吡啶并吡嗪化合物和它们在治疗、改善或预防流感中的用途制造技术
Pyridyl pyrazine compounds and their use in the treatment, improvement, or prevention of influenza
The present invention relates to compounds of formula (V), which is optionally pharmaceutically acceptable salts, solvates, polymorphs, common drugs, eutectic, prodrugs, tautomers, racemates, enantiomers or diastereomers or mixtures thereof in the form of,
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吡啶并吡嗪化合物和它们在治疗、改善或预防流感中的用途专利
本专利技术涉及通式(V)的化合物，其任选是药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、共用药物(codrug)、共晶(cocrystal)、前药、互变异构体、外消旋物、对映体或非对映体或其混合物的形式，其可用于治疗、改善或预防流感。此外，本专利技术还公开了特定的组合治疗。专利技术背景最近一些年，流感病毒感染对全球的公共健康所造成的严重威胁已经凸显在以下方面：首先，高致病性鸟甲型流感病毒H5N1病毒株向人类的持续性低传播(在被感染的人中死亡率为63％，http://www.who.int/csr/disease/avian_influenza/en/)，第二，在2009年出乎预料地出现了新的大流行流感病毒株A/H1N1，其已经迅速扩散到全世界(http://www.who.int/csr/disease/swineflu/en/)。尽管该新病毒株具有高度接触传染性、但目前通常仅产生轻度疾患，然而这种病毒将来的演变是不可预期的。在一种严重得多的、但是高度合理的情形中，H5N1和相关的高致病性鸟流感病毒可能获得了使其在人之间更容易传播的突变或者新的A/H1N1可能变得毒力更强且仅单点突变将足以产生对奥塞米韦的抗性(Neumann等,Nature,2009(18；459(7249)931-939))；如许多季节性H1N1病毒株最近已经显示的那样(Dharan等,TheJournaloftheAmericanMedicalAssociation,2009年3月11日；301(10),1034-1041；Mosc...
【技术保护点】
通式(V)的化合物，其任选是药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、前药、共用药物、共晶、互变异构体、外消旋物、对映体或非对映体或其混合物的形式，
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.07.07 US 62/021,4791.通式(V)的化合物，其任选是药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物、前药、共用药物、共晶、互变异构体、外消旋物、对映体或非对映体或其混合物的形式，其中R51选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)和–C(O)–(任选被取代的C1–6烷基)；R52选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(CH2)q–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)、–(CH2)q–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(CH2)p–OR55和–(CH2)p–NR56R57；R53是–L1–(CR*R**)t–R54；R54选自–H、–CF3、–CHF3、–CH2F、–COCF3、–(任选被取代的C3–20碳环基)和–(任选被取代的具有3-20个环原子的杂环基)；R55选自–H、–C1–6烷基和–(CH2CH2O)rH；R56选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)；R57选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)；R58选自–H和–C1–6烷基；R59选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)；L1选自N(R59)SO2、NR59、N(R59)C(O)、C(O)NR59、SO2N(R59)和N(R59)SO2N(R59)；X51选自NR56、N(R56)C(O)、C(O)NR56、O、C(O)、C(O)O、OC(O)；N(R56)SO2、SO2N(R56)、N(R56)SO2N(R56)、S、SO、SO2和(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)–NR56；R*每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)；R**每次出现时独立地选自–H、–(任选被取代的C1–6烷基)、–(任选被取代的C3–10碳环基)、–C1–4烷基–(任选被取代的C3–10碳环基)、–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)和–C1–4烷基–(任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基)；或者R*和R**可以任选地形成任选被取代的C3–10碳环基或任选被取代的具有3-10个环原子的杂环基；R***每次出现时独立地是–H、–C1–6烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的–C1–6烷基；p是1-4；q是0-4；r是1-3；...
【专利技术属性】
技术研发人员：T·舒尔茨加施，R·魏克特，W·内德哈，H·布施曼，O·索拉尔，A·沃尔克斯托弗，N·汉德勒，FF·罗赫，S·丘萨克，
申请(专利权)人：萨维拉制药有限公司，欧洲分子生物学实验室，
类型：发明
国别省市：奥地利,AT
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