【技术实现步骤摘要】
一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法
本专利技术涉及到6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成。
技术介绍
6-氯呋喃[3,2-B]吡啶（CAS：1142192-61-7）作为价格昂贵的医药中间体，在制药行业中得到广泛应用。迄今为止，其相关的量化合成方法未见公开报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法，主要解决其缺少量化合成方法的技术问题。本专利技术技术方案为：一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步，5-氯-3-羟基吡啶在水中，和碘、碳酸钠反应，反应液用1M盐酸酸化，得到化合物1；第二步，化合物1在1,4-二氧六环和三乙胺混合液中，在双三苯基磷二氯化钯和碘化亚铜催化作用下，和三甲基乙炔基硅反应，生成化合物2；第三步，化合物2和四丁基氟化铵反应，生成呋喃环，得到目标化合物3。合成线路如下：。第一步反应温度为室温，反应时间为4小时；第二步反应温度为30-60℃，优选45℃，反应时间为2-4小时，优选3小时；第三步反应温度为室温，反应时间为1小时。本专利技术的有益效果是：本专利技术合成方法设计的合成线路简单；在整个合成过程中，原料和试剂便宜，中间体和目标产物产率高，易于纯化；填补了其合成方法上的空白。具体实施方式实施例1：步骤1：向250毫升三口烧瓶中加入5-氯-3-羟基吡啶（5.12g,39.7mmol），碘（10.1g,39.7mmol），碳酸钠（8.83g,83.3mmol）和水（80mL）。室温搅拌4小时后，加入1M盐酸（120mL），乙酸乙酯萃取（50mLx3）;有机相合并，用...
【技术保护点】
一种6‑氯呋喃[3,2‑B]吡啶的合成方法, 其特征是包括以下步骤：第一步，5‑氯‑3‑羟基吡啶和碘、碳酸钠室温下反应，反应液酸化，生成化合物1；第二步，化合物1在薗头偶联反应条件下，和三甲基乙炔基硅反应，生成化合物2；第三步，化合物2和四丁基氟化铵室温下反应，生成呋喃环，得到目标化合物3；合成线路如下：
【技术特征摘要】
1.一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法,其特征是包括以下步骤：第一步，5-氯-3-羟基吡啶和碘、碳酸钠室温下反应，反应液酸化，生成化合物1；第二步，化合物1在薗头偶联反应条件下，和三甲基乙炔基硅反应，生成化合物2；第三步，化合物2和四丁基氟化铵室温下反应，生成呋喃环，得到目标化合物3；合成线路如下：。2.根据权利要求1所述的一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法，其特征是第一步在水中反应4小时。3.根据权利要求1所述的一种6-...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐红岩，马敬祥，
申请(专利权)人：上海吉尔多肽有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31
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