【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的N,2-二芳基喹啉-4-甲酰胺及其用途本申请涉及新颖的取代的N,2-二芳基喹啉-4-甲酰胺衍生物，涉及用于制备它们的方法，涉及它们单独或组合地用于治疗和/或预防疾病的用途，以及涉及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防纤维化和炎性疾病的药物的用途。前列腺素F2α(PGF2α)属于生物活性前列腺素家族，它们是花生四烯酸的衍生物。在通过A2磷脂酶由膜磷脂释放后，花生四烯酸被环氧合酶氧化成前列腺素H2(PGH2)，其被PGF合酶进一步转化成PGF2α。PGF2α也可以由其它前列腺素如PGE2或PGD2以小得多的比例酶促形成[Watanabe等人,J.Biol.Chem.1985,260:7035-7041]。PGF2α不被储存，而是在合成后立即释放，由此其在局部发挥其作用。PGF2α是一种不稳定的分子(t1/2<1分钟)，其在肺、肝和肾中被快速地酶促重排为非活性代谢物，15-酮二氢-PGF2α[Basu等人,ActaChem.Scand.1992,46:108-110]。在生理和病理生理条件下，15-酮二氢-PGF2α可以以较大的量在血浆中以及稍后在尿液中检测到。PGF2α的生物学作用是通过膜上的受体、PGF2α受体或者所谓的FP受体的结合和活化来实现的。FP受体属于以7个跨膜结构域为特征的G蛋白偶联受体。除了人FP受体外，还可以克隆小鼠和大鼠的FP受体[Abramovitz等人,J.Biol.Chem.1994,269:2632-2636;Sugimoto等人,J.Biol.Chem.1994,269:1356-13...
【技术保护点】
式(I)化合物及其N‑氧化物、盐、溶剂合物、所述N‑氧化物的盐和所述N‑氧化物和盐的溶剂合物
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.09 EP 14184040.51.式(I)化合物及其N-氧化物、盐、溶剂合物、所述N-氧化物的盐和所述N-氧化物和盐的溶剂合物(I)其中RA是氢、卤素、五氟硫烷基、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、氨基或下式的一个基团：-NH-C(=O)-R6、-NH-C(=O)-NH-R6或-S(=O)n-R7，其中(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基可被氟最多三取代，并且其中R6是氢或(C1-C4)-烷基，其可被氟最多三取代，R7是(C1-C4)-烷基，其可被羟基、甲氧基或乙氧基取代，或可被氟最多三取代，和n表示0、1或2的数字，D是C-RD或N，E是C-RE或N，G是C-RG或N，其中环成员D、E和G中最多两个同时为N，并且其中RD和RE彼此独立地表示氢、氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基，和RG表示氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基，Z是OH或下式的一个基团：-NH-R8、-NH-SO2-R9或-NH-SO2-NR10AR10B，其中R8是氢或(C1-C4)-烷基，其可被氟最多三取代，R9是(C1-C4)-烷基，其可被氟最多三取代，或是苯基，和R10A和R10B彼此独立地表示氢或(C1-C4)-烷基，其可被氟最多三取代，R1是卤素、三氟甲氧基、(三氟甲基)硫烷基、五氟硫烷基、(C1-C4)-烷基、三甲基甲硅烷基、环丙基或环丁基，其中(C1-C4)-烷基可被氟最多三取代和环丙基和环丁基可被氟最多二取代，R2、R3和R4彼此独立地表示氢、氟、氯、甲基或三氟甲基，R5是(C1-C4)-烷基，其可被氟最多三取代，或是氟、氯、甲氧基或环丙基，和Ar是苯基，其可以被氟和氯相同或不同地单取代或二取代，或是吡啶基或噻吩基。2.根据权利要求1的式(I)化合物及其盐、溶剂合物和所述盐的溶剂合物，其中RA是氢、氟、氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或下式的一个基团：-S(=O)n-R7，其中R7是甲基或三氟甲基，和n是0或2的数字，D是C-RD或N，其中RD是氢或氟，E是C-H，G是C-RG或N，其中RG是氢、氟或氯，Z是OH，R1是氯、溴、碘、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、三氟甲氧基、(三氟甲基)硫烷基、五氟硫烷基或三甲基甲硅烷基，R2和R3各自是氢，R4是氢、氟或氯，R5是甲基、氯或环丙基，和Ar是苯基，其可以被氟单取代，或是吡啶基。3.根据权利要求1或2的式(I)化合物及其盐、溶剂合物和所述盐的溶剂合物，其中RA是氟、氯、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或者下式的一个基团：-S(=O)n-R7，其中R7是甲基或三氟甲基，和n是0或2的数字，D是C-H，E是C-H，G是C-RG或N，其中RG是氢、氟或氯，Z是OH...
【专利技术属性】
技术研发人员：H贝克，T塔勒，R卡斯特，D梅博姆，M梅宁格豪斯，C特荣格，M德贝克，K鲁斯蒂格，U穆恩斯特，B奥勒尼克，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。