)来自食品添加物群中的至少一乳化剂和长链脂肪酸的至少一单酯。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.13 EP 15001045.2;2015.11.05 EP 15003170.61.一种囊泡，包括：a)至少一甘草次酸或其盐或其酯；b)至少一没药甾酮；以及c)以下两者之一：c1)磷脂酰胆碱、或c2)来自食品添加物群中的至少一乳化剂和长链脂肪酸的至少一单酯。2.如权利要求1所述的囊泡，其中该囊泡包括：a)至少一甘草次酸或其盐或其酯；b)至少一没药甾酮；和c)磷脂酰胆碱。3.如权利要求1所述的囊泡，其中该囊泡包括：a)至少一甘草次酸或其盐或其酯；b)至少一没药甾酮；以及c)来自食品添加物群中的至少一乳化剂和长链脂肪酸的至少一单酯。4.如权利要求1或2所述的囊泡，其中该磷脂酰胆碱源自于大豆卵磷脂或向日葵卵磷脂。5.如权利要求1或2所述的囊泡，其中该磷脂酰胆碱是以大豆卵磷脂或向日葵卵磷脂的形式使用。6.如权利要求3所述的囊泡，其进一步包括一植物油。7.如前述权利要求中任一项所述的囊泡，其中该至少一甘草次酸或其盐或其酯是选自18α-甘草次酸和/或18β-甘草次酸或一种或多种该18α-甘草次酸和/或18β-甘草次酸的盐或酯，且该至少一没药甾酮是选自(Z)-没药甾酮和/或(E)-没药甾酮。8.如前述权利要求中任一项所述的囊泡，其中该至少一甘草次酸或其盐或其酯是以下述形式使用：光果甘草的形式、或来自光果甘草的萃取物的形式和/或纯化学物质的形式和/或其盐或其酯的形式，和/或该至少一没药甾酮是以下述形式使用：古古儿脂的形式或古古儿脂的萃取物的形式和/或纯化学物质的形式。9.如权利要求1或3所述的囊泡，其中该来自食品添加物群中的至少一乳化剂是来自以下食品添加物：E471、E472a、E472b、E472c、E472d、E472e、E472f、E473、E474、E475、E476和E477。10.如权利要求1所述的囊泡，其中该囊泡包括：每10重量份的磷脂酰胆碱：0.1重量份-0.5重量份的甘草次酸或其盐或其酯；0.1重量份-0.5重量份的没药甾酮；和0.5重量份-3重量份的至少一界面活性剂。11.如权利要求1所述的囊泡，其中该囊泡包括：15％-20％(v/v)的可食用植物的种子油；2.5％-10％(w/v)的来自食品添加物群中的一种或多种乳化剂；2.5％-5％(w/v)的长链脂肪酸的至少一单酯；10％-20％(v/v)的乙醇；0.1％-10％(w/v)的18β-甘草次酸；0.1％-10％(w/v)的(Z)-没药甾酮；和以水补足至100％。12.如权利要求1所述的囊泡，其中该囊泡包括：7％-17.5％(w/v)的来自食品添加物群中的一种或多种乳化剂；3％-7.5％(w/v)的长链脂肪酸的至少一单酯；10％-20％(v/v)的乙醇；0.1％-10％(w/v)的18β-甘草次酸；0.1％-10％(w/v)的(Z)-没药甾酮；和以水补足至100％。13.一种包括乳膏剂、乳液剂或凝胶剂的组成物，其包括前述权利要求中任一项所述的囊泡。14.如权利要求13所述的包括乳膏剂、乳液剂或凝胶剂的组成物，其中以该乳膏剂、该乳液剂或该凝胶剂的总重量为基准计，至少一甘草次酸或其盐或其酯及至少一没药甾酮各自以0.01％-10％(w/w)的含量存在。15.一种囊泡，包括：0％-5％(w/w)的甘草次酸或其盐或其酯；0％-5％(w/w)的没药甾酮；5％-25％(w/w)的无水乙醇；1％-30％(w/w)的油酸乙酯；0％-30％(w/w)的植物油(例如向日葵油，大豆油，菜油)；0.5％-5％(w/w)的单油酸二甘油酯；0％-5％(w/w)的Imwitor375(柠檬酸甘油...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·韦伯，R·罗伯特，
申请(专利权)人：昂图赫姆有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE